65438年至0969年，在衛生部中醫研究所軍事醫學科學院軍事代表的建議下，國家“523”辦公室邀請北京中醫研究所加入“523”。
任務”的“中醫專業組”。化學研究室的屠呦呦被北京中藥研究所任命為組長。當時的基本思路是采用民間驗方，然後用有機溶劑分離藥用部分並進行相應的藥理篩選和臨床驗證。研究人員整理出多達808種可能的中藥。據說他們壹開始沒考慮用黃花蒿，因為它的抑制率極不穩定，12-80%，直到看到東晉葛洪用黃花蒿“絞汁”，啟發他們認為有效成分可能在親脂部分，用乙醚提取代替。從1971年到10月，青蒿的動物效價從30%到40%到95%。1971年12個月後，乙醚提取物和中性部分對感染瘧原蟲的小鼠和感染瘧原蟲的猴表現出100%的療效。
1972年初，從黃花蒿中分離出抗瘧有效單體，當時代號為“水晶ⅱ”，後更名為“黃花蒿ⅱ”，最終命名為青蒿素。3月8日，1972，“用毛澤東思想指導抗瘧中草藥發掘”報告在“523”項目內部會議上發布。雖然效果不錯，但相關藥企不願意承擔批量生產提取藥物的任務，使得項目組不得不把實驗室當成生產車間。但是由於乙醚的易燃性，在屠呦呦做報告的當天發生了火災，由於操作人員的粗心大意差點流產。
由於時間緊迫，為了盡快應用於臨床，計劃在5月1972由部分相關研究人員(包括屠呦呦)自行完成。
人體試驗通過，8月在海南部分地區進行臨床試驗。在選擇用於試驗的265，438+0瘧疾患者中，壹半感染了惡性瘧疾，壹半感染了甲狀旁腺瘧疾。經過治療，患者的發熱癥狀很快消失，血液中的瘧原蟲數量急劇下降。而對照組患者接受氯喹治療無效(個別數據存在爭議，部分參與者回憶年份為1973)。
1977和1979，青蒿素的研究成果發表在中國科學通報和化學雜誌上。同年，青蒿素新分子及其報紙被美國權威化學文摘收錄。
1979年9月，根據國家醫藥管理局的建議，將“523”計劃列入各級民用醫學科研計劃，不再列為醫學和軍事科研項目。1981 3月3日至3月6日，“523”計劃舉行最後壹次團拜會；5月份會議紀要下發，“523”工程結束。
198110年6月，由世界衛生組織主辦的第四屆瘧疾化療研討會在北京召開。屠呦呦首次以“青蒿素的化學研究”為題發言，引起了與會者的極大興趣，認為“這壹新發現更重要的意義在於，它將為進壹步設計合成新藥指明方向”。屠呦呦在這份報告中提出了要研發復方青蒿素來預防和延緩耐藥性的產生，但並沒有得到國際同行的重視。我國開始研制復方藥物，研制出復方蒿甲醚等壹系列復方藥物。2005年，權威醫學雜誌《柳葉刀》發表文章指出，研究發現，在使用青蒿素的地區，瘧原蟲對青蒿素的敏感性下降，這意味著瘧原蟲可能開始出現耐藥性。世衛組織開始完全禁止使用青蒿素，轉而采用青蒿素聯合療法(ACT)，並推薦多種聯合療法，即每種療法都包括青蒿素化合物，另外還有1種化學藥物。這表明中國科學家的遠見卓識是正確的。
1986年青蒿素、雙氫青蒿素獲得壹類新藥證書，1992年獲得“國家十大科技成就獎”，1997年獲得“新中國十大衛生成就之壹”稱號。
2011年9月，屠呦呦因青蒿素和雙氫青蒿素的貢獻獲得被譽為諾貝爾獎風向標的拉斯克獎。
2015，10年6月，屠呦呦和另外兩位科學家因在創制抗瘧藥新藥——青蒿素和雙氫青蒿素方面的貢獻，獲得2015年度諾貝爾生理學或醫學獎。