它作為蛋氨酸合成酶的輔酶，能促進同型半胱氨酸轉化為蛋氨酸，參與脫氧核苷合成胸腺嘧啶的過程，促進核酸和蛋白質的合成，能促進軸突內運輸和軸突再生，促進神經軸突的形成，還能防止軸突變性，從而修復受損的神經組織。這種藥物口服三小時即可達到血氧濃度峰值，它的吸收與劑量有關，換句話說，正常較大劑量可能效果相對較好，從血液、腎上腺、肝臟、胃等組織中可壹次性檢測到高濃度的甲基鈷胺素。當發現周圍神經病變時，可以服用甲基鈷胺素進行治療。