化學名[IS-{1α，3β，7β，8β，(2S *，4S *)，8β}]-2，2-二甲基丁酸-1，2，3，7。
辛伐他汀成分
英文名:辛伐他汀片
拼音名稱:新發地丁片
藥品類別:調節血脂的藥品
適應癥:1...高脂血癥:(1)對於原發性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合型高膽固醇血癥患者，在飲食控制和其他非藥物治療不理想的情況下，可使用辛伐他汀降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。辛伐他汀增加高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。(2)對於純合型家族性高膽固醇血癥患者，在飲食控制和非飲食療法不理想的情況下，可使用辛伐他汀降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。2.冠心病。對於冠心病患者，辛伐他汀用於:(1)降低死亡風險。(2)降低冠心病和非致死性心肌梗死的死亡風險。(3)降低中風和短暫性腦缺血的風險。(4)降低心肌血管再通手術(冠狀動脈旁路移植術和經皮冠狀動脈球囊成形術)的風險。(5)延緩動脈粥樣硬化的進展，包括出現新的病變和完全閉塞。
性狀:薄膜衣片，除去薄膜衣片後為白色或類白色。
藥理毒理:本品為甲基戊二酰輔酶A (HMG-CoA)還原酶抑制劑，抑制內源性膽固醇的合成，為血脂調節劑。文獻表明，它能降低高脂血癥家兔血清、肝臟和主動脈中膽固醇(TC)的含量，降低極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的水平。
藥代動力學:辛伐他汀口服後對肝臟具有高度選擇性，在肝臟的濃度明顯高於其他非靶組織。辛伐他汀大部分被肝組織吸收，主要作用於肝臟，然後從膽汁中排出。僅在外周發現口服劑量低於5%的辛伐他汀的活性結構，其中95%可與血漿蛋白結合。
用法用量:1。口服:必要時可服用。(1)高膽固醇血癥:壹般初始劑量為每日10mg，夜間服用。對於輕度至中度膽固醇水平升高的患者，初始劑量為每天5毫克。如果需要調整劑量，應該間隔四周以上。最大劑量為每天40mg，晚上服用。當低密度脂蛋白膽固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時，應減少辛伐他汀的劑量。(2)純合型家族性高膽固醇血癥:根據臨床對照研究結果，建議辛伐他汀夜間服用40mg/d，或80mg/d，分早、中、晚三次服用20mg、20mg、40mg。辛伐他汀應與其他降脂療法(如低密度脂蛋白提取)聯合使用，當這些方法不能使用時，也可單獨使用辛伐他汀。(3)冠心病:冠心病患者可每晚服用20mg作為初始劑量。如需調整劑量，請參照上述說明(高膽固醇血癥用法用量)。(4)協同治療:辛伐他汀單獨使用或與膽酸螯合劑聯合使用均有效。對於同時服用過免疫抑制藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。(5)腎功能不全:由於辛伐他汀從腎臟排泄不明顯，中度腎功能不全患者無需調整劑量；對於嚴重腎功能不全(肌酐清除率小於30ml/min)的患者，如果劑量超過每日10mg，應慎重考慮，慎用。
不良反應:辛伐他汀壹般耐受性良好，大部分不良反應輕微且壹過性。在臨床對照試驗中，只有不到2%的患者因為辛伐他汀的不良反應而停藥。對照組現有臨床試驗中，與藥物相關的不良反應(分類為可能、可疑或肯定)發生率大於或等於1%:腹痛、便秘、脹氣。不良反應發生率為0.5% ~ 0.9%，包括乏力、虛弱和頭痛。發現肌病的報告很少。在未受控制的臨床試驗或上市後應用中報告了以下不良反應，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、頭暈、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、周圍神經病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸，這種情況很少見。很少報告包括以下壹種或多種特征的明顯過敏反應綜合征，如血管神經性水腫、狼瘡樣綜合征、風濕性多肌痛、血管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細胞增多癥、紅細胞沈降率(ESR)升高、關節炎、關節痛、蕁麻疹、光敏性、發熱、潮紅、呼吸困難和不適。實驗室檢查發現，血清氨基轉移酶的顯著和持續增加很少報道。肝功能檢查異常是輕度或壹過性的。還報道了來自骨骼肌的血清肌酸磷酸激酶(CK)的增加。
禁忌癥:1。對任何成分過敏的人。2.活動性肝炎或不明原因的持續血清轉氨酶升高。3.與四氫萘酚鈣通道阻滯劑米貝地爾合用。
註:1。患者應在接受辛伐他汀治療前接受標準膽固醇飲食，並在治療期間繼續使用。2.肝臟反應。酗酒和/或有肝病史的患者應慎用此藥。活動性肝病或原因不明的轉氨酶升高的患者應禁用辛伐他汀。在臨床試驗中，少數服用辛伐他汀的患者血清轉氨酶明顯持續升高(超過正常值3倍)。但停藥後轉氨酶可恢復至治療前水平，但無黃疸等相關臨床癥狀或體征，無過敏現象。建議對轉氨酶升高的患者在治療前要加強和多加註意。如果患者轉氨酶持續升高，尤其是轉氨酶升高超過正常值3倍並持續，應停藥。與其他降脂藥物壹樣，辛伐他汀治療的患者也有轉氨酶中度升高(比正常水平低3倍)的報道。這些變化通常在辛伐他汀治療後不久出現，但它們通常是短暫的，不伴有任何癥狀，因此沒有必要停藥。3.肌肉反應。接受辛伐他汀治療的患者通常肌酸激酶(CK，來自骨骼肌)略有短暫升高，但這些沒有臨床意義。彌漫性肌痛、肌肉無力或/和肌酸激酶(CK)顯著增加(超過正常值的十倍)的情況應被認為是肌病，因此如果患者發現不明原因的肌病跡象，應要求其立即告訴醫生。如果發現肌酸激酶(CK)顯著增加或診斷或懷疑肌痛，應立即停止辛伐他汀治療。患有急性或嚴重肌病且有橫紋肌溶解癥導致繼發性急性腎功能衰竭傾向的患者應停止甲基戊二酰輔酶A (HMG-CoA)還原酶抑制劑的治療。4.眼科檢查。即使不進行任何藥物治療，晶狀體混濁的發生率也會隨著年齡的增長而增加。長期臨床研究資料表明，辛伐他汀對人晶狀體無不良影響。5.純合子家族性高膽固醇血癥。由於純合子家族性高膽固醇血癥患者體內完全缺乏低密度脂蛋白受體，辛伐他汀對這些患者的治療效果並不理想。6.高甘油三酯血癥。辛伐他汀只能適度降低甘油三酯的作用，但不適用於異常情況(如ⅰ、ⅳ、ⅴ型高脂血癥)的治療。7.飲酒過量和/或既往有肝病史的患者應慎用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥:1。沒有關於孕婦使用辛伐他汀的信息。孕婦禁用辛伐他汀。因為動脈粥樣硬化是壹個慢性過程，孕期停用降脂藥物對治療原發性高膽固醇血癥的遠期效果影響不大。此外，膽固醇及其生物合成途徑的其他產物是胎兒發育的必要成分，包括類固醇和細胞膜合成。因為甲基戊二酰輔酶A (HMG-CoA)還原酶抑制劑，如辛伐他汀，可以減少膽固醇合成和膽固醇生物合成途徑的其他產物。所以孕婦服用辛伐他汀可能對胎兒有害。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用於那些不太可能懷孕的婦女。如果女性在服藥期間懷孕，應停止使用辛伐他汀，並告知其對胎兒可能造成的損害。2.目前還不知道辛伐他汀及其代謝產物是否由人乳分泌，因為很多藥物是由人乳分泌的，具有潛在的嚴重副作用，所以服用辛伐他汀的女性不宜給予母乳。
兒童用藥:兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。目前不建議兒童使用辛伐他汀。
老年患者用藥:在辛伐他汀對老年患者(65歲以上)的臨床對照試驗中，其降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇的效果與其他人群相同，但不良反應和實驗室檢查異常的頻率沒有明顯增加。
藥物相互作用:1。當辛伐他汀與其他藥物(如環孢素、米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑、紅黴素、克拉黴素和奈法唑酮)或纖維酸衍生物或煙酸合用時，橫紋肌溶解癥的風險增加。2.本品與甲基戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑合用將增加肌病的發病率和嚴重性。這些藥物包括吉非羅齊和其他貝特類藥物，以及降脂劑量的煙酸(大於等於1g/d)。此外，血漿中高水平的甲基戊二酰輔酶A (HMG-CoA)還原酶抑制劑活性也會增加肌病的風險。辛伐他汀和其他甲基戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑由細胞色素P450的同工酶3A4代謝。在治療劑量下對這種代謝途徑有明顯抑制作用的幾種藥物，可以增加甲基戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑的血藥濃度，從而增加肌病的風險。這些藥物包括環孢素、四氫萘酚、鈣通道阻滯劑米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑等抗真菌唑類、大環內酯類抗生素紅黴素和克拉黴素、抗抑郁藥奈法唑酮。3.香豆素衍生物:臨床研究發現辛伐他汀能適度提高香豆素類抗凝劑的抗凝作用。因此，成人在早期使用抗凝治療和辛伐他汀時，應多次檢查凝血酶原時間，以確保凝血酶原時間沒有明顯變化。當服用香豆素衍生物的患者凝血酶原時間穩定時，仍建議繼續監測凝血酶原時間固定壹段時間。如果改變辛伐他汀的劑量，應以同樣的方式進行上述操作。在未服用抗凝劑的患者中，從未有辛伐他汀治療對出血或凝血酶原時間有影響的報道。
規格(1)5毫克(2)10毫克(3)20毫克
儲存:密封儲存於30℃以下。防止瞬時溫度超過50℃。
辛伐他汀片
藥品名稱通用名:辛伐他汀片產品名稱:辛伐他汀片
英文名:漢語拼音:xinfatatingpian
本品主要成分為辛伐他汀，化學名為:2，2-二甲基丁酸-8-{(4R，6R)-6-{2-(1S，2S，6R，8S，8Ar)-1，2，6，7，8，8a-六氫。
本品為薄膜衣片。去除塗層後，它呈現白色或類白色。
功能類別
適應癥高膽固醇血癥，對於原發性高膽固醇血癥患者，在飲食控制等非藥物治療不理想時，可給予辛伐他汀。辛伐他汀不僅能降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白和甘油三酯，還能升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇與高密度脂蛋白膽固醇、總膽固醇與高密度脂蛋白膽固醇的比值。辛伐他汀可以降低高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥患者的膽固醇水平。冠心病對於冠心病和高膽固醇血癥患者，辛伐他汀適用於:-降低死亡風險；降低死於冠心病和非致命性心肌梗塞的風險；-降低由於冠狀動脈事件導致的心肌血管再通手術(冠狀動脈旁路移植術和經皮冠狀動脈球囊成形術)的概率；-延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程，包括減少新病變的形成和完全閉塞。'
規格10mg*10片
用法用量患者在接受辛伐他汀治療前應接受標準的降膽固醇飲食，並在治療期間繼續維持。1.高膽固醇血癥:壹般初始劑量為10mg。每天。晚上吃。對於膽固醇水平輕度至中度升高的患者，初始劑量為每天5毫克。如果需要調整劑量，應該間隔四周以上。最大劑量為每日40毫克。應該定期監測膽固醇水平。如果膽固醇水平明顯低於目標範圍，應減少辛伐他汀的劑量。2.冠心病:冠心病患者可服用20mg/天作為初始劑量。如果需要調整劑量，間隔時間應在四周以上。最大劑量為每天晚上服用40mg。3.聯合用藥:辛伐他汀單獨使用或與膽酸螯合劑聯合使用均有效。正常情況下，應避免與貝特類藥物或煙酸類藥物同時使用。同時服用免疫抑制劑(如環孢素)的患者，辛伐他汀的初始劑量應為5mg/天，不超過10mg//天。4.腎功能不全患者:由於辛伐他汀主要通過膽汁排泄，經腎臟排泄的量很少，中度腎功能不全患者無需調整劑量。嚴重腎功能不全(肌酐清除率
不良反應辛伐他汀壹般耐受性良好。大多數不良反應是輕微和短暫的。在臨床對照研究中，不到2%的患者因為辛伐他汀的不良反應而停藥。在臨床對照研究中，與藥物相關的不良反應≥l%包括腹痛、便秘和胃腸氣脹，發生率為0.5%-0.9%。與藥物有關的不良反應包括疲勞和頭痛。肌病的報告很少。在臨床觀察和上市後應用中報告了以下不良反應:惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、頭暈、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、周圍神經病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸很少見。包括以下壹種或多種癥狀的明顯過敏反應綜合征很少報道:血管神經性水腫、狼瘡樣綜合征、風濕性多肌痛、血管炎、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多、血沈增加、關節炎、關節痛、蕁麻疹、光敏性、發熱、潮紅、呼吸困難和不適。實驗室檢查發現，血清轉氨酶的顯著和持續升高很少報道。據報道，堿性磷酸酶和r-谷氨酸轉肽酶升高。肝功能檢查異常壹般是輕度或短暫的。據報道，骨骼肌中的血清肌酸激酶(C K)增加。
無禁忌癥:——對本品任何成分過敏者禁用。-活動性肝病或不明原因的血清轉氨酶持續升高。孕婦和哺乳期婦女。-禁止使用四氫酚鈣通道阻滯劑米貝地爾。
註意事項1。HMG-CoA還原酶抑制劑的肌肉作用偶爾會引起肌病，表現為肌肉疼痛或無力，並伴有CK顯著升高(高於正常值上限10倍)。急性腎衰竭合並或不合並繼發性肌紅蛋白尿的橫紋肌溶解癥是罕見的。在北歐辛伐他汀生存研究中，在5.4年的中位期內，每天服用辛伐他汀20mg的65，438+0，399名患者中有1例肌病，而每天服用辛伐他汀40mg的922名患者沒有肌病。在兩項為期6個月的臨床對照研究中，436名服用辛伐他汀40mg的患者發生L型肌病，而699名服用辛伐他汀80mg的患者發生5型肌病。辛伐他汀聯合壹些藥物會增加肌病的風險。上述研究設計排除了其中壹些藥物。藥物相互作用引起的HMG-CoA還原酶抑制劑與單獨可引起肌病的藥物合用，會增加肌病的發生率和嚴重程度。這些藥物包括吉非羅齊和其他貝特類藥物，降脂劑量(>:煙酸(煙酸)LG/天。此外，血漿中HMG—CoA還原酶抑制劑活性的增加也會增加肌病的風險。辛伐他汀和其他HMG-CoA還原酶抑制劑每隔3A4(CYP3A4)被細胞色素P450同工型T代謝。壹些在治療劑量下對該代謝途徑有明顯抑制作用的藥物，可使HMG-CoA還原酶抑制劑的血藥濃度升高，從而可能增加肌病的風險。這些藥物包括環孢素、抗真菌藥伊曲康唑和酮康唑、大環內酯類抗生素紅黴素和克拉黴素、HIV蛋白酶抑制劑和抗抑郁藥奈法唑酮。降低肌病風險:(1)壹般措施:告知患者肌病風險，並指導其在開始辛伐他汀治療時及時報告不明原因的肌肉疼痛、壓痛或無力。患者的CK水平比正常值上限高10倍，並伴有不明原因的肌肉癥狀，提示肌病。如果診斷或懷疑有肌病，應終止辛伐他汀治療。大多數情況下，肌肉癥狀和CK增加會在及時終止治療後恢復。許多橫紋肌溶解癥患者有並發癥史。部分患者有腎功能不全病史，通常是長期糖尿病的繼發疾病。對於這類患者，加大劑量時要慎重。同時，由於短期中斷治療的不良繼發癥狀無法得知，因此在大手術前幾天以及發生嚴重急性內科或外科疾病時，應停止辛伐他汀治療。(2)降低藥物相互作用引起肌病風險的措施(見上文)當計劃將辛伐他汀與任何其他具有相互作用的藥物聯合使用時，應權衡利弊，並仔細監測患者肌肉疼痛、壓痛或無力的體征和癥狀，尤其是在治療的最初幾個月和增加劑量期間。在這種情況下，我們可以考慮定期檢查CK，但這並不能確保肌病可以預防。應避免辛伐他汀與貝特類藥物或煙酸聯合用藥，除非改變血脂水平的益處可能超過這種聯合用藥增加的風險。在壹項小規模、短期和仔細監測的臨床研究中，小劑量辛伐他汀聯合貝特類藥物或煙酸不會引起肌病。HMG-CoA還原酶抑制劑聯合這些藥物通常不會更多地降低低密度脂蛋白膽固醇，但可以進壹步降低甘油三酯和增加HDL膽固醇。臨床實踐表明，辛伐他汀和煙酸的組合引起肌病的風險低於貝特類藥物的組合。由於劑量較大時肌病的危險性會明顯增加，因此對於同時服用環孢素、貝特類藥物或煙酸的患者，辛伐他汀的劑量壹般不應超過10mg//天(請參考用法用量。協同治療)。不建議辛伐他汀與伊曲康唑、酮康唑、紅黴素和克拉黴素、HIV蛋白酶抑制劑或奈法唑酮等合用。因為沒有短期停藥對長期降脂療效有不良影響的報道，所以在需要短期使用伊曲康唑、酮康唑、紅黴素或克拉黴素治療時，可以暫時停用辛伐他汀。除非聯合治療的益處超過增加的風險，否則應避免辛伐他汀與其他具有潛在CYP3A4抑制作用的藥物聯合使用。2.在肝功能的臨床研究中，少數接受辛伐他汀治療的成年患者血清轉氨酶明顯升高(比正常值上限高3倍)。這些患者的轉氨酶水平通常在停藥或停藥後緩慢降至治療前水平。這種轉氨酶升高不伴有黃疸或其他臨床癥狀或體征，也沒有過敏表現。這些患者中的壹些在辛伐他汀治療前具有異常肝功能測試和/或大量飲酒。建議所有患者在開始治療前和治療後第壹年以及增加劑量後壹年內定期進行肝功能檢查(如每六個月壹次)。對於血清轉氨酶升高的患者，應及時復查肝功能。並增加檢查頻率。如果轉氨酶水平呈上升趨勢，特別是上升到正常上限的3倍而沒有持續下降時，應停藥。大量飲酒和/或既往有肝病史的患者應慎用此藥。活動性肝病或原因不明的轉氨酶升高的患者禁用辛伐他汀。與其他降脂藥物壹樣，據報道辛伐他汀治療後血清轉氨酶中度升高(比正常上限低3倍)。這些變化在辛伐他汀治療開始後很快出現，但往往是短暫的，沒有任何癥狀，沒有必要中斷治療。3.眼科檢查即使沒有任何藥物治療，晶狀體混濁的發生率也會隨著年齡的增長而增加。長期臨床研究資料表明，辛伐他汀對人晶狀體無不良影響。4.高甘油三酯血癥辛伐他汀只能中度降低甘油三酯，不適合治療甘油三酯升高的異常情況(如I、IV、V型高脂血癥)。5.酗酒和/或有肝病史的患者應慎用本品。
沒有關於孕婦和哺乳期婦女使用辛伐他汀的信息。由於動脈粥樣硬化是壹個慢性過程，妊娠期停用降脂藥物對原發性高膽固醇血癥的長期治療影響不大。膽固醇及其生物合成途徑的其他產物是胎兒發育的基本成分，包括類固醇和細胞膜合成。因為HMG-CoA還原酶抑制劑如辛伐他汀可減少膽固醇及其生物合成途徑的其他產物的合成，所以孕婦禁用辛伐他汀。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用於那些不太可能懷孕的婦女。如果婦女在服藥期間懷孕，她應停止使用辛伐他汀，並被告知對胎兒可能造成的損害。目前尚不清楚辛伐他汀及其代謝產物是否由人乳分泌。由於許多藥物由人乳分泌，可能引起嚴重的不良反應，服用辛伐他汀的女性不宜母乳餵養(見禁忌癥)。
兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。目前不建議兒童使用辛伐他汀。
老年患者(> 65歲)的老年用藥。在辛伐他汀的臨床對照研究中，降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群相似。不良反應和異常實驗室檢查的發生率沒有顯著增加。
吉非羅齊和其他貝特類藥物的相互作用。降脂劑量(> 1g/天的煙酸(煙酸):這些藥物與辛伐他汀合用時發生肌病的風險增加，可能是因為這些藥物單獨使用時可引起肌病(請參考註意事項。肌肉動作)。沒有證據表明這些藥物對辛伐他汀的藥代動力學有影響。與CYP3A4的相互作用:辛伐他汀沒有CYP3A4抑制活性。因此推測其不影響CYP3A4代謝的其他藥物的血漿水平。但是辛伐他汀本身就是CYP3A4的底物。在辛伐他汀治療期間，CYP3A4的強抑制劑可能通過增加血漿中HMG-CoA還原酶的抑制活性來增加肌病的風險。這些強抑制劑包括環孢素、米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑、紅黴素、克拉黴素、HIV蛋白酶抑制劑和奈法唑酮(請參考註意事項。肌肉動作)。葡萄柚汁中含有壹種或多種抑制CYP3A4的成分，可以提高CYP3A4代謝的藥物的血漿水平。經常飲用(每天每杯250ml)影響不大(通過測定濃度-時間曲線下面積，血漿中HMG—CoA還原酶抑制活性增加13%)，無臨床意義。但如果在治療期間大量飲用辛伐他汀(每天1升以上)，會明顯增加血漿中HMG-CoA還原酶的抑制活性水平，應避免(請參考註意事項。肌肉動作)。香豆素衍生物:在壹項涉及健康誌願者和高膽固醇血癥患者的臨床研究中，服用辛伐他汀20-40mg/天可適度提高香豆素類抗凝劑的抗凝效果:根據凝血酶原時間國際標準化比值(INR)，健康誌願者的基線由65，438±0.7秒延長至65，438±0.8秒，高膽固醇血癥患者的基線由2.6秒延長至3.4秒。對於使用香豆素類抗凝劑的患者，在使用辛伐他汀前應測定凝血酶原時間，在治療初期應頻繁測定，確保凝血酶原時間無明顯變化。壹旦記錄了穩定的凝血酶原時間，應建議患者在服用香豆素類抗凝劑期間定期監測凝血酶原時間。如果調整辛伐他汀的劑量或停藥，應重復上述步驟。對於未服用香豆素類抗凝劑的患者，出血或凝血酶原時間的變化與服用辛伐他汀無關。
有少量用藥過量的報告。病人沒有特別的癥狀。所有患者均痊愈，無後遺癥。最大劑量為450mg。通常采取常規措施來處理用藥過量。
藥物的藥理和毒理作用:辛伐他汀可以降低正常和升高的低密度脂蛋白膽固醇水平(LDL-C)。低密度脂蛋白由極低密度脂蛋白產生，主要由高親和力的低密度脂蛋白受體分解代謝。辛伐他汀通過降低VLDL膽固醇濃度和誘導LDL受體的產生來降低LDL，這導致LDL-C產生的減少和/或分解代謝的增加。辛伐他汀治療期間的載脂蛋白。β(載脂蛋白B)也明顯下降。因為每個LDL顆粒含有壹個Apo B分子，所以在LDL-C主要升高(不伴有VLDL升高)的患者的其他脂蛋白中發現很少Apo B，提示辛伐他汀不僅可以清除LDL中的膽固醇，還可以降低循環LDL顆粒的濃度。此外，辛伐他汀可以降低極低密度脂蛋白和甘油三酯，增加高密度脂蛋白。c .辛伐他汀對冠心病脂蛋白(a)、纖維蛋白原等生化指標的影響尚不明確。毒理學研究:遺傳毒性:微生物致突變實驗。(艾姆斯)。大鼠肝細胞的體外堿洗脫分析，哺乳動物V-79細胞的正向致突變性研究，bCHO細胞的晚間染色體突變研究，或小鼠骨髓細胞的體內染色體突變分析。未發現致突變性。生殖毒性:辛伐他汀的日劑量在大鼠中為25 mg/kg，在兔中為10 mg/kg。未發現致畸L。兩種劑量都是暴露體表面積的三倍(mg/rnl-)。然而，在另壹項關於HMG的研究中。在大鼠和小鼠中發現了與結構、骨骼畸形相關的輔酶a還原酶抑制劑。辛伐他汀25 mg/kg(按患者80mg/天的Auc計算，為人類最大暴露水平的4倍)***34周。雄性大鼠生育能力下降。然而，在隨後的雄性大鼠服用相同劑量的辛伐他汀兩周(精子發育的完整周期，包括附睪發育和成熟)的生育力實驗中，沒有觀察到對生育力的影響。在這兩種實驗顯微鏡下均未觀察到大鼠睪丸的變化。在ts0毫克/千克/天(該劑量比人類消費的80毫克/千克/天的最大暴露水平高22倍)時，觀察到輸精管退化(生精上皮壞死和損傷)。狗服用LOMG/千克/天(根據AUC，大約是人類暴露劑量8毫克/天的兩倍)。可以觀察到藥物相關的睪丸萎縮、精子生成減少、精母細胞變性和巨細胞形成。上述發現的臨床意義尚不清楚。致癌性:連續72周給予小鼠25毫克/千克/天和400毫克/千克/天的辛伐他汀。平均血藥濃度比人口服80mg高約1.4和8倍(AUC取為總抑制活性！。在高劑量雌性組合中，中高劑量雄性組肝癌發病率明顯增加，雄性組最高發病率為90%。中、高劑量組雌性大鼠肝腺瘤發生率明顯增加。雌、雄中、高劑量組的肺腺瘤發生率也明顯增加。與對照組相比，高劑量雄性組副淚腺(嚙齒動物眼睛的腺體)的腺瘤顯著增加。25毫克/千克/天組對致瘤性沒有影響。在對小鼠進行的為期92周的研究中，以25mg/Kg/天的劑量給藥，沒有發現致癌作用(以AUC計算，平均血漿藥物濃度是人類口服80mg辛伐他汀的兩倍)。大鼠連續兩年服用辛伐他汀25毫克/千克/天。雌性大鼠甲狀腺濾泡腺瘤的發生率明顯增加。根據Auc計算，暴露水平比服用辛伐他汀80mg的人高11倍。大鼠在50和1 00毫克/千克/天的劑量下兩年的致癌性。發現了肝細胞腺瘤和肝細胞癌(在雌性的兩個劑量組和雄性的100毫克/千克/天組中)。在男性和女性劑量組中，在女性100mg/kg/kg/天組中，甲狀腺濾泡細胞腺瘤增加，甲狀腺濾泡細胞癌增加。其他HMG-CoA還原酶抑制劑增加了甲狀腺腫瘤的發病率。其血藥濃度(AUC)相當於每日80毫克平均血漿藥物暴露水平的7和15倍(男性)和22和25倍(女性)。
男性成年人口服14C標記的辛伐他汀後，總血漿放射性(辛伐他汀和14C-代謝物)在4小時內達到峰值，然後迅速下降，並在給藥後12小時達到峰值的10%。在兩種動物中測試了辛伐他汀的口服給藥。口服給藥的絕對生物利用度約為85%。辛伐他汀口服後對肝臟具有高度選擇性，在肝臟中的濃度明顯高於其他非靶組織。肝臟註射是辛伐他汀的主要作用部位。辛伐他汀的大部分首次被肝臟吸收。進入體循環的辛伐他汀不到劑量的5%，95%與血漿蛋白結合。本品主妻排泄，通過膽汁排出。