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執業藥師知識(二)藥劑學輔導:片劑的質量檢查

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三、片劑的其他檢查項目

1.硬度與脆碎度

硬度和脆碎度是反映藥物的壓縮成形性,對片劑的生產、運輸和貯存帶來直接影響,對片劑的崩解,溶出度都有直接影響。在生產中檢查硬度的常用指壓法,將片劑置於中指與食指之間,以拇指輕壓,根據片劑的抗壓能力,判斷它的硬度。用於測定片劑硬度和脆碎度的儀器有:孟山都(Monsanto)硬度計、片劑四用測定儀、羅許(Roche)脆碎儀等。具體測定方法詳見《中國藥典》2005年版(附錄XG)。

2.溶出度測定

溶出度系指藥物從片劑、膠囊劑或顆粒劑等固體制劑在規定條件下溶出的速率和程度。凡檢查溶出度的制劑,不再進行崩解時限的檢查。

難溶性藥物的溶出是其吸收的限制過程。實踐證明,很多藥物的片劑體外溶出與吸收有相關性,因此溶出度測定法作為反映或模擬體內吸收情況的試驗方法,在評定片劑質量上有著重要意義。在片劑中除規定有崩解時限外,對以下情況還要進行溶出度測定以控制或評定其質量:①含有在消化液中難溶的藥物。②與其他成分容易發生相互作用的藥物。③久貯後溶解度降低的藥物。④劑量小,藥效強,副作用大的藥物片劑。

溶出度測定三種檢測方法有轉籃法、漿法、小杯法,操作過程有所不同,但操作結果的判斷方法相同。符合下述條件之壹者,可判為符合規定:

(1)6片中,每片的溶出量按標示量計算,均不低於規定限度(Q)。

(2)6片中,如有l-2片低於Q,但不低於Q-10%,且其平均溶出量不低於Q。

(3)6片中,有1-2片低於Q,其中僅有 1片低於Q-10%,但不低於Q-20%,且其平均溶出量不低於Q時,應另取6片復試;初、復試的12片中有1-3片低於Q,其中僅有l片低於Q-10%,但不低於Q-20%,且其平均溶出量不低於Q。

以上結果判斷中所示的10%、20%是指相對於標示量的百分率(%)。具體測定方法詳見附錄XC。

3.釋放度測定

釋放度系指藥物從緩釋制劑、控釋制劑、腸溶制劑及透皮貼劑等在規定條件下釋放的速率和程度。凡檢查釋放度的制劑,不再進行崩解時限的檢查。釋放度測定的儀器裝置,除另有規定外,照溶出度測定法(附錄XD)項下所示。

第壹法用於緩釋制劑或控釋制劑;第二法用於腸溶制劑;第三法用於透皮貼劑。具體測定方法詳見附錄XD。

4.含量均勻度

含量均勻度系指小劑量或單劑量的固體制劑、半固體制劑和非均相液體制劑的每片(個)含量符合標示量的程度。

除另有規定外,片劑、膠囊劑或註射用無菌粉末,每片 (個)標示量不大於10mg或主藥含量小於每片(個)重量5%者;其他制劑中每個標示量小於2mg或主藥含量小於每個重量2%者;以及透皮貼劑,均應檢查含量均勻度。對於藥物的有效濃度與毒副反應濃度比較接近的品種或混勻工藝較困難的品種,每片(個)標示量不大於25mg者,也應檢查含量均勻度。復方制劑僅檢查符合上述條件的組分。

凡檢查含量均勻度的制劑,壹般不再檢查重(裝)量差異。

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