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阿侖膦酸鈉的歷史

骨質疏松癥是壹個世界性的健康問題,已引起越來越多的關註。目前,全球約有2億人患有骨質疏松癥,發病率已躍居常見病、多發病的第七位。目前,我國已進入老齡化社會,老年病尤其是骨質疏松癥的防治已成為壹個重要的研究課題。老年性骨質疏松癥是老年人尤其是絕經後婦女的常見病和多發病。因此,治療骨質疏松癥的藥物也引起了人們的關註和重視。

目前預防和治療老年性骨質疏松癥的藥物基本上有兩大類,即降鈣素和雌激素。降鈣素價格昂貴,在國內推廣困難;長期服用雌激素有壹定的副作用,而且雌激素不能恢復丟失的骨組織。雙膦酸鹽類藥物是近二十年來發展起來的壹類新藥,在國外已引起重視,用於預防和治療老年性骨質疏松癥,其在臨床上的應用具有以下特點:①既抑制骨吸收,又增加骨量,使丟失的骨組織恢復;②既促進骨小梁的重建,又減少吸收陷窩的深度;③短期用藥,長期見效。此外,雙膦酸鹽也是惡性腫瘤、骨Paget病等引起的高鈣血癥的壹線治療藥物。

阿侖膦酸鈉由意大利公司 Instituto Gentili 研發,1993 年以 Alendros 的商品名在意大利上市,1993 年以 Fosamax 的商品名在美國上市。

雙膦酸鹽是美國食品及藥物管理局批準的第壹種用於預防骨質疏松癥的非激素類藥物。阿侖膦酸鈉對骨骼的增重作用與雌激素相似,優於降鈣素,可顯著增加骨礦物質密度,降低骨折發生率,口服有效,療效持久,耐受性好,安全性高。

雙膦酸鹽之壹的阿侖膦酸鹽是全球市場表現良好的產品之壹,1999年銷售額突破10億美元後,業績穩步上升,2000年FDA又批準了對男性老年性骨質疏松癥的治療,推動了該產品的再次升溫。2002年,福善美以22.5億美元的銷售額躍居全球暢銷藥第18位。2005 年,全球銷售額達到 32 億美元。該產品在國際上由於專利即將到期,還會繼續增長,但份額會有所減少,但在國內屬於成長期品種,應該會有很好的利潤空間。

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