美沙酮是μ阿片受體的激動劑，療效與嗎啡相似。它具有止痛、抑制呼吸、收縮瞳孔和鎮靜作用。與嗎啡相比，具有作用時間更長、耐受性更小、藥物依賴性更低的特點，是二戰期間德國合成的替代嗎啡的麻醉性鎮痛藥。20世紀60年代初，人們發現這種藥物對海洛因依賴有解毒和替代維持治療的功效。
美沙酮口服吸收好，服藥後30分鐘起效。血藥濃度在4小時達到峰值，作用持續時間為24 ~ 36小時。t1/2為15 ~ 18小時，血漿蛋白結合率為85% ~ 90%。它主要在肝臟代謝，並通過腎臟和膽汁排泄。反復給藥有組織蓄積。
擴展數據:
美沙酮的不良反應
與嗎啡相似，但相對較輕，主要表現為頭痛、頭暈、惡心、出汗、嗜睡、欣快(過度)、便秘、體位性低血壓；有成癮性，長期使用要註意組織蓄積和藥物依賴(主要是身體依賴)引起的過度中毒。美沙酮引起的藥物依賴為中重度，表現為突然戒斷後出現阿片類戒斷癥狀；長期使用美沙酮的孕婦可能會生下患有戒斷綜合征的新生兒，表現為震顫、肌肉僵硬、易怒(哭鬧)、打哈欠、打噴嚏、嘔吐、腹瀉等。，可采用鎮靜和對癥治療。
過量美沙酮可導致呼吸抑制，主要表現為昏迷、呼吸淺緩、針狀瞳孔縮小(嚴重呼吸抑制可因腦缺氧而擴大)、血壓下降，甚至休克，嚴重者可因呼吸抑制而死亡。
百度百科-美沙酮