壹、合成抗結核藥
合成抗結核藥主要包括異煙肼（Isoniazid）、對氨基水楊酸鈉（SodiumAminosalicylate）、乙胺丁醇（Ethambutol）。
1.異煙肼（Isoniazid）
化學名：4-吡啶甲酰肼，又名雷米封（Rimifon）。
性質：
（1）異煙肼為無色結晶或白色的結晶性粉末，易溶於水，遇光漸變質。
（2）異煙肼結構中有肼基，與香草醛縮合生成黃色異煙腙。Mp228~231℃，熔融時同時分解。
（3）異煙肼結構中有肼基，肼基具有還原性，與氨制硝酸銀試液反應，異煙肼被氧化，生成異煙酸銨，同時有黑色的金屬銀生成，並在試管壁上生成銀鏡。
（4）異煙肼在酸性溶液中與溴酸鉀反應被氧化，生成異煙酸、溴化鉀和氮氣，此反應可用於含量測定。
（5）異煙肼分子中有酰肼結構，在酸性或堿性條件下，可水解生成異煙酸和肼。光、溫度、pH、重金屬離子等可使水解加速。遊離肼的毒性大，變質後不可再供藥用。
（6）異煙肼可與酮、鐵、鋅等離子絡合，生成有色的螯合物，微量金屬離子存在，可使異煙肼溶液變色，因此配置時需避免與金屬器皿接觸。用途：異煙肼對結核菌有良好的抗菌作用，為臨床用的抗結核藥。常需於其它抗結核藥聯合應用，可以增強療效和減少耐藥性。
2.對氨基水楊酸鈉（SodiumAminosalicylate）
化學名：4-氨基-2-羥基苯甲酸鈉鹽二水合物
性質：
（1）白色或類白色結晶或結晶性粉末，易溶於水。
（2）對氨基水楊酸鈉在酸性條件下較易脫羧，生成間氨基酚，失去活性。
（3）對氨基水楊酸鈉水溶液不穩定，露置日光下或遇熱，脫羧生成間氨基酚，再被氧化生成棕色的聯苯醌類化合物，顏色漸變深。
用途：抗結核藥。需於其它抗結核藥聯合應用，可以增強療效和減少耐藥性。
3.鹽酸乙胺丁醇（EthambutolHydrochloride）
化學名：（2R，2′R）-（+）-2，2′-（1，2-乙二基二亞氨基）-雙-1-丁醇二鹽酸鹽
性質：
（1）鹽酸乙胺丁醇為白色結晶性粉末，略有引濕性，極易溶於水。
（2）分子中有兩個手性碳原子，因為分子的對稱性，有右旋體、左旋體、和內消旋體三種旋光異構體。藥用為其右旋體，右旋體的活性為消旋體的16倍。
（3）鹽酸乙胺丁醇水溶液，加硫酸銅試液，再加氫氧化鈉試液，生成絡合物顯深藍色。用途：鹽酸乙胺丁醇為二線抗結核藥，用於其它抗結核藥治療無效的病例，需於其它抗結核藥聯合應用，可以增強療效和減少耐藥性。
二、抗結核抗生素
抗結核抗生素主要有氨基糖苷類的鏈黴素（Streptomycin）、卡那黴素（Kanamycin）、利福黴素（Rifamycins）、環絲氨酸（Cycloserin）、紫黴素（Viomycin）、卷曲黴素（Capreomycin）等。（鏈黴素（Streptomycin）、卡那黴素（Kanamycin）見抗生素章）。利福黴素（Rifamycins）是用鏈絲菌發酵產生的抗生素，其化學結構為大環內酰胺。天然的利福黴素抗菌作用弱，口服吸收差。目前臨床上使用的利福黴素類藥物是其半合成衍生物，例如利福平（Rifampicin）、利福定（Rifandin）、利福噴丁（Rifapentine）。利福平（Rifampicin，Rifampin）
化學名：3-[[（4-甲基-1-哌嗪基）亞氨基]甲基]-利福黴素，又名甲哌利福黴素。主要用於肺結核和其它結核病，也可用於麻風病等。
利福定（Rifandin）又名異丁哌利福黴素，抗菌譜與利福黴平相似，主要用於肺結核和其它結核病，也可用於麻風病等。利福噴丁（Rifapentine）又稱環戊哌利福黴素，抗菌譜與利福黴平相似，與其它抗結核藥聯用，主要用於治療結核病。