通用名稱：鹽酸左布比卡因註射液
英文名稱：Levobupivacaine Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Zuobubikayin Zhusheye 本品主要成份為鹽酸左布比卡因,
化學名稱：(S)-1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽
分子式：C18H28N2O . HCl
分子量：324.9
輔料：氯化鈉, 氫氧化鈉, 鹽酸, 註射用水。 左布比卡因只可由訓練有素、經驗豐富的臨床醫生應用，或者在其監護下應用。
如要求阻斷密集的運動神經從而進行深度麻醉或者長時間麻醉（如硬膜外或者球旁阻斷），可使用較高濃度。建議註射前及註射時小心抽吸，以免發生血管內註射。
推註給藥前及給藥期間，應反復抽吸，藥物應緩慢註入，並且註射量以7.5－30 mg/min的速度遞增，同時密切註意患者的生命體征，並堅持與患者對話。
如出現中毒癥狀，應立即停止註射藥品。
最大給藥劑量
必須對患者的體格與身體狀況進行評估，並結合藥劑的濃度以及給藥面積和給藥途徑，以確定患者的最大給藥劑量。阻斷（局部麻醉）的起效和作用時間確實存在個體差異。臨床研究的經驗表明，經硬膜外給藥後10－15分鐘，感覺阻斷起效，適於進行手術，約6－9小時後阻斷消退。
推薦的最大單次劑量為150mg。如需持續、長時間進行運動和感覺阻斷，需另外增加劑量。24h內的最大推薦劑量為400mg。
產科給藥劑量
對於剖宮產，所給藥物溶液的濃度不應超過5.0 mg/ml（參見禁忌）。最大推薦劑量為150mg。
兒童給藥劑量
左布比卡因用於兒童的安全性和有效性尚未明確。
特殊人群給藥
對於衰弱、年老或急性起病 的患者，應根據其身體狀況適當減少左布比卡因的用量。
對於肝功能損害的患者，沒有相關的給藥劑量數據（參見註意事項及藥代動力學）。 酰胺類局部麻醉劑的不良反應非常罕見，然而，當藥物劑量過高或者無意發生血管內註射時，可能會出現不良反應，並且可能很危險。
局部麻醉劑的意外鞘 內註射可能會導致 高位 脊髓麻醉，也許引起窒息、嚴重低血壓及意識喪失。
中樞神經系統影響 ：舌麻痹、輕度頭痛、眩暈、視力模糊和肌痙攣，隨後出現昏睡、驚厥、意識不清，可能還會出現呼吸停止。
心血管效應與心臟傳導系統抑制、心肌興奮性和收縮性降低相關。由此可致心輸出量降低、提示心傳導阻斷的低血壓和心電圖改變 、心動過緩或者室性心動過速 （可致心搏停止）。通常，主要的中樞神經系統毒性（如驚厥）最先出現，然而在非常罕見的情況下，心搏停止可能出現，而不伴有先驅性中樞神經系統效應。
神經 損害很罕見，但其作為局部麻醉特別是硬膜外和脊髓麻醉的結果易於識別。
這種損害可能是由於脊髓或者脊神經的直接損傷、 脊髓前動脈 綜合征、註入刺激性物質或者註入非無菌溶液所致。結果可致局部區域感覺異常或者感覺缺失、運動乏力、括約肌控制功能喪失和截癱。在極其罕見情況下，這些病變可能是永久性的。
上市後報告
意外靜脈內註射後發生驚厥有非常罕見的報道。 左布比卡因溶液禁用於已知對左布比卡因、酰胺類局部麻醉劑或者任何賦形劑過敏的患者。
左布比卡因溶液禁用於靜脈局部麻醉（Bier’s block ）。
左布比卡因溶液禁用於產科子宮頸旁阻滯 （參見孕婦及哺乳期婦女用藥）。
左布比卡因溶液禁用於嚴重低血壓病人，如心源性或低血容量性休克病人。 利用左布比卡因進行各種類型的局部和區域麻醉時，應配備有良好的設施，實施麻醉的人員應經過培訓、熟練掌握必要的麻醉技術，並能夠診斷及處理可能出現的任何不良反應。
心血管功能受損的患者，如嚴重心律不齊者，應慎用左布比卡因局部麻醉劑。
經鞘內或者硬膜外對已有中樞神經系統疾病的患者進行中樞神經系統局部麻醉時，有可能會使病情加劇。因此，如打算對這類患者進行硬膜外或者鞘內麻醉，應對臨床狀況做出判斷。
硬膜外麻醉
利用左布比卡因註射 液進行硬膜外麻醉時，應采取分次註射（劑量以3－5ml的幅度遞增）的方式給藥，並在劑量間留有足夠的間隔，以便發現無意的血管內或者鞘內註射的中毒表現。
大劑量註射（如硬膜外阻斷）時，建議采用3－5ml含有腎上腺素的利多卡因進行測試。因疏忽所致的血管內註射表現為心率的暫時性加快，無意的鞘內註射會出現脊髓阻 滯體征。
經導管連續（或間斷）註射時，每次追加註射前或者註射期間，也應抽吸 註射器。即使 抽吸時未見血液，仍有可能發生血管內註射。硬膜外麻醉期間，建議最初使用測試劑量，並且在給予全部劑量前監測 藥物的效應。 用任何局部麻醉劑進行硬膜外麻醉都可能出現低血壓 和心動過緩。所有患者必須建立靜脈通道。必須備有 合適的液體、血管加壓藥、具有抗驚厥性質的麻醉劑、肌松劑、 阿托品 和復蘇設備，並掌握復蘇專業技能（參見藥物過量）。
用於特殊人群
衰弱、年老或者急性起病 的患者：衰弱、年老或者急性起病 的患者應慎用左布比卡因（參見用法用量）。
肝損害：由於左布比卡因在肝臟代謝，因此肝病患者或者肝臟血流減少的患者（如嗜酒者或肝硬化患者）應慎用左布比卡因（參見藥代動力學）。
對駕駛和操縱機器能力的影響
左布比卡因嚴重 影響給藥者駕駛或者操縱機器的能力。因此，在所有麻醉效應和即刻手術效應消退之前，患者不應駕駛或者操縱機器。 其它
壹次性使用。藥品溶液應在包裝打開後立即使用。剩余藥液應丟棄 。
左布比卡因稀釋液應在無菌操作下 用0.9% 氯化鈉溶液配制以用於註射 。稀釋後的藥液 在20－22℃放置7天仍保持理化性質穩定可以使用，和可樂定、嗎啡和芬太尼混合液在20－22℃放置40小時仍性質穩定可用。為避免微生物汙染，建議即刻使用。否則，使用者自己負責存放時間和條件。
如果左布比卡因用堿性溶液稀釋，則會產生沈澱。左布比卡因不能用碳酸氫鈉溶液稀釋，同時也不可與該溶液同時使用。除以上提及藥物（已經證明，可樂定8.4ug/ml、嗎啡0.05mg/ml和芬太尼4ug/ml與經0.9%氯化鈉溶液稀釋後的左布比卡因溶液相兼容），該藥不可和其他藥物混合。
如藥品已過藥瓶上標註的有效期則不可再使用。
藥品放在兒童接觸不到的地方。 妊娠
左布比卡因溶液禁用於產科的子宮頸旁阻滯 。根據使用布比卡因的經驗，子宮頸旁阻滯 後可能發生胎兒心動過緩（參見禁忌）。
目前還沒有妊娠前三個月應用左布比卡因的臨床資料。動物研究未顯示 左布比卡因具有致畸作用， 但使用和臨床相同的全身暴露劑量時觀察到胚胎－胎兒毒性（參見藥理毒理）。左布比卡因對人的潛在危險性尚未明確。因此，除非確實有必要，妊娠早期不應應用左布比卡因。
然而，迄今為止，產科手術中（妊娠期或者分娩期間）應用布比卡因的臨床經驗已經很豐富，但未證明布比卡因具有胎毒效應。
哺乳
左布比卡因是否經乳汁排泄尚未明確。然而，與布比卡因相同，左布比卡因可能很難通過乳汁分泌。因此，局部麻醉後可以進行哺乳。 體外研究表明，CYP3A4同工酶和CYP1A2同工酶介導左布比卡因的代謝。雖然尚未進行臨床研究，左布比卡因的代謝可能受CYP3A4抑制劑（如酮康唑）和CYP1A2抑制劑（甲基黃嘌呤）的影響。
接受具有局部麻醉活性的抗心律失常藥物（美西律）或者III類抗心律失常藥物治療的患者應慎用左布比卡因，因為這些藥品的毒性反應可能會累加。
目前還沒有臨床研究對左布比卡因和腎上腺素聯合應用進行評估。 局部麻醉時，無意的靜脈內註入麻醉劑可導致急性 毒性反應。給藥劑量過大時，由於註射2h後才能達到血漿峰濃度（取決於註射部位），因此毒性體征可能會延遲出現。藥物發揮效應的時間可能會延長。
據報道， 長效局部麻醉劑過量使用或者無意的靜脈內註射後可產生全身不良反應，包括中樞神經系統和心血管反應。
中樞神經系統反應
出現驚厥時，應立即靜脈給予 硫噴妥鈉，必要時靜脈點滴地西泮予以治療。硫噴妥鈉和地西泮也會抑制中樞神經系統、呼吸和心臟功能。因此，使用硫噴妥鈉和地西泮可能會導致窒息 。只有當臨床醫生確信能夠維持患者的氣道通暢、並且能夠處理全身麻醉的患者時，才可以應用神經－肌肉阻滯劑。
如果不及時治療，驚厥及隨後出現的缺氧、二氧化碳過高以及由 局部麻醉劑對心臟的作用引起的心肌抑制，可能會導致心律不齊、心室纖維性顫動或者心搏停止。
心血管效應
治療前給患者補液和/或應用血管加壓藥可預防或者減輕低血壓。如出現低血壓，應靜脈內給予晶體或膠體溶液 ，和/或增加血管加壓藥的劑量（如麻黃素5－10mg）。同時還應立即處理導致低血壓的所有***同存在的原因。
如出現重度心動過緩，應給予阿托品0.3－1.0mg，這種療法通常會使患者的心率恢復到可接受的水平。心律不齊應按需要進行治療，心室纖顫進行復律治療。 藥理作用
左布比卡因為酰胺類局麻藥，可以升高神經動作電位的閾值，延緩神經沖動的擴步，降低動作電位升高的速度，從而阻斷神經沖動的產生和傳導。麻醉作用的產生與神經纖維的軸徑、髓鞘形成和傳導速度有關。
毒理研究
遺傳毒性：細菌突變試驗、小鼠淋巴瘤突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗均未發現左布比卡因具有致突變作用。
生殖毒性：給予大鼠左布比卡因18mg/kg/d（按體表面積折算，劑量約為最大臨床劑量的壹半），未見親代和子代動物的生育力受到影響。給予哺乳期大鼠左布比卡因，幼仔體內可檢測到少量藥物。 對人進行的研究中，靜脈應用左布比卡因後，其分布動力學與布比卡因基本相同。治療給藥後，左布比卡因的血漿濃度取決於劑量和給藥途徑，因為藥物從註射部位的吸收受該組織血管分布的影響。
對於肝損害患者，沒有相關的資料（參見註意事項）。
對於腎損害患者，目前也沒有資料。左布比卡因可完全代謝，尿液中不存在原形左布比卡因。
有研究對男性患者左布比卡因的體外血漿蛋白結合率進行了評估，結果表明，左布比卡因濃度為0.1－1.0μg/ml時，其血漿蛋白結合率大於97%。
臨床藥理學研究中，靜脈給予40mg左布比卡因，平均半衰期約為（80±22）分鐘，Cmax（最大血漿濃度）為（1.4±0.2）μg/ml，AUC（曲線下面積）為（70±27）μg ·min/ml。
硬膜外應用75mg（0.5%）和112.5mg（0.75%）左布比卡因以及應用1mg/kg（0.25%）和2mg/kg（0.5%）左布比卡因進行臂叢阻斷時，左布比卡因的平均最大血漿濃度和AUC（0－24h）基本與劑量呈正比。硬膜外應用112.5mg（0.75%）左布比卡因時，平均最大血漿濃度和AUC值分別為0.58 μg /ml和3.56μg ·h/ml。
靜脈輸註後，左布比卡因的平均總血漿清除率和終末半衰期分別為39升/小時和1.3小時。靜脈給藥後，左布比卡因的分布容積為67升。
左布比卡因可完全代謝，因此在尿液或者糞便中不會檢測出原形左布比卡因。3－羥基左布比卡因，左布比卡因的主要代謝產物，以葡萄糖醛酸和硫酸酯結合物的形式分泌於尿液中。體外研究證明，CYP3A4異構體和CYP1A2異構體介導左布比卡因的代謝，分別使其轉化為去丁基布比卡因和3-羥基左布比卡因。這些研究表明，左布比卡因和布比卡因的代謝是相似的。
靜脈給藥後，48h內左布比卡因的平均總回收率約為95%，其中尿液中的回收率為71%，糞便中的回收率為24%。
沒有證據表明左布比卡因在體內發生外消旋化。 Nycomed Pharma
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