生物利用度是評價藥品質量的重要標準。以前評價藥品質量往往只重視主藥含量的測定。認為藥物劑量相同，藥物效應也應該相同。然而近二十多年來，根據藥物吸收測定和臨床觀察，發現有些藥物劑量相同，藥物效應並不相同，藥物含量不是決定療效的唯壹標準。除藥物含量外還應考慮與吸收比率和吸收速率的有關問題，即生物利用度。對需要多次連續給予的藥物，吸收比率常受到重視；但對於壹次給藥即能奏效的藥物（尤其急救用藥），其吸收速率常比吸收比率更為重要，因為如果藥物吸收過慢，即使最終100 ％被吸收，也往往不能達到有效血藥濃度而起作用。說明藥物效應的出現取決於吸收速率，集中表現在藥峰時間和濃度上。生物利用度與藥物療效密切相關，特別是治療指數窄、劑量小、溶解度小和急救用的藥物，其生物利用度的改變，對臨床療效的影響尤為嚴重，生物利用度由低變高時，可導致中毒，甚至危及生命。反之則達不到應有療效詳－而貽誤治療。臨床分析藥物治療無效、效差或中毒原因時，應考慮生物利用度的影響。據報道，上海醫科大學曾對某藥廠的麥迪黴素生物利用度測定結果為零，這樣的藥物臨床應用豈能有效。又如磷黴素鈣，臨床反應效果差，據測定其口服生物利用度僅為26 % ，再如潑尼松龍（氫化潑尼松、強的松龍），頓服10mg ，質優的血藥濃度為239 . 4ng / ml ，質差的為60 . 86ng / nil ，生物利用度差異如此之大，臨床效果豈能相同。所以，臨床應用生物利用度變化較大的藥物，如地高辛、洋地黃毒昔、對乙酞氨基酚（撲熱息痛）、異煙臍、復方磺胺甲嗯哇（復方新諾明）、氨茶堿、磺胺嗜吮、潑尼松、潑尼松龍（強的松龍）、阿司匹林、甲苯磺丁脈、峽喃妥因、毗呱酸、磷黴素鈣、麥迪黴素、紅黴素、苯妥英鈉、氯氮罩、氫氯唾嗓、尼莫地平、環抱素等，以及其他壹些難溶性的藥物，治療量與中毒量接近的藥物，如果在應用過程中，需要換用不同廠家或不同批號的同壹藥物時，都要考慮生物利用度的影響，註意觀察療效和不良反應的變化，防止無效、效差或中毒現象的發生。必要時應進行生物利用度的測定。
生物利用度的測定生物利用度是以血藥濃度壹時間曲線下面積( AUC ）而比較的。靜脈註射後藥物全部進人體循環，故其生物利用度為100 ％。口服藥物的生物利用度（F ）為口服與靜脈註射劑AUC 的比值。
F 壹AU （二口服／AU （書脈註射對主要經腎消除的藥物，測定尿中原形藥的排泄量，求得口服與靜脈註射劑的比值，亦可求得生物利用度。與靜脈給藥相比較而求得的生物利用度為絕對生物利用度（absolute bioavailability ) ，通常用F 表示。這種參數可準確地表示藥物進人體循環的數量。對有些無靜脈註射劑型的藥物，可將被測制劑與標準制劑相比較，求得兩者A 乙U 的比值或測定尿中原形藥與給藥量的比值。此為相對生物利用度（relative bioavailability ) ，通常用f 表示。
影響生物利用度的因素除與藥物的腸道或肝臟首過代謝有關外，還與生產工藝與制劑質量有關，如藥物顆粒大小（顆粒越小，溶出越快）、片劑壓力大小和藥物附加劑等。澳大利亞在1968 壹1969 年間暴發苯妥英鈉中毒流行，究其原因是藥廠將苯妥英鈉膠囊中的原附加劑硫酸鈣改為乳糖所致，因苯妥英鈉用乳糖作附加劑較用硫酸鈣作附加劑生物利用度大；某藥廠改變了地高辛片劑的配方，提高了溶出速率，導致某醫院壹個病區3 個月內發生15 例患者地高辛中毒。故使用不同廠家或不同批號的同壹藥物，尤其安全範圍小的藥物，壹定要註意生物利用度的影響，加強對藥物療效及病情變化的觀察和分析。來源：浙江省醫學會資料提供，版權所有,未經許可,不得轉載