本題考查藥物的結構和Ⅱ期生物轉化規律。藥物代謝的第二階段反應是極性基團羥基、羧基、氨基、巰基和磺酸基與體內活性物質結合進行代謝的結合反應。結合有六種類型:葡萄糖醛酸結合(最常見的結合)、硫酸結合、氨基酸結合、谷胱甘肽結合(解毒結合)、乙酰化結合(出現在含氨基的藥物中)和甲基化結合(出現在兒茶酚胺中)。前 4 種結合會增加藥物的水溶性,後 2 種結合會增加藥物的脂溶性。