錯選A。甲氨蝶呤在結構上與葉酸相似，對二氫葉酸還原酶有強力抑制作用，阻止二氫葉酸還原成四氫葉酸，從而使5，10-甲酰四氫葉酸不足，脫氧胸苷酸(dTMP)合成障礙，使DNA合成受阻，抑制腫瘤細胞繁殖。由於甲氨蝶呤阻斷四氫葉酸的生成作用很強，大量葉酸也不能扭轉其作用，但甲酰四氫葉酸則能扭轉其作用與毒性，這提供了應用"抗代謝物壹代謝物療法"（救援療法），提高化療指數。