惡性腫瘤，常被稱為癌癥，是嚴重威脅人類健康的常見病、多發病。目前，治療惡性腫瘤的三種主要方法包括化療、手術和放療。傳統的細胞毒性抗腫瘤藥物或抗癌藥化療在腫瘤的綜合治療中仍占有極其重要的地位。壹些惡性腫瘤如絨毛膜癌和惡性淋巴瘤可以通過化療治愈。然而，占惡性腫瘤90%以上的實體腫瘤的治療目前還沒有取得令人滿意的效果，腫瘤化療主要存在兩個障礙；包括毒性反應和耐藥性。細胞毒性抗腫瘤藥物對腫瘤細胞的選擇性不夠，對正常組織細胞也有不同程度的損傷。毒性反應已成為腫瘤化療藥物劑量受限的關鍵因素。腫瘤細胞在化療過程中對藥物不敏感的現象，即耐藥性，是腫瘤化療失敗的重要原因，也是腫瘤化療亟待解決的問題。
近十年來，隨著腫瘤分子生物學和腫瘤藥理學理論和生物技術的不斷發展，抗腫瘤藥物正從傳統的細胞毒作用向針對機制的多環節作用發展:生物反應調節劑、單克隆抗體、細胞分化誘導劑、雕亡誘導劑、抗腫瘤侵襲轉移藥物、血管生成抑制劑、腫瘤耐藥逆轉藥物和腫瘤基因治療藥物不斷投入臨床試驗或上市。但這些藥物對人體有很大的副作用，包括口腔炎、胃炎、腹瀉、便血等。骨髓抑制最為突出，可引起白細胞減少和血小板減少，嚴重者出現全血下降；長期大量用藥可引起肝腎損害；妊娠早期應用可引起畸胎瘤和死胎；還會引起脫發和皮膚色素沈著；惡心、嘔吐、耳鳴、聽力下降、頭暈、黃疸、月經失調、男性不育；周圍神經炎、註射引起的局部刺激、尿路刺激、過敏反應等。
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