1.2英文名東莨菪堿
1.3使得保定的別名海奧辛；東莨菪堿；金瑪特；東莨菪堿
1.4神經系統藥物的分類>:作用於自主神經系統的藥物>:膽堿解
1.5劑型1。片劑:0.2mg、0.3mg；
2.註射液:0.3毫克(1毫升)，0.5毫克(1毫升)；
3.眼膏:0.15%，0.5%，1%；
4.滴眼液:0.25% ~ 1% (5ml)。
5.貼片:1.5mg。
1.6的藥理作用使保定成為叔胺抗毒蕈堿藥物。其作用壹般與阿托品相似，對中樞和外周均有影響。它對唾液分泌的抑制作用比阿托品更強，通常會使心率減慢而不是加快，尤其是在使用小劑量時。其對中樞神經系統的作用與阿托品不同，阿托品能抑制大腦皮層，引起嗜睡和健忘。對眼平滑肌和腺體分泌的抑制作用強於阿托品。保定為外周性抗膽堿能藥，除對平滑肌有解痙作用外，還能阻滯神經節和神經肌肉接頭，對中樞作用較弱。眼功能與阿托品相似，其散瞳、麻痹調節和分泌抑制作用比阿托品強1倍，但持續時間短。與阿托品興奮大腦相反，保定表現出顯著的鎮靜作用。保定的外周效應與阿托品相似。對唾液腺、支氣管和汗腺分泌的抑制作用強於阿托品，對散瞳和麻痹調節作用快於阿托品，但作用消失較快，對心臟、腸道和支氣管平滑肌的作用較弱。還具有解除血管痙攣、改善微循環的作用。在壹般治療劑量下對中樞神經系統有明顯的抑制作用。大劑量可以產生催眠效果。大劑量時可產生興奮、焦慮、幻覺或譫妄等中樞興奮癥狀，但很快會進入睡眠狀態。劑量越高(0.08mg/kg靜脈註射)，皮層抑制越明顯。如果與氯丙嗪合用，可能很快出現癱瘓。保定的呼吸興奮、抗運動病、抗震顫麻痹作用強於低阿托品。
1.7使保定的藥代動力學口服後迅速從胃腸道吸收。在肝臟中幾乎完全代謝，只有極小壹部分作為原藥隨尿液排出體外。它能穿透血-腦脊液屏障和胎盤。從而使保定的透皮制劑易於吸收。其t1/2為2.9h，分布容積為1.7L/kg。
0.5%保定液滴眼時，產生最大散瞳作用20分鐘，持續90分鐘，3 ~ 7天恢復至滴眼前水平。最大睫狀肌麻痹發生於40min，持續約90min，72 h後逐漸恢復，註射後0.5 ~ 1 h血漿量約為總導入量的0.5%，達高峰後濃度迅速下降，t1/2為1.35h，在腦、肝、肺中分布較高，給藥後幾分鐘至30分鐘濃度逐漸升高， 並且在2 ~ 3小時內仍維持壹定濃度，對大腦的作用很大且持久，峰值在2小時左右，說明可以順利通過血腦脊液屏障。 註射藥物後，尿量達到27.65438±05%，65438±0h為49.5%，2h為75.88%，48h為92.8%。
1.8使得保定的指示1。用於麻醉、暈動病和帕金森病前給藥。
2.緩解平滑肌痙攣(特別是胃腸道)，擴張瞳孔。
3.搶救有機磷農藥中毒。
4.主要用於對阿托品過敏的患者，也用於輕度虹膜睫狀體炎。
5.用於支氣管哮喘和喘息性支氣管炎。
1.9使保定的禁忌證禁止青光眼、前列腺肥大、重癥肌無力、嚴重心臟病、器質性幽門狹窄、胃腸梗阻性疾病、反流性食管炎、潰瘍性結腸炎或中毒性先天性巨結腸患者。中毒的人可以用膽堿能藥物搶救，對癥治療。
1.10註意事項1。(1)喚醒劑毒扁豆堿可緩解顛茄類藥物的毒性反應，可作為解毒劑。(2)安定苯巴比妥鈉能拮抗東莨菪堿的中樞興奮作用，可用於治療東莨菪堿中毒。(3)硫酸銅0.3~0.5g，溶於100 ~ 250ml水中，可作為口服顛茄中毒的催吐劑。不宜用吐根或阿撲嗎啡催吐。
2.其他:對於運動病，預防性用藥效果較好，與苯海拉明合用可增加療效。為避免口服引起全身吸收，滴註後可用手指加壓淚囊2 ~ 3分鐘。用藥前應估計前房深度，避免誘發閉角型青光眼。用於眼科時，毒性反應發生率高於其他抗膽堿能藥物。因此不應作為首選藥物。服藥期間避免開車或從事危險活動。
3.如有過敏反應，及時停藥。
4.註射時註意避開神經和血管。如果需要反復註射，應從左向右交替註射，不要在同壹位置註射。
1.11在保定引起不良反應。心動過速是壹種常見的不良反應，尤其是劑量較大時。也有低血壓的報道。
2.中樞神經系統:大劑量使用時，可引起頭暈、坐立不安、震顫、疲勞和運動障礙。透皮給藥還會引起困倦、不安、記憶障礙、幻覺和混亂。兒童比成人更容易出現定向障礙、易怒、混亂、幻覺和顫抖。有昏迷、高燒和抽搐的報告。
3.消化系統:口幹、便秘。
4.泌尿/生殖系統:可引起排尿困難和尿瀦留，尤其是老年患者。
5.眼睛:長期使用眼用制劑可引起局部結膜炎、血管充血、水腫和濕疹皮炎。此外，還會出現幻覺。有散瞳作用，可引起視物模糊、畏光。大劑量時，也會出現睫狀麻痹。透皮給藥後可能出現眼睛幹澀、發紅或瘙癢，還可能導致急性閉角型青光眼。偶爾引起瞳孔大小不等和內斜視。
6.皮膚:皮膚粘合劑可引起皮疹、紅斑、接觸性皮炎等。
7.戒斷癥狀:部分患者停用保定皮膚貼後出現戒斷癥狀，包括頭暈、惡心、嘔吐、頭痛、平衡障礙等。這些戒斷癥狀多見於服藥3天以上的患者。偶爾，經皮給藥後會導致精神病。
1.12使得保定1的用法用量。出發前0.5h口服0.3mg，必要時每6小時服用1次，24小時內最多3次。4 ~ 10歲兒童可給予75 ~ 150μ g，10歲以上兒童可給予150 ~ 300μ g..保定還可以通過透皮制劑預防暈車，貼在耳後，3天內1mg。該藥膏應在出發前5 ~ 6小時塗抹。這種膏藥也可用於成人，防止術後惡心嘔吐。
2.保定也可皮下、肌肉或靜脈給藥:嘔吐者，每次可給0.3 ~ 0.6 mg。靜脈註射要用註射用水稀釋。
3.使保定0.2 ~ 0.6 mg常聯合皮下或肌肉註射總阿片類藥物，於全麻前(麻醉誘導前30 ~ 60 min)給藥。
4.使保定0.25% ~ 1%溶液或眼膏溶液滴眼，可起到散瞳和睫狀肌麻痹的作用。比阿托品起效晚，持續時間短，但仍持續3 ~ 7天。
5.支氣管哮喘和喘息性支氣管炎:每次靜脈註射0.3 ~ 0.5 mg，必要時重復數小時，然後每日1次。
1.13藥物相互作用1。毒扁豆堿是壹種覺醒劑，可減輕顛茄類藥物的毒性反應，可用作解毒劑。
2.安非他明和東莨菪堿有協同的中樞興奮作用。
3.妥拉唑林與保定有協同作用。
4.安定苯巴比妥鈉能拮抗東莨菪堿的中樞興奮作用，可用於治療東莨菪堿中毒。
5.顛茄類藥物可延緩和減少解熱鎮痛藥的吸收，降低解熱作用。
6.莨菪類藥物有升壓作用，可降低降壓藥的療效。
7.顛茄類藥物可減緩胃排空，增加洋地黃類藥物的吸收。兩種藥物長期合用易引起強心苷中毒。
8.堿性溶液能使顛茄生物堿無效水解。
9.稀鹽酸和顛茄合劑是不相容的，是拮抗的，不宜同時服用。
10.硫酸銅可用作口服顛茄中毒的催吐劑。
11.阿托品用於治療有機磷農藥中毒時，可起到協同作用，但不良反應也增多，應調整劑量。
12.配合全身* * *，可減少呼吸道和唾液分泌，預防吸入性肺炎、喉頭水腫和支氣管痙攣。
1.14專家評論