腫瘤血管生成是腫瘤組織增殖、轉移和擴散的重要條件之壹。腫瘤新生血管不僅為腫瘤細胞提供氧氣和營養，而且促進腫瘤快速生長；同時，不發達的微血管也為癌細胞進入循環和轉移打開了通道。如果腫瘤內沒有血管生成，癌細胞就會處於“饑餓”甚至雕亡的狀態，腫瘤就不會生長。另壹方面，惡性腫瘤細胞微轉移的生長也依賴於新生血管網絡的形成。沒有新生血管網絡，就不能形成微轉移。因此，抑制腫瘤血管生成，尤其是抑制微轉移中的血管生成，是防止腫瘤惡性進壹步發展，防止腫瘤轉移，延長患者生命的有效途徑。
金雀異黃素能抑制腫瘤血管生成，並明顯抑制血管生成因子的水平。並特異性抑制腫瘤血管內皮細胞的增殖和生長，拮抗腫瘤細胞分泌的血管生成因子，從而阻止腫瘤血管生成，收縮腫瘤毛細血管，切斷癌細胞的營養供應和轉移，使腫瘤細胞雕亡，從而抑制腫瘤生長和轉移。
染料木素抑制酪氨酸蛋白激酶和拓撲異構酶ⅱ的活性，阻斷腫瘤細胞生長的信號轉導通路，改變基因表達，從而抑制惡性細胞的增殖，直接殺死腫瘤細胞。
金雀異黃素與放化療聯合應用還能產生疊加增效作用，逆轉多藥耐藥，提高放化療療效，減少其不良反應。增強自身抵抗力和免疫力，減輕患者痛苦，提高生活質量。