藥理學：特普瑞林是壹種合成的十肽，是天然促性腺激素釋放激素（GnRH）的類似物。動物和人體研究表明，在初次刺激後，長期使用特普瑞林會抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸和卵巢功能。對動物的進壹步研究表明了另壹種作用機制：通過使外周 GnRH 受體脫敏來直接抑制促性腺激素的分泌。前列腺癌註射曲普瑞替尼可使血液中的 LH 和 FSH 水平在早期升高，進而使血液中的睪酮水平升高；持續用藥 2-3 周後，血液中的 LH 和 FSH 水平下降，進而使血液中的睪酮降至去勢水平。同時，在治療開始時，酸性磷酸酶會出現短暫升高。治療可使癥狀得到改善。性早熟：在男女兩性中，曲普瑞替尼都會抑制垂體促性腺激素的高分泌，表現為抑制雌二醇或睪酮的分泌、降低 LH 峰值以及增加身高與年齡/骨齡的比率。最初的性腺刺激可能會導致少量陰道出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或醋酸環丙孕酮治療。子宮內膜異位癥：持續服用曲普瑞替尼可抑制雌二醇的產生，從而使異位的子宮內膜組織靜止。不孕癥：曲普瑞林可抑制促性腺激素（FSH 和 LH）的分泌。這種治療方法可確保抑制 LH 峰值，從而提高卵泡生成的質量並增加卵泡數量。子宮肌瘤：研究表明，某些子宮肌瘤的大小會明顯縮小，在治療的第 3 個月最為明顯。大多數患者在治療第 1 個月後會出現閉經，需要糾正因月經過多或子宮出血引起的貧血。毒理：動物毒理學研究未顯示該藥物分子有任何特殊毒性。觀察到的影響與藥物對內分泌系統的藥理特性有關。用藥 40 至 45 天後即可完全吸收。
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