羅庫溴銨的基本信息

英文別名:【3-羥基-10，13-二甲基-2-嗎啉-4-基-16-(1-丙-2-烯基-2，3，4，5-四。11，12，14，15，16，17-十四氫-1H-環戊[a]菲-17-基]乙酸溴；(2β，3α，5α，16β，17β)-17-(乙酰氧基)-3-羥基-2-(嗎啉-4-基)-16-[1-(丙-2-烯-1-基)吡咯烷鎓-1-基]雄甾烷；(2β，3α，5α，16β，17β)-17-(乙酰氧基)-3-羥基-2-(嗎啉-4-基)-16-[1-(丙-2-烯-1-基)吡咯烷鎓-1-基]溴雄甾烷

結構式:

分子式:C32H53BrN2O4

分子量:609.6782

類別:骨骼肌松弛劑，非去極化肌松弛劑

簡:

別名羅庫溴銨

藥理作用羅庫溴銨是壹種非去極化的神經肌肉阻斷劑，其結構類似於維庫溴銨和潘庫溴銨。像其他非去極化藥物壹樣，它競爭性地結合運動神經末梢上的膽堿能受體來拮抗乙酰膽堿的作用。司可林是壹種去極化神經肌肉阻斷劑，因其起效快、作用時間短而廣泛用於氣管插管。但會產生很多不良反應，甚至嚴重並發癥(比如惡性高熱、高鉀血癥導致心律失常)。非去極化神經肌肉阻斷劑比琥珀膽堿更安全，但起效慢且時間長，在某些應用中存在不足。羅庫溴銨起效迅速，並呈劑量依賴性。在非去極化神經肌肉阻滯劑中，本品起效最快，壹般在靜脈註射60秒後為插管提供優良條件。起效時間與琥珀膽堿相似或略長，但比維庫溴銨、曲克銨和氯化米伐克倫快壹倍。因此，本品可替代琥珀膽堿用於快速氣管插管。但琥珀膽堿持續時間短(壹般小於10min)，而本品持續時間至少30min，與維庫溴銨、卡吉寧相似。本品對神經肌肉終板的作用可通過離子滲入蛙胸肌來測定。與其他肌松藥相比，本品對運動神經末梢的抑制作用弱於d-氯箭毒和潘庫溴銨，但與維庫溴銨相似。靜脈麻醉藥不影響本品的神經肌肉阻斷作用，也不影響作用持續時間。

適應癥作為全身麻醉的輔助，進行常規氣管插管，在手術或機械呼吸時放松骨骼肌，以方便操作，改善機體的氣體交換。適用於全身麻醉、肌肉松弛和氣管插管。

用法與用量本品靜脈給藥，氣管插管初始劑量為0.6mg/kg。插管肌松藥的阻滯時間為0.4 ~ 6分鐘，平均65438±0分鐘。0.6 ~ 1.2 mg/kg的劑量將為2min內插管提供優良或更好的條件。本品臨床維持劑量為0.1mg/kg、0.15mg/kg、0.2mg/kg。給予插管劑量，患者自主呼吸恢復後，可給予藥物，滴註劑量為0.01 ~ 0.012mg/(kg·min)。本品的給藥應個體化。臨床試驗中，滴速範圍為0.004 ~ 0.01.6mg/(kg·min)。給每位患者的劑量應考慮手術持續時間與其他藥物的相互作用以及患者的病情，並進行適當的神經肌肉監測。成人無論手術時間長短，均可使用0.6mg/kg的劑量。如果是持續滴註，應先給予0.6mg/kg，再以0.3 ~ 0.6mg(kg·h)的速率維持神經肌肉阻滯，但要監測阻滯情況。兒童在氟烷麻醉下和成人壹樣敏感，但起效很快。老年人對該產品的敏感程度與成年人相似，但效果持續時間較長。

不良反應本品對心血管系統無明顯作用，體內無組胺釋放，反復給藥無明顯蓄積作用，故本品為安全、有效、速效的神經肌肉阻滯藥。由於該產品對生育的影響尚未見報道，孕婦暫時不能使用。

註意:在臨床試驗中，本品耐受性極好，只有不到1%的患者出現不良反應。然而，像其他神經肌肉阻斷劑壹樣，使用時必須小心。本品可能引起肺動脈高壓，心臟瓣膜病患者慎用。此外，神經肌肉疾病(如重癥肌無力、重癥肌無力綜合征)患者及其他延長神經肌肉阻滯的藥物(如氨基糖苷類抗生素、萬古黴素、鋰、普魯卡因銨、奎尼丁、鎂鹽、局麻藥、吸入麻醉藥(如安氟醚、異氟醚)也應慎用。Ethrane和forane可能會延長本產品的作用時間。緩慢滴註卡馬西平和苯妥英鈉可縮短本品的神經肌肉阻斷時間。預先服用琥珀膽堿會增強本品的作用，因此在琥珀膽堿的作用消失前不能使用本品。本品主要在肝臟排泄，肝病患者慎用。腎臟對本品的排泄作用不大，腎功能不全患者可按常規量服藥。如果用藥過量，應對患者進行人工呼吸，直到恢復正常的神經肌肉功能。前列腺素和tensilon可以加速恢復。本品可與5%葡萄糖註射液或乳酸林格氏液混合。本品呈酸性，不能與堿性溶液(如巴比妥溶液)在同壹註射器內混合，靜脈滴註時也不能通過同壹導管同時滴註。僅在孕婦和哺乳期婦女有必要時使用。進行人工呼吸，直到自主呼吸恢復。劑量超過0.9mg/kg，心率加快，可拮抗其他麻醉藥引起的心動過緩。肝膽疾病、腎衰竭、血液循環延長、體溫過低和神經肌肉疾病都會影響本品的效果。使用本品前，應糾正嚴重的電解質紊亂、血液ph值改變或脫水。在使用本產品恢復後的24小時內，不要駕駛或進行機械操作。氨基糖苷類抗生素和琥珀膽堿會影響本品的效果。

羅庫溴銨/羅庫溴銨原料

羅庫溴銨EP6.0

化學文摘社編號:119302-91-9

分子式:C32H53BrN2O4

分子量:609.70

應用:肌肉松弛劑

質量指標(規格):

羅庫溴銨產品

檢驗標準參考標準歐洲藥典標準規範EP6.0

檢驗項目項目標準規範

外觀等級白色或黃色粉末

比旋度比旋光度+28.5 ~+32.0。