吡格列酮是日本武田/禮來開發的品種，1999年7月15日獲FDA審批後在美國上市，商品名為“Actos”。在2005年全球性市場銷售額22.97億美元中，武田公司占據了79%的份額，禮來公司的份額僅為21%。2005年，日本武田的原研藥在我國獲得註冊，以商品名“艾可拓”上市。
吡格列酮在我國開發較早，2001年中國醫藥研究開發中心與北京太洋藥業、上海醫工院、江蘇恒瑞醫藥聯合開發成功後，作為創新藥物獲得新藥證書和生產批件。隨後，山東醫藥工業研究所、山東誠創醫藥、北京星昊現代醫藥相繼獲得新藥證書。截至目前，SFDA批準的國內原料及制劑生產廠商有10家，制劑生產廠商有11家，原料生產廠家有1家。
吡格列酮在國內市場上與其他品種不同的是，其國產藥物已經統領了國內市場，市場份額占據了80%以上。供國內樣本醫院用藥的吡格列酮生產廠商有12家，其中，排名前5位的北京太洋藥業的“艾汀”、江蘇恒瑞醫藥的“瑞彤”、杭州中美華東制藥的“卡司平”、天津武田藥品的“艾可拓”、四川寶光藥業的“貝唐寧”占據了98.27%的份額，而浙江康恩貝制藥、上海凱寶藥業、山東淄博新達制藥等7家的產品僅占1.73%，盡管尚處於起步階段，但也呈現快速增長態勢。
總體來看，化學藥物仍是治療糖尿病的主力軍，而且新釋藥技術的應用和復方制劑的開發已成為當今用藥的方向，日本武田制藥的吡格列酮/格列美脲的復方制劑（Duetact）在美國推出後，又通過了歐盟委員會的上市批準，這也進壹步揭示了聯合用藥更有利於對糖尿病患者胰島β細胞功能的早期保護，從而有利於血糖的長期控制達標。
另壹方面，隨著世界回歸天然熱潮的逐步形成，植物提取類藥物也有較好的發展前景。許多單味藥或復方制劑都顯示了多種降糖機制，如同時具有刺激胰島β細胞分泌胰島素、抑制胰升糖素的分泌、增加胰島素受體的敏感性、抑制葡萄糖的腸吸收、改善脂肪酸代謝等，而化學藥物與植物提取類藥物的聯合應用，對防治糖尿病及其並發癥將有著積極的意義。
臨床上常用的噻唑烷二酮類藥物主要有羅格列酮和吡格列酮兩大類。臨床上作為胰島素增敏劑，增加機體對胰島素的敏感性，減輕胰島素抵抗。