雲南白藥為世人所知得多是止血的功效，由於它含有多種活性成分，藥理作用復雜，除止血之外還有多種用途。
雲南白藥對於多種出血性疾病都有明顯的療效，可以加速止血、縮短病程。有研究表明，這方面的藥理作用主要是縮短出血時間和凝血時間，雲南白藥能使凝血酶原時間縮短，增加凝血酶原含量，並能誘導血小板的聚集和釋放。止血方面也應用十分廣泛，對於創傷出血、消化道出血、呼吸道出血、出血性腦病，婦科、小兒科、五官科出血性疾病都有很好的治療效果。
雲南白藥對炎癥物質的釋放有抑制作用，對於改善微循環、改變血管通透性等方面都有效用。在治療創傷中，能有效的治療局部的紅腫熱痛，活血化瘀，抑制腫脹。此外雲南白藥還有抑菌的作用，能夠防止創傷的感染。
雲南白藥可以促進腎上腺皮質激素的分泌，對於免疫系統疾病有治療作用。
主要特點：
1．止血[2]--雲南白藥能顯著縮短家兔和人的凝血時間，縮短家兔的凝血酶原時間，縮短大鼠出血時間，能對抗肝素及雙香豆素的抗凝作用。其凝血作用機制是通過使血小板膜通透性增加，引起血小板成分，包括腺苷酸和鈣的釋放而產生的，與凝血酶誘發的血小板反應相似，其止血作用主要來自藥物中的有效成分，與其PH及血管收縮無關。
2．活血化瘀--雲南白藥能明顯改善高分子右旋糖苷引起的微血管循環障礙，能明顯減少結紮造成的大鼠下腔靜脈形成的血栓及減輕血栓重量，與對照組比較，有顯著性差異。（P<0.01）
3．抗炎--雲南白藥總皂甙皮下註射對大鼠佐劑性多關節炎原發病變，角叉菜所致足爪腫脹，白細胞趨化性炎下模型和棉球肉芽所致腫脹，均有抑制作用，其抗炎機理壹方面通過抑制炎癥介質組胺和前列腺素E的釋放，並對抗二者引起的關節腫脹和毛細管通透性增強，另壹方面則可通過促進皮質激素分泌而產生。
4．增加心肌營養性血量--用同位素8bRB測定小鼠心肌營養性血流量，發現雲南白藥可明顯增加心肌營養性血流量，30分鐘進作用最強。
5．增加機體免疫功能--用放射性膠體測定，雲南白藥能顯著增加小鼠肝腺中的放射性，即增加肝脾吞噬功能。
6．抗癌--雲南白藥中分離提出的兩種皂甙I和VI在P--388、L--1210和9KB組織培養系統篩選試驗中顯示出壹定抗癌活性。
禁忌：
由於雲南白藥有興奮子宮的作用，可以造成流產，所以孕婦忌用，無論內服外敷。
服藥後壹日內忌食牛羊肉、豆類及其加工品、魚類、酸冷食物。
對雲南白藥有過敏史者忌用。
嚴重心律失常患者不宜使用。
用藥過量或中毒時忌用。