直接膽紅素由間接膽紅素在肝臟內經過壹系列生物轉化後生成的，這個轉化過程使得結合膽紅素能夠與葡萄糖醛酸結合，從而提高了其水溶性。
這種結合形式使得結合膽紅素能夠更有效地通過腎臟隨尿液排出體外。由此結合膽紅素也被稱為直接膽紅素，直接反映了肝臟對膽紅素的代謝和排泄功能。