yī sè lín
2 英文參考physostigimine
3 概述依色林是壹種平滑肌、橫紋肌興奮藥，為可逆性膽堿酯酶抑制劑，作用於M膽堿能受體，呈現與擬膽堿藥類似的作用。可用於三環類抗抑郁藥和苯二氮?類藥物過量的解救，和阿托品等抗膽堿藥中毒的特效拮抗劑。本藥口服、註射、局部黏膜給藥易吸收，能透過血腦脊液屏障。目前已較少用作全身給藥，主要用於眼科，產生縮瞳和降眼壓的作用，作用強而持久，用於青光眼治療的局部用藥。
4 依色林說明書 4.1 藥品名稱依色林
4.2 英文名稱Physostigmine
4.3 依色林的別名
毒扁豆堿；Eserine
4.4 分類神經系統藥物 > 作用於自主神經系統的藥物 > 抗膽堿酯酶藥
4.5 性狀常用其水楊酸鹽，為無色或淡黃色有光澤的針晶，無臭，稍溶於水（1：75），能溶於醇。露置日光或空氣中，氧化漸變紅色，即不宜再用。其溶液亦易變紅色，加熱或由於玻璃容器的堿性可加速其變化，故溶液不宜久貯，容器最好能先以1％鹽酸洗凈。如溶液稍有變化，呈微紅色，尚可使用；如色已深，則療效降低不宜再用。加入3％硼酸或0.1％亞硫酸氫鈉或0.1％依地酸二鈉可延緩其變色。
4.6 劑型1. 0.5mg，1mg；
2.眼膏：0.25%；
3.滴眼劑：0.25%，0.5%（氧化變紅不可再用）。
4.7 依色林的藥理作用依色林是從非洲出產的毒扁豆（phsostigmavenenosum）種子中提出的生物堿，現已能人工合成。為叔胺類化合物。易通過黏膜吸收。口服及註射都易吸收，也易於透過血腦脊液屏障。具有與新斯的明相似的可逆性抑制膽堿酯酶的作用，對中樞神經系統，小劑量興奮，大劑量抑制。含依色林0.25%～0.5%水楊酸鹽，具有縮瞳和降低眼壓作用及收縮睫狀肌而引起調節痙攣等，滴眼後5min即出現縮瞳，眼壓下降作用可維持1～2天，調節痙攣現象消失較快。作用較毛果蕓香堿強而持久，但 *** 性較大，與其交替使用可增強縮瞳效果。有人主張，在開始0.5h內，單純滴4～5次依色林，再改用毛果蕓香堿，縮瞳效果更佳。依色林屬叔胺膽堿酯酶活性抑制劑。類似毛果蕓香堿。其毒性較重。
4.8 依色林的藥代動力學依色林可迅速被胃腸、皮下組織和黏膜吸收，可被膽堿酯酶水解破壞（皮下註射1mg後2h內被破壞）。可透過血腦脊液屏障。極少隨尿排出。滴眼後約10min可見到縮瞳作用，可維持眼壓下降1～2天。因選擇性較差，很少全身使用。
4.9 依色林的適應證1.逆轉抗膽堿能藥物所致中樞毒性作用。
2.急性青光眼，也可用於對抗阿托品。
3.遠視引起的調節性內斜視。
4.10 依色林的禁忌證對依色林過敏者、哺乳者、胃腸梗阻、尿路梗阻、哮喘、糖尿病、壞疽、心臟病、正在使用膽堿酯酶或除極神經肌肉阻斷藥以及活動的眼色素層炎癥，或者虹膜或睫狀體患有任何炎癥的患者禁用。角膜潰瘍、葡萄膜炎患者禁用。
4.11 註意事項1.依色林水溶液不穩定，滴眼劑應以pH4～5的緩沖液配制，否則易氧化成紅色，療效減弱， *** 性增大，應保存在棕色瓶內。
2.滴眼時應壓迫淚囊，以防進入鼻腔而吸收中毒。
3.依色林毒性大，不宜長期應用。
4.駕車者及機械操作者慎用。
5.癲癇、甲亢、心動過緩和腹瀉的患者均應慎用。
6.註射劑中含有亞硫酸鈉，常引起過敏，甚至全身過敏，有哮喘病或其他易感人群應避免使用。
4.12 依色林的不良反應1.大致類似新斯的明，可見惡心、嘔吐、瞳孔縮小、流涎、癲癇發作、尿失禁、呼吸困難、心動過緩和腹瀉。
2.長時間使用依色林眼膏可使黑色皮膚患者的眼瞼邊緣脫色。
3.局部用於眼部較難耐受，並可致結膜產生結膜濾泡。與毛果蕓香堿相似但更強烈。吸收後在外周可出現擬膽堿作用，中毒時可引起呼吸麻痹。局部點眼可引起眼瞼痙攣、眼調節肌痙攣、眼痛、頭痛等。
4.13 依色林的用法用量1.每次1～2滴，每天4次。點眼：常用濃度為0.25%，每天3～4次或視病情而定。
2.眼膏（0.25%）：每天3次。
3.術後逆轉抗膽堿能作用（如阿托品或東莨菪堿），肌內註射或緩慢靜脈註射0.5～1mg。
4.治療抗膽堿能藥過量，成人開始肌內註射或靜脈註射2mg，如有危及生命的征象（心動過速、癲癇發作或深昏迷）可重復用藥。靜脈註射最快速度為每分鐘1mg。兒童僅在病情危急時肌內註射或靜脈註射0.02mg/kg，間隔5min可重復1次，直至療效出現，總劑量不超過2mg，靜脈註射最快速度為每分鐘0.05mg。
4.14 藥物相互作用新斯的明
4.15 專家點評依色林現已較少作全身給藥，多用於眼科。滴眼用常見有睫狀肌痙攣所致的調節性頭痛，壹時性近視、眼瞼痙攣、慢性結膜 *** ，久用可引起虹膜囊腫、白內障、全身中毒癥狀、嚴重者呼吸麻痹、肺水腫、窒息及死亡，但很少見。依色林能可逆性地同膽堿酯酶結合，使膽堿能神經末梢釋放的乙酰膽堿在體內堆積，而間接呈現出M樣及N樣作用。在眼部興奮虹膜和睫狀肌，使瞳孔縮小，有利於房水流出，可出現眼壓下降、流涎、胃腸蠕動增強、心率減慢等。作用與毛果蕓香堿相似，但維持時間長。臨床主要用於急性青光眼，可與毛果蕓香堿合用，治療開角型青光眼、急性閉角型青光眼發作期，也作阿托品對抗劑，對白內障摘除術後的青光眼也有效。
5 依色林中毒依色林（毒扁豆堿）為可逆性膽堿酯酶抑制劑，作用於M膽堿能受體，呈現與擬膽堿藥類似的作用。可用於三環類抗抑郁藥和苯二氮?類藥物過量的解救，和阿托品等抗膽堿藥中毒的特效拮抗劑。本藥口服、註射、局部黏膜給藥易吸收，能透過血腦脊液屏障。目前已較少用作全身給藥，主要用於眼科，產生縮瞳和降眼壓的作用，作用強而持久，用於青光眼治療的局部用藥。催醒用藥：肌註或靜脈註射0.5～2mg，抗東莨菪堿過量：靜脈註射3～4mg，必要時15min可追加1.5～2mg。[1]
5.1 臨床表現[1]
1.靜脈註射過快時易出現心動過速、唾液分泌增多、呼吸窘迫或（和）驚厥。
2.青光眼患者局部用藥時，可出現瞳孔縮小、視覺模糊、眼或眉痛、眼瞼抽搐、淚多、局部灼熱或 *** 性紅腫。
3.在抗東莨菪堿過量的治療時，應用本藥首劑後，如有心率低於60次/min、心律失常、面肌抽搐發生，不得追加用藥量。
5.2 診斷依色林中毒的診斷要點為[1]：
有依色林應用史，出現上述表現。
5.3 治療依色林中毒的治療要點為[1]：
1.治療中出現不良反應時應立即停用本藥。