說明：註射用頭孢呋辛鈉說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監註函［2002］58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容壹致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：註射用頭孢呋辛鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Cefuroxime Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Toubɑofuxinnɑ
本品主要成份為：頭孢呋辛鈉。其化學名稱為：(6R ,7R)7[2呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]3氨基甲酰氧甲基8氧代5硫雜1氮雜二環[4.2.0]辛2烯2甲酸鈉鹽。
結構式：
分子式：C16H15N4NaO8S
分子量：446.37
性狀
本品為類白色或微黃色粉末或結晶性粉末。
藥理毒理
本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性球菌的抗菌活性與第壹代頭孢菌素相似或略差，但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產生的b 內酰胺酶相當穩定。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬耐藥，其他陽性球菌（包括厭氧球菌）對本品均敏感。對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑林為差，1～2mg/L可分別抑制對青黴素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等可對本品敏感；吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差，沙雷菌屬大多耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。
其作用機制為與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白（PBPs）結合，使轉肽酶酰化，抑制細菌中隔和細胞壁的合成，影響細胞壁粘肽成分的交叉連結，使細胞分裂和生長受到抑制，細菌形態變長，最後溶解和死亡。
藥代動力學
靜脈註射本品1g後的血藥峰濃度（Cmax）為144mg/L；肌內註射0.75g後的血藥峰濃度（Cmax）為27 mg/L，於給藥後45分鐘達到；靜脈註射和肌內註射相同劑量後的曲線下面積(AUC)相似。本品在各種體液、組織液中分布良好，能進入炎性腦脊液，細菌性腦膜炎患者每8小時靜脈滴註3g或65～75mg/kg，腦脊液中濃度可達0.1～22.8mg/L。每8小時肌內註射0.75g後痰液中的藥物濃度為0.1～7.8mg/L；註射後2.5小時膽汁中藥物濃度為1.5～15 mg/L。肌內註射0.75g或靜脈註射1.5g後骨組織中藥物濃度可分別達2.4mg/L和19.4 mg/L。皮膚水泡液的藥物濃度與血藥濃度相接近。孕婦肌註後的羊水藥物濃度與血藥濃度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白結合率為31%～41%。本品大部分於給藥後24小時內經腎小球濾過和腎小管分泌排泄，尿藥濃度甚高。本品血消除半衰期(t1/2b)為1.2小時，新生兒和腎功能減退者血消除半衰期(t1/2b)延長，同時合用丙磺舒亦可延長。血液透析可降低本品血藥濃度。
適應癥
用於敏感菌所致的以下病癥
1．呼吸道感染：急、慢性支氣管炎，感染性支氣管擴張癥，細菌性肺炎，肺膿腫和術後胸腔感染。
2．耳、鼻、喉科感染：鼻竇炎、扁桃腺炎、咽炎。
3．泌尿道感染：急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎及無癥狀的菌尿癥。
4．皮膚和軟組織感染：蜂窩織炎、丹毒、腹膜炎及創傷感染。
5．骨和關節感染：骨髓炎及膿毒性關節炎。
6．產科和婦科感染：盆腔炎。
7．淋病：尤其適用於不宜用青黴素治療者。
8．其他感染：包括敗血癥及腦膜炎；腹部骨盆及矯形外科手術；心臟、肺部、食管及血管手術；全關節置換手術中預防感染。
用法用量
肌內註射、靜脈註射或靜脈滴註。
1．肌內註射：0.25g註射用頭孢呋辛鈉加1ml註射用水或0.75g註射用頭孢呋辛鈉加3ml註射用水，輕輕搖勻使成為不透明的混懸液。
2．靜脈註射：0.25g註射用頭孢呋辛鈉最少加2ml註射用水或0.75g註射用頭孢呋辛鈉最少加6ml註射用水，使溶解成黃色的澄清溶液。
3．靜脈滴註：可將1.5g註射用頭孢呋辛鈉溶於50ml註射用水中或與大多數常用的靜脈註射液配伍（氨基糖苷類除外）。
壹般或中度感染：壹次0.75g，壹日3次，肌內或靜脈註射。
重癥感染：劑量加倍，壹次1.5g，壹日3次，靜脈滴註20～30分鐘。
嬰兒和兒童按體重壹日30～100mg/kg，分3～4次給藥。
不良反應
1．偶見皮疹及血清氨基轉移酶升高，停藥後癥狀消失。
2．與青黴素有交叉過敏反應。
3．據文獻報道，長期使用本品可導致非敏感菌的增殖，胃腸失調，包括治療中、後期甚少出現的假膜性結腸炎。
4．罕見短暫性的血紅蛋白濃度降低，嗜酸性粒細胞增多，白細胞和嗜中性粒細胞減少，停藥後癥狀消失。
5．肌內註射時，註射部位會有暫時的疼痛，劑量較大時尤其如此。
禁忌
對本品及頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
註意事項
1．交叉過敏反應：對壹種頭孢菌素或頭黴素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏病人應用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%～10%；如作免疫反應測定時，則對青黴素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
2．對青黴素過敏病人應用本品時應根據病人情況充分權衡利弊後決定。有青黴素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。
3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者，和有腎功能減退者應慎用。
4．如溶液發生渾濁或有沈澱不能使用。
5．不同濃度的溶液可呈微黃色至琥珀色，本品粉末、混懸液和溶液在不同的存放條件下顏色可變深，但不影響其效價。
6．對診斷的幹擾：應用本品病人的抗球蛋白（Coombs）試驗（直接）可出現陽性；本品可致高鐵氰化物血糖試驗呈假陰性，故應用本品期間，應以葡萄糖酶法或抗壞血酸氧化酶試驗測定血糖濃度；本品可使硫酸銅尿糖試驗呈假陽性，但葡萄糖酶法則不受影響。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠早期慎用。
本品可隨乳汁排出，哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚無發生問題的報告，但其應用仍須權衡利弊後決定。
兒童用藥
老年患者用藥
老年患者腎功能減退，須調整劑量。
藥物相互作用
1．本品與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅黴素、乳糖酸紅黴素、林可黴素、磺胺異惡唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡庚糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥物發生配伍禁忌：青黴素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
2．本品不能以碳酸氫鈉溶液溶解。
3．本品不可與其他抗菌藥物在同壹註射容器中給藥。
4．本品與強利尿藥合用可引起腎毒性。
藥物過量
規格
按C16H16N4O8S計算 （1）0.25g （2）0.75g
貯藏
遮光，密封，在陰涼幹燥處保存。
包裝
有效期
批準文號
生產企業
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