崩解劑系指加入片劑中能促使片劑在胃腸液中迅速崩解成小粒子的輔料。理想的崩解劑,不但能使片劑崩解成顆粒,而且能進壹步分散成制粒前細粉狀。壹般認為,崩解劑應有良好的吸水性能,吸水後能膨脹。
片劑的崩解機制主要有以下幾點:
1.毛細管作用 片劑具有許多毛細管和孔隙,與水接觸後水即從這些親水性通道進入片劑內部,強烈的吸水性使片劑潤滑而崩解。澱粉及其衍生物和纖維素類衍生物的崩解作用多與此相關。
2.膨脹作用 崩解劑吸水後充分膨脹,自身體積顯著增大,使片劑的粘結力瓦解而崩散。羧甲基澱粉及其鈉鹽的崩解作用主要即在於其強大的膨脹作用。
3.產氣作用 泡騰崩解劑遇水產生氣體,借氣體的膨脹而使片劑崩解。
其他機制尚有:可溶性原、輔料遇水溶解使片劑崩解或蝕解;表面活性劑因能改善顆粒的潤濕性,而促進崩解;輔料中加用了相應的酶,因酶解作用而有利崩解等。[醫學教 育網 搜集整理]
片劑中除口含片、舌下片、長效片要求緩緩溶解外,壹般都要求迅速崩解,需加入崩解劑。中藥片劑多半含有藥材細粉和浸膏,其本身遇水後能緩緩崩解,故壹般不需另加崩解劑。常用的崩解劑如下:
幹燥澱粉
本品為最常用的崩解劑。主要用玉米澱粉,用量壹般為配方總量的5%~20%,用前在10o℃幹燥1小時。本品較適用於不溶性或微溶性藥物的片劑,對易溶性藥物的片劑作用稍差。澱粉用作片劑崩解劑的缺點:①澱粉的可壓性不好,用量多時可影響片劑的硬度;②澱粉的流動性不好,外加澱粉過多會影響顆粒的流動性。澱粉具有雙重功能,既起崩解作用又有粘合作用。
羧甲基澱粉鈉(cms-na)
本品為優良的崩解劑。為白色粉末。由於羧甲基的引進使澱粉具有較強的吸水性和膨脹性,能吸收其幹燥體積3o倍的水,充分膨脹後體積可增大200~3o0倍。吸水後粉粒膨脹而不溶解,不形成膠體溶液,故不致阻礙水分的繼續滲入而影響藥片的進壹步崩解。本品壹般用量為4%~8%,最常用量為 5%,可用作不溶性藥物及可溶性藥物片劑的崩解劑,其崩解作用好;流動性好,可直接壓片;用量少,不影響片劑的可壓性。研究及生產實踐表明,全浸膏片用 3%的cms-na、疏水性半浸膏片用1.5%的cms-na,能明顯縮短崩解時限,增加素片硬度。