環甲氯地孕酮
1.2 英文名稱Cyproterone
1.3 環甲氯地孕酮的別名醋酸環甲氯地孕酮；色普龍；環丙孕酮；安君可；甲撐氯地孕酮；Cyprostat；Androcur；Cyproterone Acetate
1.4 分類內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥
1.5 劑型1.片劑：每片50mg；
2.乳膏劑：1%；
3.Diane35片劑：每片含CPA2mg及炔雌醇35μg。
1.6 環甲氯地孕酮的藥理作用環甲氯地孕酮為17羥孕酮類衍生物，具有很強的抗雄激素作用，也有孕激素活性。能抑制垂體促性腺激素的分泌，使體內睪酮水平降低。對男性尚能抑制 *** 生成，明顯減少 *** 數及其活動度，降低 *** 生化組成及 *** 穿透宮頸黏液的能力，但都是可逆的。
1.7 環甲氯地孕酮的藥代動力學環甲氯地孕酮口服後可被吸收，3～4h可達血藥峰值。在最初24h內，由於全身分布和排泄，血藥濃度迅速下降。終末消除t1/2約為38h。主要代謝物為15羥基環甲氯地孕酮，具有抗雄激素的作用。約有35%的用量以原藥和結合物隨尿排出，余見於糞便中。
1.8 環甲氯地孕酮的適應證臨床用於治療男性 *** 異常、婦女多毛癥、痤瘡、青春早熟、 *** 亢進及前列腺癌。
1.9 環甲氯地孕酮的禁忌證1.肝病、惡病質或消瘦者禁用。
2.嚴重慢性抑郁、未發育成年人、有血栓史者及孕婦禁用。
1.10 註意事項1.鐮狀細胞性貧性貧血、抑郁癥及有血栓栓塞病史者慎用。
2.服藥期間，不可駕車和操作機械。
3.服藥期間，應勤查肝功能。
4.因乙醇能降低環甲氯地孕酮作用，故慢性酒精中毒者無效。
1.11 環甲氯地孕酮的不良反應1.男性使用環甲氯地孕酮可抑制 *** 生成，使精流量下降，導致不育，停藥後可逆轉。
2.可能產生異常 *** ，男子 *** 發育，溢乳和良性結節。
3.可引起鎮靜、情緒變化、毛發分布改變、皮膚反應和貧血。
4.偶見骨質疏松癥。
5.大劑量使用可出現肝功能受損、氣喘。
6.可有頭痛、貧血、胃腸反應等。
7.口服Diane35可有惡心、頭痛、 *** 減退、抑郁、不規則子宮出血、 *** 痛、面部色素斑等。
1.12 環甲氯地孕酮的用法用量1.口服50mg，每天2次。
2.晚期前列腺癌：開始每天口服300mg，2～3次分服，維持量為每天200～300mg，分次服。
3.女性嚴重痤瘡：口服環甲氯地孕酮2mg及炔雌醇35μg，從月經開始的第1天開始服藥，連服21天為第1個療程；第2療程從月經來潮的第7天開始，連服14天；此外，可外用1%乳膏，每天2次，連用12周。口服Diane35（每片含環甲氯地孕酮2mg與炔雌醇35μg），於月經周期第1天起每天1片，連續21天，停7天為1個療程，可重復6個療程。此法尤適用於需要避孕的女性痤瘡患者。
4.女性多毛癥：每天口服50～100mg。
5.女性雄激素源性脫發：每天口服CPA50mg，炔雌醇50μg，或口服Diane35。
1.13 藥物相互作用1.乙醇能降低環甲氯地孕酮的作用,用藥期間不可飲酒。
2.當婦女合用環甲氯地孕酮和炔雌醇時，類似合用口服避孕藥產生的相互作用也會發生，使口服避孕藥無效。
1.14 專家點評