帕金森病患者的黑質多巴胺神經元退變，致多巴胺能神經功能減退，膽堿能神經功能相對占優勢，引起震顫、肌肉強直、運動遲緩等癥狀。
左旋多巴是多巴胺的前體，進入腦內後脫羧生成多巴胺，補充紋狀體中多巴胺的不足而發揮治療作用。但口服左旋多巴後，95％以上的都在外周脫羧變成多巴胺，不易通過血壹腦脊液屏障，反而在外周引起不良反應，所以單用左旋多巴不能很好地發揮治療作用。
卡比多巴是外周多巴脫羧酶抑制藥，本身不能通過血壹腦脊液屏障，與左旋多巴合用，可減少左旋多巴在外周組織脫羧，使較多的左旋多巴到達紋狀體發揮作用，因此，兩者合用可提高左旋多巴的療效，並減少不良反應。