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利巴韋林是幹什麽用的?

註射用利巴韋林說明書

藥品名稱

通用名:註射用利巴韋林

產品名稱:利邁信

英文名:Ribavirin for Injection

漢語拼音:豬舍用裏巴韋林

本品主要成分為利巴韋林,化學名為:1-?-D-呋喃核糖-1,2,4-三唑-3-甲酰胺。

其結構式為:

分子式:C8H12N4O5

分子量:244.21

性狀本品為白色疏松塊狀或粉末。

藥理學和毒理學

藥理作用

利巴韋林是壹種合成核苷類抗病毒藥物。體外細胞培養試驗表明,本品對呼吸道合胞病毒(RSV)有選擇性抑制作用。該產品的作用機制尚不清楚,但其體外抗病毒活性可被鳥苷和黃嘌呤核苷逆轉,表明該產品可能作為這些細胞的代謝類似物。

毒理學研究

重復給藥的毒性:小鼠、大鼠和猴子以30、36和1.20 mg/kg的劑量連續4周或更長時間口服本品時,可引起心臟損害。

遺傳毒性:本品濃度分別為0.015和0.03-5.0mg/ml。在無代謝激活劑的情況下,可增加小鼠BaTb/c3T3(成纖維細胞)和L5178Y(淋巴瘤)的細胞轉化和突變。濃度範圍為3.75-10.0毫克/毫升。在添加代謝激活劑的條件下,L5178Y細胞的突變率增加(3-4倍)。小鼠微核試驗結果表明,靜脈註射本品在20-200mg/kg劑量範圍內有裂解作用。在顯性致死試驗中,大鼠腹腔註射本品劑量範圍為50-200mg/kg,連續5天,未發現致突變作用。

生殖毒性:雄性小鼠劑量範圍為35~150mg/kg時,可導致生精小管明顯萎縮,精子濃度降低,形態異常精子增多。停藥後3-6個月,生精能力部分恢復。其他幾項毒性試驗也表明,成年大鼠口服本品低至16mg/kg可導致睪丸損傷(生精小管萎縮),且未進行更低劑量的研究。雄性動物的生殖能力還沒有被研究過。對不同物種的動物研究證實,該產品具有明顯的致畸和/或胚胎毒性潛力。倉鼠的單次口服劑量為2.5毫克/千克或以上,兔子和大鼠的單次口服劑量分別為0.3和1.0毫克/千克。結果表明其具有致畸作用。畸形主要發生在顱、腭、眼、四肢、頜骨、骨骼和胃腸道,其發生率和嚴重程度隨劑量的增加而增加。胎兒及後代存活率下降。本品對家兔和大鼠的致死劑量為1mg/kg,其非致畸劑量分別為0.1和0.3mg/kg(按體表面積計算,相當於人體當量劑量分別為0.015和0.04mg/kg)。

致癌性:以16-200mg/kg的劑量給大鼠服用本品的長期研究結果表明,本品可能誘發良性乳腺、胰管、垂體和腎上腺腫瘤。小鼠和大鼠18-24個月的初始致癌作用不是最終結果,但這些試驗證實本品的劑量分別為20-75和10-40mg/kg,小鼠和大鼠的血管損傷和視網膜還原酶變性與長期服用本品有關。

靜脈滴註0.8g後的藥代動力學,5分鐘後血漿濃度為(17.8±5.5)umol,30分鐘後為(42.3±10.4)umol。進入體內並迅速分布到全身各個部位,並能通過血-腦脊液屏障。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高於血液中的濃度。藥物可以進入紅細胞,大量蓄積。長期用藥後,腦脊液中的藥物濃度可同時達到血藥濃度的67%。本品可通過胎盤進入乳汁。它幾乎不與血漿蛋白結合。肝臟的新陳代謝。血漿藥物消除半衰期(t1/2?)大概0.5~2個小時。主要通過腎臟排泄。48小時內可檢測到(16.7 10.3%)藥物以原形排出體外,(6.2 1.7%)藥物以代謝產物排出體外。藥物可以在紅細胞中積累數周。

適應癥抗病毒藥物。用於呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎和支氣管炎。

用法用量使用前用0.9%氯化鈉註射液或5%葡萄糖註射液稀釋成每1ml含5mg的溶液,然後緩慢靜脈滴註。成人壹次0.5g(5瓶),壹日兩次,每次20分鐘以上,療程3-7天,或遵醫囑。

不良反應常見的不良反應有貧血、乏力等。,停藥後可恢復正常。不太常見的不良反應包括疲勞、頭痛、失眠、食欲不振、惡心、嘔吐等。,並可引起紅細胞、白細胞和血紅蛋白的減少。

對本品過敏者及孕婦禁忌。

需要註意的事項

1,有重度貧血,肝功能異常者慎用。

2.對診斷的幹擾:口服本品後血清膽紅素升高可高達25%。大劑量會導致血紅蛋白減少。

3.盡快吃藥。在前3天內服用呼吸道合胞病毒肺炎通常是有效的。本品不適用於未經實驗室診斷的呼吸道合胞病毒感染患者。

4.長期或大劑量給藥對肝功能和血象有不良反應。

孕婦和哺乳期婦女用藥

1,本品有強烈致畸作用。家兔日劑量1mg/kg會引起胚胎損傷,孕婦和可能懷孕的婦女禁用(本品在體內消除緩慢,停藥4周後不能完全從體內消除)。

2.少量藥物經乳汁排出,對第二代母子動物有毒性。因此,哺乳期婦女在服藥期間需要停止哺乳,乳汁也要丟棄。因為哺乳期婦女的呼吸道合胞病毒感染是自限性的,所以這類病癥不使用本品。

老年人不建議給老年患者用藥。

藥物相互作用本品與齊多夫定合用時具有拮抗作用,因為它能抑制齊多夫定轉化為活性齊多夫定磷酸鹽。

過量大劑量使用藥物會引起心臟損害,呼吸系統疾病(慢性阻塞性肺疾病或哮喘)患者會引起呼吸困難和胸痛。

規格0.25克

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