藥品類別 局部麻醉藥 抗心律失常藥
性狀 本品為無色澄明液體。
作用與用途
本品為酰胺類局麻藥及抗心律失常藥。麻醉作用比普魯卡因強2倍。
用法用量
1、耳鼻喉科表面麻醉用2％～4％；
2、局麻0.5％～2％
3、神經阻滯1％～2％
4、高位硬膜外麻醉1.5％～1.6％
5、低位硬膜外麻醉1.5％～2％
成人壹次量為200mg，不超過400mg。
6、搶救心律失常1mg～2mg∕kg
7、利多卡因膠漿劑主要用於內鏡室或皮膚科用藥，麻醉科少見
不良反應
(1)本品可作用於中樞神經系統，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應；
(2)可引起低血壓及心動過緩.血藥濃度過高，可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
(3)變態反應罕見，壹般不要求做皮試，但有報道出現利多卡因過敏反應。
禁忌癥
(1)對利多卡因及其他局部麻醉藥過敏、阿－斯氏綜合征（急性心源性腦缺血綜合征）、預激綜合征、嚴重心傳導阻滯（包括竇房、房室及心室內傳導阻滯）、卟啉癥、未經控制的癲癇患者禁用；
(2)本品擴散力強，壹般不用於蛛網膜下腔阻滯；
(3)肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用.原有室內傳導阻滯者也應慎用。
註意事項
(1)由於個體間耐受差異大，應先給小量試探，無特殊情況才給常用量或足量；
(2)本品毒性較普魯卡因為大，且易於擴散，故用於局部麻醉的劑量應較後者小1/3-1/2，同時應 按規定稀釋，嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停；
(3)加用腎上腺素時，高血壓患者慎用；
(4)本品血管外註射時毒性約為普魯卡因的1-1.5倍；靜脈註射時毒性約為普魯卡因的兩倍，其體內代謝較普魯卡因慢，連續滴註其速度應遞減，因有蓄積作用，易引起中毒而發生驚厥.；
(5)用藥期間應註意檢查血壓、血清電解質、血藥濃度監測及監測心電圖，並備有掄救設備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現其他心率失常或原有心率失常加重者應立即停藥。
藥物相互作用
(1)與西咪替丁以及β受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發生心臟和神經系統不良反應，應調整利多卡因劑量，並應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度；
(2)巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏；
(3)與普魯卡因胺合用，可產生壹過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度；
(4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降；
(5)與下列藥品有配伍禁忌:苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性黴素B，氨芐西林，磺胺嘧啶。
藥物過量 用量過大:註射部位血管豐富。使吸收過快或誤入血管可引起中毒反應。血藥濃度大於５μg/ml時，早期表現為催眠、嗜睡、暈眩、寒顫，超過７μg/ml可引起肌顫和驚厥。超過10μg/ml時心肌收縮顯著抑制，可導致心動過緩、房室傳導阻滯或心搏驟停。
貯藏 密閉，在10-30℃保存。
包裝 (1)5ml：100mg(臨床最為常見)
(2)200ml：400mg(此種規格極少)
布比卡因:藥物名稱：布比卡因
藥物別名：丁吡卡因，麻卡因，MARCAIN
英文名稱：Bupivacaine
藥理藥動
本品為長效酰胺類局麻藥，與神經膜上受體結合，阻滯鈉離子通道，使神經膜電位不能達到動作電位閾值，神經沖動就不能傳導。 0.25％和0.5％濃度有血管擴張作用。大劑量靜註可引起心肌收縮力減弱，傳導時間延長，室性心律、室顫。心臟毒性作用比利多卡因大，心血管抑制劑量與發生驚厥劑量比值，利多卡因是 7，而布比卡因為 3～4。
藥動學
硬膜外阻滯起效時間 16～18min，持續 200～400min，血漿峰濃度為0.88μg／ml，中毒的血漿藥物濃度閾值是4μg／ml，血漿蛋白結合率為 84％～95％，消除半減期 2.7±1.3h，血漿清除率 0.58±0.23L／min，藥物代謝似利多卡因，經肝臟代謝，分解產物及原藥由腎排出，但比利多卡因要慢。
適 應 癥
適用於外周神經阻滯、硬脊膜外阻滯和蛛網膜下腔阻滯，其他給藥的方法或途徑均應慎重，靜註區域阻滯勿用。
因本品起效較快，作用時間長，應用日益增加，多用於神經阻滯、硬膜外阻滯，由於本品對運動神經阻滯差，尤適用於上胸段硬膜外阻滯，避免了呼吸肌肉阻滯引起的呼吸困難。胎兒／母親血的濃度比率為0.3左右，所以產科應用較安全，對新生兒無明顯抑制。也可用於酯類局麻藥過敏患者。
用法用量
成人常用量①臂叢神經阻滯，0.375％溶液，20ml。②骶管阻滯，0.25％溶液，15—30ml，或 0.5％溶液，15—20ml。③硬脊膜外阻滯時，0.25—0.37S％溶液，10—20ml可用於鎮痛，如乳癌根治術；0.5％溶液，10—20ml，可用於壹般的下腹部手術，如闌尾切除或剖腹產；0.75％溶液，10—20ml用於中上腹部手術，每隔 3小時可酌情重復給藥，用量壹般為上述初量的壹半。④局部浸潤，總用量壹般以 175—200mg(0.25％)為限，24小時內分次給藥，壹日極量為 400mg。⑤交感神經節阻滯的總用量 50—125mg(0.25％)。⑥蛛網膜下腔阻滯，常用量 5—15mg，加 10％葡萄糖成高密度液或用腦脊液稀釋成近似等密度液。
12歲以下小兒慎用或匆用。
[制劑與規格]鹽酸布比卡因註射液(1)5ml：125mg(2)5ml：25mg(3)5ml：37.5mg(4)2ml：15mg
用0.25%,0.5%或0.75%溶液,壹次極量0.2g,壹日極量0.4g.
[用法及用量] 1次安全用量為 2mg/kg，加腎上腺素可增加到3mg/kg，1日總量不超過 8mg/kg。老年體弱者酌減。
1．局部浸潤麻醉：較少應用，0.125％。
2．神經阻滯：0.25％～0.5％，如臂叢阻滯，0.25％ 30ml。
3．硬膜外阻滯；0.25％～0.75％，上胸部使用低濃度，而腹部手術肌松要求高，濃度可用 0.75％，但應註意毒性反應。產科禁用 0.75％濃度。劑量因人因病而異。術後鎮痛只需 0.125％濃度。
4．蛛網膜下腔阻滯；0.5％～0.75％，劑量按需而定。
5．雖本品加腎上腺素並不延長麻醉作用時間，但對降低血藥濃度防止毒性反應，所以在無禁忌情況下，藥液中加 1∶20萬腎上腺素。
6．本品引起心血管意外的復蘇較困難，所以總量及濃度應嚴格控制。
[劑型與規格]註射劑：15mg/2ml，12.5mg/5ml，25mg/5ml， 37.5mg/5ml。
不良反應
個別病例肌肉痙攣,低血壓(血壓下降),精神興奮.主要見於劑量應用太大或使用不當所致，中毒反應似其他局麻藥，有頭昏、舌、口周圍麻木、耳鳴飄忽感、興奮、肌肉震顫、血壓下降、心跳停止等，因全身抽搐後立即心血管虛脫，復蘇困難。巴比妥類及苯二氮卓類藥可降低毒性反應發生。
禁忌癥
12歲以下小兒慎用或匆用。
本品對運動神經阻滯作用較弱，不宜用於需肌肉松弛的手術。
低血漿蛋白、肝腎功能減退、酸中毒、缺氧患者以及孕婦易發生中毒反應，應慎用。
藥物相互作用
本品常與起效快的利多卡因合用，以達到起效快，時效長的目的。