其葉綠體中所含的酚酶能將順式咖啡酸氧化為相應的鄰位醌，後者經自然氧化而生成馬栗樹皮素。
性味①《履巉巖本草》：性涼，有毒。
②《綱目》：微苦辛，寒，有小毒。
功用主治祛風，清熱，涼血解毒。
治風疹；濕疹，中耳炎，丹毒，咳嗽吐血，肺癰，崩漏，痔疾。
①《履巉巖本草》：治痔疾腫毒，用少些曬幹人馬子(便桶)內燒熏。
②《綱目》：治瘟疫，擂酒服。
生用吐利人，熟用則止吐利。
又治聤耳，搗汁滴之。
③《生草藥性備要》：治耳內暴熱毒，紅腫流膿疼痛，捶汁滴入耳，或加冰片消散而愈。
④《植物名實圖考》：喉閉無音，用以代茶。
亦治吐血。
⑤《分類草藥性》：清肺熱，治咳嗽，療風疹、丹毒。
⑥《現代實用中藥》：塗瘡癰，凍瘡，及毒蟲刺傷等。
⑦《江西民間草藥》：治肺熱咳嗽氣逆，吐血，肺癰吐臭膿，百日咳，肝火，童子癆。
⑧廣州部隊《常用中草藥手冊》：祛濕消腫，涼血止血，清熱解毒，治外傷出血，急慢性中耳炎。
用法與用量內服：煎湯，3～5錢。
外用：搗汁滴或煎水熏洗。
選方①治中耳炎：鮮虎耳草葉搗汁滴入耳內。
(《浙江民間常用草藥》) ②治蕁麻疹：虎耳草、青黛。
煎服。
(《四川中藥誌》) ③治風丹熱毒，風火牙痛：鮮虎耳草壹兩，水煎服。
(《南京地區常用中草藥》) ④治風疹瘙癢，濕疹：鮮虎耳草五錢至壹兩。
煎服。
(《上海常用中草藥》) ⑤治濕疹，皮膚瘙癢：鮮虎耳草壹斤，切碎，加95%酒精拌濕，再加30%酒精1000毫升浸泡壹周，去渣，外敷患處。
(《南京地區常用中草藥》) ⑥治肺熱咳嗽氣逆：虎耳草三至六錢，冰糖半兩。
水煎服。
⑦治百日咳：虎耳草壹至三錢，冰糖三錢。
煎服。
⑧治肺癰吐臭膿：虎耳草四錢，忍冬葉壹兩。
水煎二次，分服。
⑨治吐血：虎耳草三錢，豬皮肉四兩。
混同剁爛；做成肉餅，加水蒸熟食。
(⑥方以下出《江西民間草藥》) ⑩治血崩：鮮虎耳草壹至二兩，加黃酒、水各半煎服。
(《浙江民間常用草藥》) ⑾治痔瘡：虎耳草壹兩，水煎，加食鹽少許，放罐內，坐熏，壹日二次，(《江西民間草藥》) ⑿治凍瘡潰爛：鮮虎耳草葉搗爛敷患處。
(《南京地區常用中草藥》)
臨床應用治療化膿性中耳炎取虎耳草鮮葉數片，搗汁，紗布過濾，加適量冰片，裝入滴眼瓶內備用。
用時先用3%雙氧水洗滌外耳道，將膿性分泌物清除幹凈，然後取虎耳草液滴耳，每次1～2滴，每日3次。
治療化膿性中耳炎31例，急性25例平均3天治愈，慢性6例平均7天見效。
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