曾用名
英文名稱 SULFAMETHOXAZOLE,SULFADIAZINE AND TRIMETHOPRIM TABLETS
拼音名稱 LIANHUANG JIAYANGBIANDING PIAN
藥品分類 磺胺類
性狀 本品為白色片劑。
藥理毒理 本品為磺胺甲噁唑（SMZ）、磺胺嘧啶（SD）和三甲氧芐啶（TMP）的復方制劑。本品抗菌譜廣、抗菌作用強，具有協同抑菌或殺菌作用，對大多數革蘭氏陽性和陰性細菌均有良好的抗菌活性，包括不產酶的金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門氏菌屬、變形桿菌、痢疾桿菌、肺炎雙球菌、嗜酸性粒細胞白血病球菌等、沙門氏菌屬、變形桿菌屬、摩根氏菌屬、誌賀氏菌屬及其他腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌等，並對對本品耐藥的細菌具有良好的抗菌活性。近年來，細菌對本品的耐藥性普遍存在，尤其是在誌賀氏菌等腸桿菌科細菌中，因此臨床上很少使用本品。此外，在體外對霍亂弧菌和沙眼衣原體也有很好的抗菌活性。其作用機理是 SMZ 和 SD 能與對氨基苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶，使細菌不能合成二氫葉酸，而 TMP 能抑制細菌的二氫葉酸還原酶，阻止二氫葉酸還原成四氫葉酸。兩者合用，TMP 對細菌合成四氫葉酸具有雙重阻斷作用，抗菌效果比單藥增強，耐藥菌株數量也相應減少。
藥代動力學 本品口服後經胃腸道吸收，廣泛分布於全身組織和體液中。本品易透過血腦屏障和胎盤屏障。本品主要經腎臟代謝。
適應癥 主要用於對本品敏感的細菌引起的尿路感染、腸道感染、成人慢性支氣管炎急性加重期、急性中耳炎等。
用法用量 口服 成人常用量為壹次 2 片，壹日 2 次，首次劑量加倍。慢性支氣管炎急性加重療程至少10～14天；尿路感染療程7～10天；細菌性痢疾5～7天；急性中耳炎10天。
不良反應 1.過敏反應較常見。可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和表皮溶解性萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節肌肉痛、發熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。2.中性粒細胞減少或缺乏、血小板減少，偶見再生障礙性貧血。患者可能出現咽喉痛、發熱和出血傾向。3.溶血性貧血和血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的病人使用磺胺類藥物後容易出現這種情況，新生兒和小兒比成人更常見。4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由於本品與膽紅素競爭蛋白質結合位點，可導致遊離膽紅素增加。肝功能不完善的新生兒更容易出現高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶爾也會出現核黃疸。5.肝損傷。嚴重時會出現黃疸、肝功能減退和急性肝壞死。6.腎臟損害。可能出現結晶尿、血尿和管型尿；偶爾可能出現間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。7.惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉、頭痛、乏力。壹般癥狀較輕，不影響繼續用藥。部分患者偶爾會出現艱難梭菌腸炎，此時應停藥。8.偶爾會出現甲狀腺腫大和甲狀腺功能減退。9.9.偶爾會出現中樞神經系統毒性反應，表現為精神錯亂、迷失方向、幻覺、興奮或抑郁，壹旦出現需要停藥。10.10.由於TMP對葉酸代謝的幹擾可產生血液系統不良反應，可出現白細胞減少、血小板減少或高鐵血紅蛋白血癥。壹般情況下，白細胞減少和血小板減少較輕。11.偶爾會出現無菌性腦膜炎，伴有頭痛、頸部僵硬、惡心等表現。本品引起的嚴重不良反應少見，但常累及各器官，可致死亡，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、皰疹性表皮溶解性大皰萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞減少癥、再生障礙性貧血等血液系統異常。
禁忌癥 1.對磺胺類藥物過敏者禁用。2.2.因本品可阻止葉酸的代謝，加重巨幼細胞性貧血患者的葉酸缺乏癥，故本品禁用於該病患者。3.孕婦和哺乳期婦女禁用本品。4.4. 2 個月以下嬰兒禁用本品。5.肝腎功能受損患者禁用本品。
註意事項 1.交叉過敏反應。對壹種磺胺類藥物過敏的患者也可能對其他磺胺類藥物過敏。2.肝損傷。可出現黃疸、肝功能失代償，嚴重者可發生急性肝壞死。因此，肝功能受損的患者應避免全身應用磺胺類藥物。3.腎臟損害。可能出現結晶尿、血尿和管型尿。如長期應用本品，應減少碳酸氫鈉的劑量並多飲水。為防止這種不良反應。在治療期間每周至少檢查 2-3 次尿常規，如發現結晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉並大量飲水，直至結晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者應用本品易造成腎損害，應慎用或避免應用本品。腎功能減退的患者不宜應用本品。4.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿劑、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑過敏的患者也可能對磺胺類藥物過敏。5.5. 以下情況應慎用本品：葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液病、失水、艾滋病、休克和老年患者。6.用藥期間應註意：（1）外周血檢查，尤其對療程長、劑量大、老年、營養不良和服用抗癲癇藥物的患者尤為重要。(2）定期尿常規檢查（每 2-3 天檢查壹次尿常規），以便發現長療程或大劑量治療中可能出現的結晶尿。(3) 肝腎功能檢查。7.每次服用本品時應飲用足量的水。用藥期間也應保持足夠的飲水量，使成人每日尿量至少保持在 1200 毫升以上。如長期應用本品，劑量較大時除多飲水外應配合服用碳酸氫鈉。8.嚴重感染患者應測量血藥濃度。遊離磺胺濃度為 50-150μg/ml（嚴重感染時為 120-150μg/ml），對大多數感染性疾病患者有效。總磺酰胺的血藥濃度不應超過 200μg/ml，如果超過這個濃度，不良反應的發生率會增加。9.不可隨意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積毒性。10.10.由於本品可抑制大腸桿菌的生長，阻礙腸道內B族維生素的合成，故使用本品壹周以上者，應同時補充維生素B族，以防缺乏。11.如果服用本品導致葉酸缺乏，可同時服用葉酸制劑，後者不會幹擾 TMP 的抗菌活性，因為細菌無法利用合成的葉酸。如發生骨髓抑制，應立即停用本品，並給予葉酸3～6mg肌肉註射，每日1次，連用2天或根據用藥需要，直至造血功能恢復正常，長期、過量使用本品者可給予大劑量葉酸，延長療程。
孕婦和哺乳期婦女 1.磺胺類藥物可通過血液-胎盤屏障作用於胎兒，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏足夠的資料，孕婦應避免使用。2.磺胺類藥物可從乳汁中分泌，乳汁中濃度可達母體血藥濃度的50%～100%左右，可能對嬰兒產生影響；葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒應用磺胺類藥物可能導致溶血性貧血的發生。因此，哺乳期婦女應暫停使用本品。
兒童 由於磺胺類藥物會與膽紅素競爭血漿蛋白上的結合位點，而且新生兒的乙酰轉移酶系統發育不完善，因此磺胺類藥物的遊離血藥濃度會升高，從而增加核黃疸的風險，因此新生兒和2個月以下的嬰兒禁用本類藥物。
老年患者用藥 老年患者使用磺胺類藥物會增加發生嚴重不良反應的幾率。例如，嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少。因此，建議老年患者盡量避免應用，有跡象表明需要應用時，應權衡利弊後再做決定。
藥物相互作用 1.與尿液堿化藥合用可增加本品在堿性尿液中的溶解度，導致排泄增加。2.不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可被細菌攝取取代本品，二者相互拮抗。3.當下列藥物與本品合用時，本品可取代這些藥物的蛋白質結合位點，或抑制其代謝，導致藥物作用時間延長或毒性反應，因此，當這些藥物與本品合用時，或應用本品後使用劑量需要調整。此類藥物包括口服抗凝劑、口服降糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。4.4. 與骨髓抑制藥合用可能會增強這些藥物對造血系統的不良影響。如白細胞減少、血小板減少等，如確有適應癥需同時使用兩種藥物時，應密切觀察可能出現的毒性反應。5.長期與避孕藥（雌激素類）合用，可能導致避孕可靠性下降，增加經期外出血的機會。6.6. 與溶栓藥物合用可能會增加其潛在的毒性作用。7.7. 與肝毒性藥物合用可能導致肝毒性發生率增加。應監測此類患者的肝功能，尤其是長期用藥和有肝病史的患者。8.8. 與光敏性藥物合用時，光敏性可能會增加。9.9. 使用本品治療的患者對維生素 K 的需求會增加。10.不宜與尿促性素合用，因為尿促性素在酸性尿液中會分解產生甲醛，而甲醛可與本品形成不溶性沈澱物。後者可與本品形成不溶性沈澱物，增加結晶尿的風險。11.本品可替代波他松的血漿蛋白結合位點，兩者合用可增強波他松的作用。12.12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用可減少後者從腎小管的分泌，而使其血藥濃度升高並持續存在，產生毒性反應，故在應用磺吡酮期間或應用其治療後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮治療療程較長時，宜監測本品的血藥濃度，以利於調整用量，確保用藥安全。13.本品中的 TMP 可抑制華法林的代謝，增強其抗凝血作用。14.14.TMP與環孢素合用可能增加腎毒性。15.15. 利福平與本品合用時，可顯著增加本品中 TMP 的清除率並縮短血清半衰期。16.本品不應與抗腫瘤藥物、2,4-二氨基嘧啶類藥物合用，也不應在其他葉酸拮抗劑的療程之間合用，因為有可能導致骨髓再生不良或巨幼紅細胞性貧血。17.不宜與氨基苯磺隆合用，因為氨基苯磺隆與本品中的TMP合用可使兩者的血藥濃度均升高，氨基苯磺隆濃度的升高會增加和加重不良反應，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發生。18.避免與青黴素類藥物合用，因為本品可能幹擾這些藥物的殺菌作用。
過量 服用磺胺類藥物血藥濃度不應超過200μg/ml，超過此濃度，不良反應發生率增加，毒性增大。短期過量服用本品會出現食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、精神錯亂、抑郁、發熱、血尿、結晶尿、血液紊亂、黃疸、骨髓抑制等。長期過量服用本品可引起骨髓抑制，導致血小板、白細胞減少和巨幼紅細胞性貧血。
貯藏 避光，密封保存。
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