細胞毒性藥物是指在生物學上具有有害作用的藥物，包括生殖系統毒性、致癌性、致畸性或對生育能力的損害以及對壹系列器官造成損害的低劑量毒性藥物，多為抗癌藥、抗生素、抗病毒藥、激素類藥物、免疫抑制劑等。
細胞毒性藥物在殺傷或抑制腫瘤細胞的同時，對機體正常細胞的生長繁殖有壹定程度的影響，特別是對上皮細胞的增殖損害尤為嚴重，尤其是烷化劑，其代謝產物可引起白血病和淋巴病，骨髓抑制是最嚴重的毒性反應，主要表現為白細胞下降，隨著劑量的增加，血小板和紅細胞也受到不同程度的影響。隨著劑量的增加，血小板和紅細胞也會受到不同程度的影響。
許多抗癌藥物都有明顯的致癌作用。此外，長期接觸細胞毒性藥物會損害免疫系統，導致疲勞、抵抗力下降、感冒、脫發、失眠、註意力不集中、月經紊亂等。還有壹些高度敏感的人在接觸後可能會出現過敏反應。配藥人員在配制細胞毒性藥物過程中，壹定要穿戴好相應的個人防護用品，如防化服、醫用防護口罩、防護手套等。