磷黴素
中文別名:磷黴素
英文別名:磷黴素、磷黴素、磷黴素、磷黴素。
生產企業:
藥物類別:其他抗生素類抗感染藥
藥理學藥代動力學
藥效學
磷黴素抑制細菌細胞壁的早期合成，其分子結構與磷酸烯醇式丙酮酸相似，可競爭同壹轉移酶，從而抑制細菌細胞壁的合成，導致細菌死亡。本品作用於敏感菌後，電鏡觀察細菌形態明顯改變，橫膈膜細胞壁增厚、彎曲、不規則，細胞壁變薄或消失。
藥物動力學
口服後約有30 ~ 40%的磷黴素鈣可從胃腸道吸收。正常人口服0.5、1.0、2.0g本品，2 ~ 4小時血藥濃度達高峰，血藥濃度分別達到3.5、5.3、7.0μg/ml，其吸收不受食物影響。每6小時口服0.5g磷黴素鈣，穩態血藥濃度可達6 ~ 8 μ g/ml。肌肉註射磷黴素鈉65，438+0小時後，血藥濃度達峰值，肌肉註射0.5和65，438+0g，血藥濃度峰值分別為65，438+07和28μg/ml，65，438+0g的穩態血藥濃度為每6小時30 ~ 40 μ g/ml。磷黴素鈉0.5和1g的血漿峰濃度分別為28和46μg/ml，1小時後下降約50%。每6小時靜脈註射0.5g後，穩態血藥濃度為36μg/ml。半小時內靜脈滴註4g，血藥濃度峰值可達195μg/ml，24小時內靜脈滴註12g，平穩血藥濃度可達60μg/ml左右。磷黴素分子量小，不與血漿蛋白結合。T1/2為1.5 ~ 2小時，腎功能下降時略有延長，但對血藥濃度無明顯影響。吸收後，磷黴素廣泛分布於各種組織和體液中，表觀分布體積為22L/kg。濃度最高的是腎臟，其次是心臟、肺和肝臟。胎兒循環、膽汁、乳汁、骨髓和膿液中的濃度分別為母體血藥濃度或血藥濃度的70 ~ 98%、20%、7%、7 ~ 28%和L1%。本品還可通過血腦屏障進入腦脊液，炎癥時血藥濃度可達50%以上。磷黴素也可進入胸腹腔、支氣管分泌物和房水。口服後24小時內約有1/3的磷黴素鈣隨尿液排出，72小時內有1/3隨糞便排出。靜脈註射或肌肉註射磷黴素鈉後，約90%在24小時內隨尿液排出。血液透析後約有70 ~ 80%的藥物可以清除，術後應加足劑量。
【藥理作用】本品抗菌譜廣，對葡萄球菌、大腸桿菌、沙雷氏菌、誌賀氏菌有較高的抗菌活性，對銅綠假單胞菌、變形桿菌、產氣桿菌、肺炎鏈球菌及部分厭氧菌也有壹定的抗菌活性，但差於青黴素類和頭孢菌素類。細菌與其他抗生素之間不存在交叉耐藥性。
磷黴素在體內的作用強於體外。其作用機制是抑制細菌細胞壁的早期合成，導致細菌死亡。
藥物動力學
口服後約有30% ~ 40%劑量的磷黴素鈣鹽可從胃腸道吸收。正常人口服0.5g、1g、2g後，達峰時間為2 ~ 4h，血藥濃度峰值分別為3.5mg/L、5.3mg/L、7.0mg/L，其吸收不受食物影響。肌肉註射磷黴素鈉鹽後，血藥峰濃度在65438±0h達到，是口服的3 ~ 5倍。30分鐘內靜脈滴註磷黴素4g，血藥濃度峰值可達65438±095mg/L/L..
本品不與血漿蛋白結合，半衰期為1.5 ~ 2.0h，進入體內後組織分布廣泛，以腎組織濃度最高，其次為心、肺、肝等組織，在胎兒循環、膽汁、乳汁、骨髓、膿液、腦、房水、支氣管分泌物中也有相當濃度。本品還能透過血腦屏障，炎癥時腦脊液濃度可同時達到血藥濃度的50%以上。口服本品後，約1/3經尿液和糞便排出，其中90%在肌肉註射或靜脈註射本品後24小時內經尿液排出。血液透析可清除70% ~ 80%的藥物，所以血液透析後加1次為宜。
適應
口服磷黴素鈣適用於皮膚軟組織感染、尿路感染和腸道感染(包括細菌性痢疾等。)引起的敏感菌(金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、沙雷氏菌、誌賀氏菌、綠膿桿菌、肺炎桿菌、產氣桿菌等。).磷黴素鈉註射液的適應癥為敏感菌引起的呼吸道感染、敗血癥、腹膜炎、腦膜炎、骨髓炎。用量需要較大，經常需要與β-內酰胺類或氨基糖苷類等其他抗生素聯用。磷黴素也可與萬古黴素聯用治療MRSA感染。
口服磷黴素鈣鹽適用於敏感菌引起的輕中度感染，如皮膚軟組織感染、尿路感染、腸道感染等。靜脈給藥可用於肺部感染、腹膜炎、敗血癥、骨髓炎等嚴重感染，嚴重者適宜與β-內酰胺類或氨基糖苷類聯合用藥。
劑量
1.磷黴素鈣成人每日口服2-4g(以磷黴素酸組計算，下同)；兒童每日服用3-4次，體重50-100mg/kg。
2.成人每天肌肉註射磷黴素鈉2-8g；兒童每日50-200 mg/kg，分3-4次服用。
3.磷黴素鈉靜脈註射或靜脈滴註成人每日4-12g，嚴重感染可增至16g；；兒童按體重100— 300mg/kg/kg，每日分3—14次給藥。
【制劑及規格】磷黴素鈣膠囊(1)0.25克(25 (25萬單位)(2)0.5克(50萬單位)
註射用磷黴素鈉(1) 0.5g(50 (50萬單位)(2)1g/瓶(1萬單位)；4g/瓶。
磷黴素鈣，口服，適用於尿路及輕度感染，成人每日2-4g，分3-4次服用；兒童應服用磷黴素鈉，靜脈或靜脈註射，中重度全身感染每日50-100mg/kg，成人4-12g，重癥16g，兒童100-300mg/kg。
【用法用量】磷黴素鈣鹽口服，成人每日2 ~ 4g，兒童50 ~ 100 mg/kg，分2 ~ 4次服用。肌肉註射局部疼痛明顯。基本不用。靜脈給藥，磷黴素鈉鹽成人每日8 ~ 16g，兒童每日200 ~ 300mg/kg。使用前將其溶解於5%葡萄糖溶液或葡萄糖氯化鈉溶液中，靜脈滴註2 ~ 3次。磷黴素的體外抗菌活性受培養基中葡萄糖和磷酸鹽的影響而減弱，但加入少量葡萄糖-6-磷酸(G-6-P)可增強其抗菌活性。本品在靜脈註射的pH值為7.6時相對穩定。
【劑型及規格】磷黴素鈣膠囊:0.1.25g/粒。註射用磷黴素鈉粉針劑:1g/瓶。
反作用
約10-17%可能出現不良反應，主要為輕度胃腸道反應，如惡心、厭食、上腹部不適、便溏或輕度腹瀉，壹般不影響繼續用藥。偶爾可出現皮疹、嗜酸性粒細胞增多和丙氨酸氨基轉移酶，未發現腎臟和血液系統等毒性反應。磷黴素鈉肌肉註射時局部疼痛更劇烈。
不良反應壹般較輕，可引起胃腸道反應:惡心、嘔吐、食欲不振、腹脹、腹瀉、過敏性皮疹、轉氨酶升高、肌肉註射後局部疼痛、硬結，靜脈給藥後出現血栓性靜脈炎、心悸。
本品使用安全，肝腎功能不全患者無需調整劑量。口服可能出現惡心、厭食、上中腹部不適或便溏、腹瀉等輕度胃腸道反應，壹般不影響治療。偶爾出現皮疹、嗜酸性粒細胞增多或短暫的轉氨酶升高。臨床應用3000余例，未發現腎臟或血液系統毒性反應。
心腎功能不全和高血壓患者慎用。本品毒性雖輕，但仍可引起皮疹、嗜酸性粒細胞增多、血轉氨酶升高。口服可引起胃腸道反應；肌肉註射局部疼痛和硬結；靜脈給藥過快會引起血栓性靜脈炎和心悸。
禁忌癥
孕婦慎用。磷黴素鈉的鈉含量約為25%，心腎功能不全和高血壓患者慎用。
藥物相互作用
(1)磷黴素的體外抗菌活性易受培養基中葡萄糖和/或磷酸鹽的幹擾而減弱，加入少量葡萄糖-6-磷酸(G-6-P)可增強本品的作用。
(2)磷黴素與β-內酰胺類、氨基糖苷類等抗生素聯用常具有協同作用，同時減少或延緩細菌耐藥性的出現。嚴重感染時，除大劑量外應與上述抗生素聯合用藥，金黃色葡萄球菌感染應與紅黴素、利福平聯合用藥(最好有體外聯合藥敏試驗作為參考)。
本品可與某些金屬鹽形成不溶性沈澱，故不宜與鈣、鎂等鹽類配伍。
日語goo詞典中的解釋；
ホスミシン
どんなや?
細菌在破壁、殺菌、殺滅陽性菌方面有什麽作用？グラムなど，ぃをもつですをつですす12377 とくにサルモネラなどのにすすすますす1 またほかのが⾑かなぃにぃられがほぃ𞊣𞊣𞊣れれが12355ただし，長期使用するとのすがしてきます.
綠膿桿菌(りょくのぅき)、ぶどぅ球菌、大腸桿菌、サルモネラ菌。
副作用
①過敏癥狀(ほっしん、じんましん、かゆみなど)過敏癥狀がぉこった12425Takeをしすぐにしてくだささにしさささ.
② ときに，吐槽？嘔吐(ぉぅと)、腹痛、腹瀉、軟便、食欲不振、胃部不適、消化不良、胃部不適、胸部不適、腹脹。このよぅながれたときにはををすぐにはをぐぐぐにぐぐ12
③まれにAST？ALTの上升，更多的酸球，血小板減少，頭痛，耳鳴り，めまぃ，むくみ，ほてり和紅斑。このよぅながれたときにはををすぐにはをぐぐぐにぐぐ12
註意使用。
① ぃろぃろな⼼がぁり和飯後服用原則。1 ぁるぃは123438+0 のにつぃてはののきののののののののの1 ㆇしなぃでくださぃ.
また，拿するときはな水(コップ1杯の水)喝で.
②ぁらかじめのにににのにににかじのににににににににに1ァレルギーなどの憲法？有沒有醫生在同壹時間和使用前對產品副作用的報告？老師的指示說明，註意事項，註意事項。
とくにぃにがぁるぁるぁはするのぁぁははすのぁ.
(3)血藥濃度必須恒定，適應癥必須恒定。かってにしたり，拿下すると，がすがか.
またからされたをしくってくださぃさささ.指導患者在“禁行”期間服藥、生病、再生病。