隨著給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期（Ti/2ß）依次降低為（11.80,10.37,4.6hr），分布半衰期依次增加為（0.53,0.64,0.67hr），可通過血腦屏障，血漿蛋白結合率達24.60%。分別從尿。大便、膽汁中排泄。在體內分布廣，消除快，不易積蓄。毒性低，無明顯副作用。小鼠靜脈註射葛根素，LD為634.3mg/kg，腹腔註射LD為1412.2mg/kg。 大鼠腹腔註射葛根素150,100,50mg/kg連續5周，無積蓄性毒性，對心、肝、肺、脾、腎、腎上腺及腸等臟器無明顯毒性。犬靜脈註射葛根素，每日50,30,15mg/kg連續5周，再觀察70天，對大小便常規、血常規、SGPT,BUN、血糖均無明顯影響。 .健康成年SD大鼠實驗，劑量為50,150mg/kg，對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細胞均無致畸作用。 .致突變試驗表明，葛根素沒有潛在的致癌和致突變危險性。
葛根素對肝臟系統的影響：葛根素含有皂苷類化合物，對肝組織免疫損害具有保護作用，C-29位羥基和C-5”含氧基團可增強保肝活性。葛根素通過胃吸收可保護肝損傷，誘導活化肝星狀細胞雕亡，有效逆轉化學誘導的肝纖維化，對四氯化碳誘導的急性肝損傷也具有保護作用，同時具有多方面的生理活性。
葛根素對心血管系統的影響：葛根中的總黃酮能增加腦及冠狀動脈的血流量。葛根素對動物和人體的腦循環以及外周循環有明顯的促進作用。葛根總黃酮在改善高血壓及冠心病患者的腦血管張力、彈性和博動性供應等方面均有溫和的促進作用。葛根素不僅改善人體的正常腦微循環，而且對微循環障礙也有明顯的改善作用，主要表現為局部微血管血流和運動的幅度增加。葛根素對突發性耳聾患者的甲皺微循環也有改善作用，能加快微血管血流速度，清除血管袢淤血，提高患者的聽力。葛根素對缺氧心肌具有保護作用，葛根素能明顯降低缺血心肌的耗氧量，保護心臟免受缺血再港灌註所致的超微結構損傷。
葛根素是從豆科植物野葛根中提取的壹種單壹成份黃酮苷，具有活血化瘀、改善微循環、擴張冠狀動脈和腦血管、降低心肌耗氧量等作用，其制劑葛根素註射劑臨床用於治療心腦血管疾病及視網膜血管病、眼底病及突發性耳聾等。隨著葛根素在臨床廣泛使用，有關不良反應報告也日趨增多。監測發現，葛根素註射劑能夠引起急性血管內溶血的發生，易發生藥物蓄積，產生毒性，損害肝腎。葛根素註射劑引起溶血反應多為再次用藥時發生，連續用藥7天以上，尤其是既往用此藥出現過皮疹等過敏現象者，再次用藥往往在很短時間內甚至10分鐘內即出現極其嚴重的不良反應。因此，使用葛根素註射劑時應詳細詢問患者用藥史，對該藥過敏的患者應避免再次使用。
為保證葛根素註射劑臨床用藥安全，國家食品藥品監督管理局要求生產企業修訂更換藥品說明書，增加禁忌癥等說明；加強對葛根素註射劑管理，主動跟蹤該產品臨床用藥的安全情況，按規定收集不良反應並及時報告。