藥理作用：ATC編碼：L02B G03（酶抑制劑）本品為高效，高選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。絕經後婦女雌二醇的主要來源為：雄烯二酮在外周組織中的芳香化酶復合物的作用下轉化為雌酮，雌酮隨後轉化為雌二醇。減少循環中的雌二醇水平證明有利於乳腺癌婦女。高度靈敏的分析試驗顯示，絕經後婦女每日服用1mg 阿那曲唑可以降低 80％以上的雌二醇水平。本品沒有孕激素樣、雄激素樣及雌激素樣活性。在ACTH激發試驗之前或之後進行測定， 本品每日用量達10mg仍不影響皮質醇或醛固酮的分泌。因此服用本品時無需補充皮質激素。如同所有治療決定壹樣，乳腺癌婦女及其醫師應評估治療的相對獲益和風險。當本品與他莫昔芬聯合使用時，無論激素受體狀態如何，其療效和安全性與單獨使用他莫昔芬相似。其確切的機制尚不清楚，但不認為是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。毒理研究：急性毒性在對嚙齒類動物進行的急性毒性試驗中，阿那曲唑的半數致死量為口服大於100mg/kg/天、腹腔註射大於50mg/kg/天。狗的半數致死量為口服阿那曲唑大於45mg/kg/天。長期毒性使用大鼠和狗進行多次給藥毒性試驗，未建立阿那曲唑無作用劑量水平，在小劑量組 (1mg/公斤/ 日)和中劑量組(狗3 mg/公斤/日，大鼠 5mg/公斤/日)下所觀察到的反應則同化合物本身的藥理作用或阿那曲唑酶誘導的特性相關，未有明顯毒性作用或變性改變。致突變試驗用阿那曲唑進行遺傳毒性研究證明其非誘變劑或分裂劑。生殖毒性妊娠大鼠和家兔口服給予阿那曲唑，最高分別達1.0和0.2mg/kg/天，未發現致畸作用，所觀察到的這些現象(大鼠胎盤增大，家兔流產)和該化合物的藥理學作用有關。大鼠給予阿那曲唑0.02mg/kg/天或以上劑量時（從懷孕後17天至分娩後22天的大鼠）其子代的存活率下降，這些現象和該化合物對分娩的藥理學作用有關。對母代大鼠給予阿那曲唑治療未見對第壹代子代行為或生殖機能有副作用。致癌試驗對大鼠進行為期2年的腫瘤形成研究結果表明，僅在高劑量阿那曲唑（25mg/kg/天）時雌性肝臟腫瘤和子宮基質息肉及雄性甲狀腺瘤的發生率有增加。引起此類改變的劑量是人用治療劑量的100倍，因此認為與阿那曲唑的治療沒有臨床相關性。對小鼠進行為期2年的腫瘤形成研究結果表明，可誘發良性卵巢腫瘤和淋巴網狀腫瘤發生率的紊亂（雌性組織細胞腫瘤減少和淋巴瘤引起的死亡增多）。此類改變被認為是芳香化酶抑制劑對小鼠的特殊作用，因此認為與阿那曲唑的治療沒有臨床相關性。