纈沙坦膠囊
中文名稱:纈沙坦膠囊
漢語拼音:瀉沙灘膠囊
主要成分:
本品主要成分為纈沙坦，化學名稱為:(S)-正戊酰基-N-{[2 '-(1h-四唑-5-基)[1，1 '-聯苯基]-4-基]甲基}-纈氨酸。
分子式:C24H29N5O3
分子量:435.53
藥物信息
性狀本品為硬膠囊，內容物為白色顆粒或粉末。
藥理作用本品是血管緊張素II(AngII)受體AT1的拮抗劑。通過選擇性阻斷AngII與AT1受體的結合，抑制血管收縮和醛固酮釋放，從而產生降壓作用。
藥代動力學本品口服吸收快，2h達高峰，平均絕對生物利用度約23%。血漿濃度呈指數下降，分布期和消除期的平均半衰期分別小於65438±0h和約9h。重復給藥後藥代動力學無變化，每天壹次無藥物蓄積。在劑量範圍內，AUC和Cmax的增加與劑量成正比。纈沙坦與血清卵血(主要為白蛋白)結合率高(94-97%)，穩態分布體積約為17L，血漿清除率低(約2L/h)。吸收的纈沙坦70%從糞便中排出，30%從尿液中排出，主要以原形排出。隨食物服用後，纈沙坦的吸收減少46%，但其臨床療效不受影響，因此纈沙坦可以空腹隨食物服用。
適應癥適用於各種輕中度高血壓，尤其適用於對ACE抑制劑不耐受的患者。
用法用量:口服，壹次1粒，壹日1次。降壓效果壹般在服藥後2周內出現，4周達到最大效果。對血壓控制不滿意的患者，每日劑量可增加至2粒，或加用利尿劑。
腎功能不全患者或非膽管源性和膽汁淤積型肝功能不全患者無需調整劑量。
不良反應該藥物不良反應的總體發生率與安慰劑組相似。臨床應用中觀察到的不良反應主要有:頭痛、頭暈、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹瀉、乏力、鼻炎、背痛、惡心、咽炎、關節痛。不良反應的發生與劑量和治療時間無關，與性別、年齡、種族無關。尚不清楚該反應是否與本品的治療有因果關系。
實驗室指標:
這種藥物偶爾會導致血紅蛋白和血細胞比容下降。在臨床對照試驗中，服用該藥的患者紅細胞壓積和血紅蛋白明顯下降，分別為0.8%和0.4%，安慰劑組為0.1%。
服用該藥和服用ACE抑制劑，中性粒細胞減少癥患者分別為65438±0.9%和65438±0.8%。
在臨床對照試驗中，服用該藥的患者血清肌酐、血清鉀、總膽紅素明顯升高，分別為0.8%、4.4%、6%，而ACE抑制劑組分別為65，438±0.6%、6.4%、65，438±0.2.9 %。
服用該藥的患者偶爾會出現肝功能指標升高。
當該藥物用於治療原發性高血壓患者時，不需要監測特殊的實驗室指標。
禁忌1，？對纈沙坦的任何成分過敏。
2、?妊娠和嚴重腎衰竭(肌酐清除率
註意事項1，低鈉或血容量不足患者:
嚴重鈉缺乏和/或低血容量(如服用大劑量利尿劑)的患者在開始纈沙坦治療時可能會出現癥狀性低血壓。因此，使用本藥前應糾正低鈉血癥或低血容量。
如果出現低血壓，患者必須仰臥，必要時靜脈註射生理鹽水。短期的低血壓反應並不妨礙進壹步的治療，所以壹旦血壓穩定，可以進行持續治療。
2.肝功能損傷患者:
約70%的纈沙坦以其原始形式從膽汁中排出；纈沙坦不是生物轉化的，所以其全身作用與肝功能異常無關，所以非膽系或非膽系淤滯性肝功能不全患者無需調整劑量；然而，纈沙坦在膽汁性肝硬化或膽道梗阻患者中的清除率較低(AUCS較高)，因此這些患者在服用纈沙坦時應特別小心。
3、腎功能損傷患者:
由於纈沙坦的腎清除率僅占總血漿清除率的30%，其全身效應與腎功能無關系，腎功能不全患者無需調整劑量。
抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統後，敏感患者可能出現腎功能改變。對於腎功能依賴於腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的患者(如嚴重充血性心力衰竭患者)，使用血管緊張素轉換酶抑制劑或血管緊張素受體拮抗劑治療可能會導致少尿或進行性氮質血癥以及(罕見的)急性腎衰竭或死亡。因此，嚴重腎功能不全(肌酐清除率
12單側腎動脈狹窄所致腎性高血壓患者短期服用纈沙坦，腎血流動力學、血肌酐或血尿素氮無明顯變化。尚未對單側或雙側腎動脈狹窄患者長期使用纈沙坦進行研究。由於影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物可能會使單側或雙側腎動脈狹窄患者的血肌酐或血尿素氮升高，因此為了安全起見，有必要對這些指標進行監測。
未發現該藥物與以下藥物之間有臨床意義的相互作用:西咪替丁、華法林、呋塞米、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。該藥物與細胞色素P450酶系統的代謝誘導劑或抑制劑之間通常沒有臨床相互作用。體外實驗表明，該藥與雙氯芬酸、呋塞米、華法林等其他血漿蛋白結合率高的藥物無相互作用。與保鉀利尿劑(如螺內酯、曲安奈德、阿米洛利)、鉀制劑或含鉀鹽替代物合用時，可使血鉀升高。如果壹定要壹起使用，要註意監測。
孕婦和哺乳期婦女不宜使用纈沙坦。如果在服用此藥期間發現孕婦，應盡快停用纈沙坦。動物實驗表明，纈沙坦可以分泌到哺乳期大鼠的乳汁中，因此建議哺乳期婦女不要使用纈沙坦。
藥物過量藥物過量的主要癥狀是明顯的低血壓。如果是服藥後不久發生的，可以通過催吐來治療，否則可以通過常規和靜脈滴註生理鹽水來治療。血液透析似乎不能清除纈沙坦。
關於藥物的其他信息
劑量膠囊
包裝鋁塑包裝:7粒/板/盒
儲存密封，在陰涼幹燥的地方。
規格80毫克
有效期兩年。