本類藥味多辛苦，多歸心、肝經而入血分，善走散通利，促進血行。主具活血化瘀之功，並通過活血化瘀而產生調經、止痛、消_、消腫及祛瘀生新等作用。
本類藥主要適用於血行不暢、瘀血阻滯所引起的多種疾病，如瘀血內阻之經閉、痛經、月經不調、產後瘀阻、_瘕、胸脅脘腹痛、跌打損傷、瘀血腫痛、關節痹痛、癰腫瘡瘍、瘀血阻滯經脈所致的出血等證。
臨床應用時，寒凝血瘀者，可配溫裏散寒、溫通經脈之品；風濕關節痹痛者，可配祛風濕、通經脈、止痹痛之物；_瘕積聚、腫塊堅硬者，可配軟堅散結之藥；熱毒痛腫者，可配清熱解毒之劑；久瘀體虛或因虛致瘀者，則當與補虛藥同用。此外，又常與行氣藥同用，以增強活血化瘀之力。
活血_瘀藥主要包括川芎、延胡索、郁金、莪術、丹參、虎杖、益母草、桃仁、紅花、牛膝水蛭、乳香、沒藥、姜黃、三棱、雞血藤、川牛膝、蘇木、西紅花、五靈脂、土鱉蟲、血竭劉寄奴、北劉寄奴、穿山甲、王不留行、月季花、幹漆、自然銅。
具體來說，川芎、姜黃，均辛溫而能活血行氣、散風止痛；郁金活血破瘀、行氣止痛；乳香、沒藥，均苦辛香竄，善活血止痛、消腫生肌；延胡索、五靈脂，均性溫而善活血止痛，治瘀血諸痛。丹參、川芎，同為活血調經常用之品，均善活血行瘀止痛；桃仁、紅花，均為破血之品，功善活血化瘀；西紅花，味甘性寒，功與紅花相似而力強，善活血祛瘀；益母草，性微寒，為婦科調經要藥，功能活血化瘀、利尿消腫、清熱解毒。
此外，牛膝、川牛膝，均性平，能逐瘀通經、利尿通淋、引血下行；雞血藤，性溫，能行血補血、舒筋活絡；虎杖能活血祛瘀、消腫止痛；土鱉蟲、自然銅，同為傷科續傷之要藥，均能活血化瘀止痛、續筋接骨；蘇木、血竭，均性平，功能活血散瘀止痛。
最後，莪術、三棱，同為行散走泄之品，均善破血行氣、消積止痛；劉寄奴北劉寄奴，均苦泄入血，能活血通經、散瘀止痛；水蛭歸肝經而有小毒，均善破血逐瘀；穿山甲、王不留行，均能活血通經、下乳；幹漆性溫有毒，既破血逐瘀消_；月季花、玫瑰花，均溫通，既活血化瘀、又疏肝行氣；五靈脂、蒲黃，雖均歸肝經，為治血瘀諸痛或出血之常用品，但生用、炒用功能有別，均能活血化瘀止痛。