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羅紅黴素的作用?

青黴素(或稱盤尼西林)是指分子中含有青黴烷、能破壞細菌的細胞壁並在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的壹類抗生素。青黴素是很常用的抗菌藥品。但每次使用前必須做皮試,以防過敏。1928年英國倫敦大學聖瑪莉醫學院細菌學教授弗萊明在實驗室中發現青黴菌具有殺菌作用,1938年由麻省理工學院的錢恩(Earnest Chain, 1906-1979)、弗洛裏(Howard Florey, 1898-1968)及希特利(Norman Heatley, 1911-2004)領導的團隊提煉出來。弗萊明因此與錢恩和弗洛裏***同獲得了1945年諾貝爾生理學或醫學獎。

分類

1. 青黴素G類。如青黴素G鉀、青黴素G鈉 、長效西林等 。

2. 耐酶青黴素。如苯唑青黴素(新青Ⅱ號)、氯唑青黴素等。

3. 廣譜青黴素。如氨芐青黴素、羥氨芐青黴素等。

4. 抗綠膿桿菌的廣譜青黴素。如羧芐青黴素、氧哌嗪青黴素、呋芐青黴素等。

5. 氮咪青黴素。如美西林及其酯匹美西林等,其特點為較耐酶,對某些陰性桿菌(如:大腸、克雷伯氏和沙門氏菌)有效,但對綠膿桿菌效差。

青黴素類抗生素是β-內酰胺類中壹大類抗生素的總稱,由於β-內酰胺類作用於細菌的細胞壁,而人類細胞只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在壹般用量下,其毒性不甚明顯,但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素G有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜註,靜脈滴註時,也要仔細計算鉀離子量,以免註入人體形成高血鉀而抑制心臟功能,造成死亡。

青黴素類抗生素的毒性很小。是化療指數最大的抗生素。但其青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位,發生率最高可達5%~10%。為皮膚反應,表現皮疹、血管性水腫,最嚴重者為過敏性休克,多在註射後數分鐘內發生,癥狀為呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、肢體強直,最後驚厥,搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克,但以註射用藥的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休克。註入鞘內可致癲癇樣發作。大劑量長時間註射對中樞神經系統有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復。

使用本品必須先做皮內試驗。青黴素過敏試驗包括皮膚試驗方法(簡稱青黴素皮試)及體外試驗方法,其中以皮內註射較準確。皮試本身也有壹定的危險性,約有25%的過敏性休克死亡的病人死於皮試。所以皮試或註射給藥時都應作好充分的搶救準備。在換用不同批號青黴素時,也需重作皮試。註射液、皮試液均不穩定,以新鮮配制為佳。而且由於自腎排泄,腎功能不良者,劑量應適當調整。此外,局部應用致敏機會多,且細菌易產生耐藥性,故不提倡。

羅紅黴素的作用:

羅紅黴素為紅黴素衍生物,抗菌活性與紅黴素相似,對化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌、金葡菌、軍團菌、衣原體、梅毒螺旋體、腦炎弓形體、表皮葡萄球菌、陰道厭氧菌、及肺炎支原體等有作用。 

臨床用於敏感菌引起的支氣管炎、肺炎、扁桃體炎、五官科感染、泌尿系統感染、皮膚和軟組織感染等。是新壹代大環內酯類抗生素,主要作用於革蘭氏陽性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等。其體外抗菌作用與紅黴素相類似,體內抗菌作用比紅黴素強1—4倍。

羅紅黴素抗菌譜與紅黴素相近,對金黃色葡萄球菌(MRsA除外)、鏈球菌(包括肺炎鏈球菌和A、B、C型鏈球菌,但G型和腸球菌除外)、棒狀桿菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、軍團菌等高度敏感或較敏感。對口腔擬桿菌、產黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌以及腦炎弓形體、衣原體、梅毒螺旋體等也有較好的抗菌作用,對螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。

羅紅黴素對口腔擬桿菌、產黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌以及腦炎弓形體、衣原體、梅毒螺旋體等也有較好的抗菌作用。對螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。口服單劑量150mg,2小時血漿濃度達峰,平均6.6~7.gμg/ml,AUC為72.6~81μg·h/ml(口服紅黴素500mg則為6.97μg·h/ml)。進食後服藥則吸收減少。但若與牛奶同服,因本品的脂溶性強而吸收良好,在組織和體液中分布較紅黴素明顯為高。在母乳中含量甚低。 

主要通過糞和尿排泄,以原形藥物排出,也有部分脫糖代謝物。本品的半衰期為8.4~15.5小時,遠比紅黴素長。老年人的藥動學無明顯改變。腎功能不足者,t1/2延長,AUC增大,但壹般不需調節劑量(因糞排泄增加)。嚴重酒精性肝硬化者,半衰期延長兩倍,需調整給藥間隔時間。應用於上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織、五官科感染。

羅紅黴素的功效:

羅紅黴素用於敏感菌株所引起的感染,尤其上、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器(淋球菌感染除外)及皮膚感染。 

羅紅黴素主要適應證為敏感菌所致的五官、呼吸道、生殖系及皮膚感染。對下呼吸道感染包括肺炎支原體肺炎的治愈率78%~100%,細菌清除率達91%~95%。對急、慢性非淋球菌性尿道炎的療效與多西環素相當,細菌清除率達86%~100%。對小兒各科感染及皮膚、軟組織感染的療效與其他大環內酯類相似。 

羅紅黴素可作為與流腦患者密切接觸者的預防用藥。 

1、適應敏感菌株引起的下列感染:

2、上呼吸道感染;

3、下呼吸道感染;

4、耳鼻喉感染;

5、生殖器感染(淋球菌感染除外);

6、皮膚軟組織感染。 

2、也可用於支原體肺炎、沙眼衣原體感染及軍團病等。

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