化學合成藥物對球蟲的作用機制復雜，其中壹些藥物影響球蟲的發育。比如磺胺類藥物與對氨基苯甲酸競爭二氫葉酸合酶，阻礙二氫葉酸的合成，最終影響核蛋白的合成。比如氨芐青黴素阻斷球蟲細胞的糖代謝，幹擾維生素B1的代謝。有些影響蠕蟲的線粒體功能，如喹啉、吡啶等，阻斷球蟲線粒體內細胞色素系統的電子傳遞。化學合成藥物對球蟲的作用高峰期範圍廣，從子孢子到配子體，但各種藥物的作用高峰期不同。化學抗球蟲藥物通常具有廣泛的活性和較高的效率，但它們具有產生耐藥性的巨大潛力，僅具有有限的免疫力，有時還具有毒性，並且通常比離子載體藥物更昂貴。化學藥物和離子載體抗球蟲藥物的交替使用可以延長某些化學藥物的使用壽命，如尼卡巴嗪。這類藥物包括苯氧喹啉、十氧喹啉、丁氧喹啉三類藥物。甲氧喹啉的藥效比十氧喹啉強2倍，比丁氧喹啉強10倍，主要作用於孢子。這類藥物成本高，易產生耐藥性，應用價值有限。
在上述兩種抗球蟲藥物中，拉沙利星、馬杜黴素、地克力、蘇丹紅、尼卡巴嗪、氯苯那嗪的抗球蟲效果較好。白球清是壹種很好的抗球蟲藥物，使用方便。由於其價格較高，主要用作治療藥物。莫能菌素、那拉黴素、克球散、鹽黴素、秋立靈、氨丙基、呋喃唑酮無效。高峰期為1、感染後2天的壹般抗球蟲藥物，如喹啉、克散、離子載體類藥物，抗球蟲作用較弱，宜預防性或早期使用；而高峰期在感染後3、4天的藥物，抗球蟲作用強，適合治療。任何藥物長期使用或不規範，都會出現療效下降甚至完全失效的情況。