2英語參考圓丁
3.概述:解痛定為鎮痛藥,為白色至微黃色結晶;無臭無味;當暴露在光和熱下時,它很容易變黃。具有鎮痛、鎮咳、催眠、鎮靜作用,鎮痛效果不如哌替啶。Cranitonin毒性低,不良反應少,使用安全。在達到鎮痛效果的同時,還能起到輕度的催眠作用,因此特別適合因疼痛而無法入睡的患者。
4.藥典標準克痛定4.1產品名稱4.1.1中文名稱克痛定
4.1.2漢語拼音羅通定
4.1.3英文名Rotundine
4.2結構式4.3分子式和分子量C21H25NO4?355.43
4.4來源(名稱)及含量(效價)本品為2,3,9,10四甲基-5,8,13,13a四氫-6H二苯並[a,g]喹嗪。以幹品計算,C21H25NO4的含量應為98.5% ~ 102.0%。
4.5性狀本品為白色至微黃色結晶;無臭無味;當暴露在光和熱下時,它很容易變黃。
本品溶於氯仿,微溶於乙醇或乙醚,不溶於水;溶於稀硫酸。
4.5.1熔點本品(藥典二部2010版附錄六C)熔點為141 ~ 144℃。
4.5.2比旋度取本品,準確稱取,加乙醇溶解並定量稀釋,制成每1ml含8mg的溶液,於25℃下依法測定(藥典二部2010版附錄ⅵ E),比旋度290 ~ 300。
4.5.3吸光度系數取本品,精密稱定,加0.5%硫酸溶液溶解並定量稀釋,制成每1ml含約30μg的溶液,按紫外-可見分光光度法(藥典二部2010版附錄IV A),在波長281nm處測定吸光度,吸光度系數()為60。
4.6鑒別(1)取本品0.1g,加10ml水和1ml稀硫酸,搖勻溶解,各取2ml:第壹次稱取鉻酸鉀試液為1滴,即有黃色沈澱產生;第二部分,加入1滴飽和氯化鈉溶液,生成白色沈澱;向第三部分加入稀鐵氰化鉀試液,即有黃色沈澱生成,逐漸變綠,稍加加熱又變藍。
(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液的主峰保留時間應與對照品溶液的主峰保留時間壹致。
(3)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜壹致(藥品紅外光譜圖251)。
4.7檢查4.7.1酸性溶液的澄清度和顏色。取0.15g本品,加5ml 5%硫酸溶液溶解。溶液應該是透明無色的。若顯色,不得比黃綠4號標準比色溶液更深(藥典二部2010版附錄VII A第壹法)。
4.7.2取有關物質本品約20mg,置100ml容量瓶中,加入10ml甲醇,超聲5分鐘使其溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;準確量取1ml,置於200ml容量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻作為對照溶液。根據含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl,註入液相色譜儀,調整檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為全量程的25%。然後準確量取20μl供試品溶液和對照品溶液,分別註入液相色譜儀。將色譜記錄到主成分峰保留時間的兩倍。若供試品色譜中有雜質峰,各雜質峰面積之和不得大於對照品溶液的主峰面積(0.5%)。
4.7.3幹燥失重取本品,於105℃幹燥至恒重,失重不得超過5.0%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
4.7.4取本品1.0g作灼燒殘渣,依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII N),殘留不得超過0.1%。
4.7.5取重金屬灼燒殘渣下殘留的殘渣,依法檢查(藥典2010版二部附錄VIII H第二法),重金屬含量不得超過百萬分之20。
4.8含量測定采用高效液相色譜法(藥典2010版二部附錄ⅴ D)。
4.8.1色譜條件及系統適用性試驗使用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;磷酸鹽緩沖溶液(0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液和0.05mol/L庚烷磺酸鈉溶液(1: 1),含0.2%三乙胺,用磷酸調至6.5±0.05)-甲醇(35: 65)為流動相;檢測波長為280納米。理論板數按開顱高峰設置不低於2500。
4.8.2測定方法取本品約25mg,精密稱定,置於50ml容量瓶中,加入10ml甲醇,超聲5分鐘使其溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置於50ml容量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl註入液相色譜儀,記錄色譜圖。另取解痛定對照品約25mg,精密稱定,同法測定。根據外標法,計算峰面積。
類別4.9鎮痛藥。
4.10貯存和遮光,密封保存。
4.11制劑(1)解痛定片?(2)硫酸克痛定註射液
4.12版中華人民共和國藥典2010版
5.顱促素說明書5.1藥品名稱顱促素
5.2英文名Rotundine
5.3克蘭通丁別名為左旋四氫巴馬汀;羅通定;左旋四氫巴馬汀;左旋四氫巴馬汀;延胡索乙素;LTetrahydropalmatine
5.4神經系統藥物分類>:鎮痛藥物>其他
5.5劑型1。片劑:30mg、60mg(鹽酸);
2.註射液(粉劑):60mg(硫酸鹽)。
5.6解痛定的藥理作用解痛定是延胡索和延胡索的生物堿。它具有鎮痛、鎮咳和催眠的作用。Cranitonin毒性低,不良反應少,使用安全。在達到鎮痛效果的同時,還能起到輕度的催眠作用,因此特別適合因疼痛而無法入睡的患者。對慢性持續性疼痛和內臟鈍痛效果較好,但對急性尖銳性疼痛和晚期癌痛效果較差。
5.7解痛定的藥代動力學口服完全吸收,15min可吸收40% ~ 50%。10 ~ 30 min生效,持續2 ~ 5小時。在體內的分布依次是脂肪、肺、肝、腎。皮下註射12h約80%隨尿排出。
5.8丙酮丁1的適應癥。胃腸、肝膽疾病引起的疼痛,經期疼痛,產後疼痛。
2.輕微外傷和術後疼痛。
3.頭痛失眠和痙攣性咳嗽。
4.也有報道稱已用於I-III期高血壓和各種原因引起的心律失常。
5.作用與延胡索乙素相同,但更強。其催眠作用發生在服用後15分鐘,2小時後消失。因為同時具有鎮痛作用,所以特別適合因疼痛而失眠的患者。
5.9顱托咪啶的禁忌癥對顱托咪啶過敏者、孕婦及哺乳期婦女禁用。
5.10註意事項:克蘭通定可引起耐受。使用時要註意。
5.11解痛定的不良反應可能包括嗜睡、頭暈、乏力和惡心。大劑量可抑制呼吸中樞,有時可引起錐體外系興奮癥狀。
5.12解痛定的用量為1。口服60 ~ 120 mg,每日1 ~ 4次;每次皮下或肌肉註射60 ~ 90 mg。
2.催眠:30 ~ 90 mg,睡前服用。
3.止咳:口服30mg,每日2 ~ 3次,1 ~ 2天後停藥。
5.13藥物相互作用(尚不清楚)
5.14止痛定鎮痛、鎮靜、催眠、安定臨床應用專家點評。鎮痛效果不如哌替啶,但強於壹般解熱鎮痛藥。治療劑量不會上癮。
6.Cranitondine Cranitondine(羅通定,L-四氫巴馬汀)中毒有鎮痛、鎮靜、催眠、鎮靜作用,鎮痛效果不如哌替啶。鎮痛劑量為口服60 ~ 120 mg或肌肉註射60 ~ 90 mg。催眠劑量:30 ~ 60毫克,口服。[1]
6.1臨床表現:鎮痛劑量時可出現嗜睡、頭暈、惡心等不良反應。有時會引起錐體外系癥狀。大劑量時對呼吸中樞有壹定抑制作用。[1]
6.2顱托咪啶中毒的診斷要點是[1]:
有顱托咪啶應用史,出現上述表現。
6.3顱托咪啶中毒的治療要點是[1]:
治療原則參見嗎啡中毒的治療。
1.必要時保持氣道暢通,輔助呼吸,吸氧。
2.具體解毒劑:納洛酮0.4 ~ 0.8毫克靜脈註射。如果5分鐘內呼吸沒有恢復,可以每5分鐘重復用藥壹次。如果納洛酮總量已經達到10mg,仍然無效,診斷的準確性應該受到懷疑。
3.口服中毒可給予藥用炭,不宜催吐。註射中毒,迅速用止血帶紮住註射部位上部,局部冷敷,延緩吸收。
4.對癥支持治療:可及時使用呼吸興奮劑興奮呼吸,及時處理心臟和循環衰竭,維持水、電解質和酸堿平衡。