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哌唑嗪簡介

目錄 1 概述 2 哌唑嗪說明書 2.1 藥品名稱 2.2 英文名稱 2.3 哌唑嗪別名 2.4 分類 2.5 劑型 2.6 哌唑嗪的藥理作用 2.7 哌唑嗪的藥代動力學 2.8 哌唑嗪的適應癥 2.9 哌唑嗪的禁忌癥 2.2.10 註意事項 2.11 哌唑嗪的不良反應 2.12 哌唑嗪的劑量和用法 2.13 哌唑嗪與其他藥物的相互作用 2.14 專家點評 3 哌唑嗪中毒 3.1 臨床表現 3.2 治療 4 參考文獻 這是壹個重定向條目 *** 享受哌唑嗪。為方便閱讀,哌唑嗪已自動替換為BPX,點擊此處可恢復,或以註釋形式呈現 1 概述 BPX是壹種選擇性突觸後α-受體阻滯劑,具有擴張外周血管、降低血壓的作用,用於治療各種類型的高血壓(尤其是頑固性高血壓,壹般降壓治療無效)和嚴重充血性心力衰竭。

2 哌唑嗪的說明 2.1 藥品名稱

哌唑嗪

2.2 英文名稱

Prazosin

2.3 哌唑嗪的別名

Prazosin; Pulse Ninping; Pulse Pepsin; Paraprazole; Prazosin; Furazosin; Prazosinum; Eurex

2.4 分類

循環系統藥物>. 心血管擴張劑> 血管緊張素 II 受體拮抗劑

2.5 劑型

片劑:0.5mg, 1mg, 2mg, 5mg.

2.6 哌唑嗪的藥理作用

哌唑嗪是壹種選擇性突觸後α1-受體阻滯劑,能夠拮抗α1受體激動藥物引起的血管收縮和血壓升高。降壓新對α2受體的阻斷作用很弱,與α2受體的親和力約為α1受體的1/1000。降壓新降壓時很少引起反射性心動過速,因此對心臟血容量影響不大。降壓新不會增加腎素的分泌,對腎血流量和腎小球濾過率的影響也很小。BPX 既能擴張容量血管,減輕心臟前負荷,又能擴張阻力血管,減輕心臟後負荷,從而使左心室舒張末壓下降,改善心功能,故可用於心力衰竭的治療。BPX 可改善脂質代謝,降低三酰甘油和低密度脂蛋白,長期服用可增加高密度脂蛋白和高密度脂蛋白/膽固醇比值。此外,BPX 還能阻斷前列腺、尿道和膀胱頸的α1 受體,從而減輕前列腺肥大患者的排尿困難癥狀。

2.7 安非他酮的藥代動力學

安非他酮口服後可完全吸收,生物利用度約為 50%至 80%。口服後 0.5~2h 起效,1~3h 達到血藥濃度峰值,作用可持續 10h,降壓作用與血藥濃度不平行。吸收後迅速分布於組織中,並與血漿蛋白結合,蛋白結合率為92%~97%,半衰期為2~3h,心力衰竭時可長達6~8h。主要在肝臟代謝,隨膽汁和糞便排泄,尿中僅占6%~10%,以原形排泄占5%~11%,其余以代謝產物形式排泄。

2.8 降壓新藥的適應癥

1.適用於輕、中度高血壓,尤其適用於高血壓合並高脂血癥者,常作為二線藥物,當壹線藥物治療效果不理想時,或與其他降壓藥物聯合應用。嗜鉻細胞瘤患者也可在手術前使用降壓新藥控制血壓。

2.用於充血性心力衰竭和心肌梗死後心力衰竭,對常規治療(洋地黃、利尿劑)無效或效果不佳的心力衰竭也有效。

3.還可用於治療麥角胺過量。

2.9 BPX 的禁忌癥

對 BPX 過敏。

2.10 註意事項

1.精神病患者、嚴重心功能不全者慎用。

2.安非他酮可能影響駕駛和操作機器的能力。

2.11 BPX 的不良反應

1.首次服藥後0.5-2h易發生直立性低血壓,劑量增加時也可發生,表現為臥位或坐位起立時眩暈、頭暈,甚至昏厥,運動可加重反應。血容量少或鈉限制過多時,老年人更易發生。其他少見的心絞痛或使原有心絞痛加重、心悸、心動過速等。

2.消化系統:常見食欲不振、口幹、胃腸不適等。

3、神經系統:手腳麻木、頭痛、失眠、乏力、嗜睡、抑郁、情緒變化、失神、幻覺和多夢。

4.呼吸系統:常見鼻塞。

5.泌尿生殖系統:可導致尿頻和尿失禁。少數病例出現陽痿,偶爾會出現****異常勃起。

6.過敏反應:有急性多關節炎、結節性紅斑、復發性蕁麻疹、面部水腫和哮喘的報道。

7.其他:可能出現皮疹、瘙癢、視力模糊等。

2.12 BPX 的用法與用量

1、每次 0.5~1mg,每日 3 次,睡前服用。根據療效逐漸調整為每天6~15mg,分2~3次服用。過量服用未必能提高療效。

2.充血性心力衰竭:起始劑量每次0.5~1mg,每日1.5~3mg,維持劑量壹般為每日4~20mg,分次服用。

2.13 藥物相互作用

1.降壓新藥與β-受體阻滯劑(如普萘洛爾)或利尿劑合用時,降壓作用加強而鈉瀦留可能減少,合用時應調整劑量,以選擇每種藥物的最小有效劑量為宜。

2.降壓新藥與鈣拮抗劑合用,其降壓作用增強,易導致首劑效應,故劑量應適當調整,且合用時應註意其他降壓藥物。

3.降壓新藥與擬交感神經藥合用,其降壓作用減弱。

4.BPX與非類固醇抗炎鎮痛藥(尤其是吲哚美辛)合用,其降壓作用減弱。

2.14 專家評論

BPX 選擇性阻斷α1 受體,適用於輕中度高血壓合並高脂血癥或前列腺肥大(BPX 對前列腺肥大有壹定療效),每天服用兩次。睡前服用壹次可減少不良反應。對於充血性心力衰竭,短期服用也相當有效。

3 BPX中毒

BPX(Pulsatilla)是壹種選擇性突觸後α-受體阻滯劑,能擴張外周血管,降低血壓,用於治療各種類型的高血壓(特別是對壹般降壓治療無效的頑固性高血壓)、嚴重充血性心力衰竭。治療高血壓每次0.5mg,3次/d口服,4~6d可加量,每天0.5~1mg,在反應良好時可逐漸加量至每次1~2mg,3~4次/d。小鼠口服半數致死量為(8.37±1.17)g/kg。[1]

3.1 臨床表現

[1]

1.不良反應

(1)頭痛、頭暈、嗜睡、失眠、疲乏無力。

(2)惡心、嘔吐、腹部不適、腹痛、腹瀉。

(3)鼻塞、鼻塞、耳鳴、口幹。

(4)皮疹、皮膚瘙癢、多汗、關節腫痛。

(5)陽痿、尿頻、尿失禁。

2.中毒表現

(1)首劑暈厥、低血壓、休克。

(2)抑郁、情緒變化、迷失方向、視力模糊。

(3)心動過速、呼吸困難。

3.2 治療

安非他酮中毒的治療要點是[1]:

1.立即停藥。

2.大量口服者,應催吐、洗胃、通便、輸液,促進排泄。

3.血壓低者,補充血容量,給予降壓藥,糾正休克。

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