1981中國第四屆全國抗生素學術會議指出，近年來，除抗菌藥物外，在抗腫瘤、抗病毒、抗原蟲、寄生蟲、昆蟲等領域也有快速發展。有些抗生素具有抑制某些特定酶的功能，而有些則具有其他生物或生理活性。鑒於“抗生素”早已超出抗菌範疇，繼續使用抗生素這壹術語已不能適應該專業的進壹步發展，也不符合實際情況。因此，會議決定將抗生素正式更名為抗生素。很久以前，人們發現壹些微生物對另壹些微生物的生長和繁殖有抑制作用，這就是所謂的抗菌作用。隨著科學的發展，人們終於揭示了抗生素現象的本質，從壹些微生物中發現了具有抗生素作用的物質，稱之為抗生素，如青黴菌產生的青黴素和灰色鏈黴菌產生的鏈黴素，都具有明顯的抗菌作用。因此，人們把抗生素稱為某些微生物在生命過程中產生的，對某些其他病原微生物有抑制或殺滅作用的壹類化學物質。
因為最初發現的壹些抗生素主要是殺滅細菌，所以抗生素壹度被稱為抗生素。但隨著抗生素的不斷發展，抗病毒、抗衣原體、抗支原體甚至抗腫瘤抗生素被發現並應用於臨床。顯然，稱它們為抗生素是不合適的，但稱它們為抗生素更實際。抗腫瘤抗生素的出現表明，微生物產生的化學物質不僅能抑制或殺死某些病原微生物，還能抑制癌細胞的增殖或代謝。所以現代抗生素的定義應該是:某些微生物產生的化學物質，能抑制微生物和其他細胞增殖的物質稱為抗生素。
細菌“導彈”有望取代抗生素
細菌用來自相殘殺的微小蛋白質“導彈”有望在不久的將來取代用於治療疾病的抗生素。壹家研究這項技術的美國研究所希望首先在治療動物(如豬和雞)的常見病方面取得突破。同時，該研究所還發現，使用這種蛋白質“導彈”可以在食品的無菌包裝和保存方面取得突破。因為人體血液對抗生素的反應是危險的，使用這種物質可以降低醫療風險，而且使用後沒有後效。抗生素的分類壹類由細菌、黴菌或其他微生物在生命過程中產生的具有抗病原體或其他活性的物質。從1943開始，臨床上開始使用青黴素，抗生素有上千種。臨床常用的也有上百種。主要從微生物的培養液中提取或用合成或半合成的方法制成。其分類如下:(1)β-內酰胺青黴素類和頭孢菌素類在其分子結構中含有β-內酰胺環。近年來取得了很大進展，如噻吩黴素類、單內酰胺類、β-內酰胺酶抑制劑和甲氧青黴素類。
(2)氨基糖苷類:包括鏈黴素、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、阿米卡星、新黴素、核糖黴素、小諾黴素、阿司黴素等。
(3)四環素類:包括四環素、土黴素、金黴素和強力黴素。
(4)氯黴素:包括氯黴素、甲碸黴素等。
(5)大環類脂:臨床常用的有紅黴素、白黴素、無味紅黴素、乙酰螺旋黴素、麥迪黴素、交沙黴素、阿奇黴素。
(6)其他作用於G+菌的抗生素，如林可黴素、克林黴素、萬古黴素、桿菌肽等。
(7)其他作用於G菌的抗生素，如多粘菌素、磷黴素、環孢素、利福平等。
(8)抗真菌抗生素:如灰黃黴素。
(9)抗腫瘤抗生素:如絲裂黴素、放線菌素D、博萊黴素、阿黴素等。
(10)環孢菌素等具有免疫抑制作用的抗生素。
鏈黴素
是壹種從灰色鏈黴菌培養液中提取的抗生素。硫酸鏈黴素為白色或微黃色粉末或晶體，易溶於水，比較穩定。對某些桿菌尤其是結核桿菌有明顯的抑菌甚至殺菌作用。鏈黴素主要用於治療結核病、鼠疫、百日咳、細菌性痢疾和尿路感染。
金黴素
又稱“金黴素”，是壹種從金黴菌培養液中提取的抗生素。鹽酸金黴素為金黃色結晶，味苦，易溶於水。金黴素主要用於治療對青黴素耐藥的細菌感染，以及斑疹傷寒、非典型肺炎、沙眼、阿米巴痢疾等疾病。
殺稻瘟菌素
又名“稻瘟病粉”、“布萊斯”，是從放線菌培養液中提取的抗生素，用於防治稻瘟病、水稻葉斑病和水稻菌核病。然而，番茄、煙草、茄子、桑樹、豆類和其他植物對殺蟲劑敏感，不能使用。
抗生素有幾個已知的作用位點:
(1)抑制細胞壁的形成，如青黴素，主要抑制細胞壁中肽聚糖的合成。環絲氨酸(壹種有效的殺菌劑)的主要作用是抑制真細胞壁中幾丁質的合成。
(2)影響細胞膜的功能。比如多粘菌至少與細胞結合，作用於脂多糖和脂蛋白，所以對革蘭氏陰性菌有很強的殺菌作用。制黴菌素與真菌細胞膜中的類固醇結合，破壞細胞膜的結構。
(3)有許多抗生素通過抑制蛋白質的生物合成來幹擾蛋白質的合成和抑制微生物的生長，如卡那黴素和鏈黴素。
(4)阻礙核酸的合成，主要是通過抑制DNA或RNA的合成，抑制微生物的生長，如利福黴素、博萊黴素等。