shū bì lì
2 英文參考sulpiride [朗道漢英字典]
Lin1403,SP [湘雅醫學專業詞典]
3 概述舒必利為苯酰胺類抗精神病藥。為白色或類白色結晶性粉末；無臭，味微苦。有精神安定作用和情感賦活作用，有強的止吐作用。並具有較強的抗木僵、退縮、幻覺、妄想、精神錯亂作用及壹定抗抑郁作用。而無鎮靜催眠作用。本品口服吸收良好。用於治療精神分裂癥有幻覺、抑郁癥、左旋多巴引或復方左旋多巴引起的幻覺等精神癥狀、抽動穢語綜合征。很少產生錐體外系反應。
4 舒必利藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名舒必利
4.1.2 漢語拼音
Shubili
4.1.3 英文名Sulpiride
4.2 結構式 4.3 分子式與分子量C15H23N3O4S? 341.42
4.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為N[（1乙基2吡咯烷基）甲基]2甲氧基5（氨基磺酰基）苯甲酰胺。按幹燥品計算，含C15H23N3O4S不得少於98.0%。
4.5 性狀本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭，味微苦。
本品在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷中極微溶解，在水中幾乎不溶；在氫氧化鈉溶液中極易溶解。
4.5.1 熔點本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為177～180℃。
4.6 鑒別（1）取本品約0.5g，加氫氧化鈉溶液（3→10）3ml，加熱，產生的氣體能使濕潤的紅色石蕊試紙變藍色。
（2）取本品約0.1g,加0.1mol/L硫酸溶液溶解並稀釋至100ml，取5ml，用水稀釋成50ml，搖勻，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在291nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》510圖）壹致。
4.7 檢查 4.7.1 堿度取本品的飽和水溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為8.0～10.0。
4.7.2 有關物質取本品適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以磷酸二氫鉀緩沖液（取磷酸二氫鉀6.8g，辛烷磺酸鈉1g，加水1000ml使溶解，用磷酸調節pH值至3.3）－乙腈－甲醇（80：10：10）為流動相，檢測波長為240nm，理論板數按舒必利峰計算不低於1000。取對照溶液10μl註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使舒必利色譜峰的峰高約為滿量程的30%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.3倍（0.3%）。
4.7.3 幹燥失重取本品，在105℃幹燥至恒重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.7.4 熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
4.7.5 重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
4.8 含量測定取本品約0.25g，精密稱定，加冰醋酸20ml，使溶解，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於34.14mg的C15H23N3O4S。
4.9 類別抗精神病藥，鎮吐藥。
4.10 貯藏遮光，密封保存。
4.11 制劑舒必利片
4.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
5 舒必利說明書 5.1 藥品名稱舒必利
5.2 英文名稱Sulpiride
5.3 舒必利的別名硫苯酰胺；止嘔靈；消嘔寧；多馬所；舒必林；止嘔寧；磺水楊胺氫吡咯；Abilit；Euslpid；Ekilid；Dogmatil
5.4 分類神經系統藥物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 > 其他
5.5 劑型1.片劑：10mg，100mg；
2.註射劑：50mg（2ml），100mg（2ml）。
5.6 舒必利的藥理作用舒必舒必利為磺酰胺衍生物。是中樞多巴胺（D2，D3，D4）受體的選擇性拮抗劑具有較強的抗精神病作用和止吐作用，還有精神振奮作用。對淡漠、退縮、木僵、抑郁、幻覺、妄想等癥狀有較好療效，但無明顯鎮靜作用及抗躁狂作用。
5.7 舒必利的藥代動力學口服舒必利後緩慢從胃腸道吸收，迅速分布於各組織中。1～3h達血藥峰值，t1/2為8～9h。隨尿排出的主要是原藥。其蛋白結合率低於40%，可進入乳汁，進入CSF者很少。
5.8 舒必利的適應證1.用於精神分裂癥的抑郁狀態、癥狀性精神病、官能性抑郁和疑病狀態、酒精中毒性精神病、智力發育不全伴有人格障礙、老年性精神病，尤其是具有淡漠、退縮、木僵、抑郁、幻覺、懷疑和妄想等癥狀的患者。
2.用於止吐、良性消化性潰瘍和潰瘍性結腸炎。為中樞性止吐藥，有很強的止吐作用。口服比氯丙嗪強166倍，皮下註射時強142倍；比甲氧氯普胺強5倍。
3.腦外傷後眩暈、偏頭痛。
5.9 舒必利的禁忌證1.孕婦、幼兒、哺乳者和嗜鉻細胞瘤者禁用。
2.帕金森患者禁用。
5.10 註意事項1.（1）高血壓患者；（2）嚴重心血管疾病，低血壓患者；（3）肝腎功能不全者；（4）孕婦；（5）輕度躁狂者；（6）癲癇患者；（7）甲狀腺功能亢進者；（8）肺部疾病患者；（9）尿瀦留者；（10）對其他苯甲酰胺類抗精神病藥過敏者。
2.藥物對兒童的影響：對新生兒的安全性尚不確定。
3.藥物對老人的影響：老年人服用舒必利，發生不良反應的危險性增加。
4.藥物對妊娠的影響：對孕婦的安全性尚未確定。
5.藥物對哺乳的影響：尚不明確。
6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：應定期檢查肝腎功能和血象。
7.用藥期間不能從事駕駛、機械操作等有危險的活動。
8.可與食物、水和牛奶同服以避免胃部 *** 。
9.治療精神分裂癥時，壹般以口服為主，對拒藥者或在治療開始1～2周內可註射給藥，以後應改為口服。
10.鎮靜與錐體外系癥狀可通過減少劑量或合用抗帕金森藥來減輕。
11.用藥期間若出現皮疹、瘙癢等過敏反應時，應停藥。
12.舒必利可掩蓋腫瘤、腸梗阻及藥物中毒等導致的嘔吐癥狀，應註意。
13.不要突然停藥，否則可導致惡心、嘔吐、胃部 *** 、頭痛、心跳加快、失眠、震顫或病情惡化。應逐漸減量。
5.11 舒必利的不良反應1.主要為錐體外系反應及睡眠障礙。其他可有頭暈、乏力、過度興奮、煩躁不安、惡心、吞咽困難、流涎、便秘、視力模糊、高血壓、閉經、男性乳腺增生、泌乳等。
2.舒必利是否較少引起遲發性運動障礙，尚無定論。
5.12 舒必利的用法用量1.治療精神病：開始口服每天200mg，2～3次分服，以後每隔兩天增加200mg，直至每天300～800mg，2～3次分服，最高用量每天1600mg；肌內註射開始每天200mg，2～3次分註，以後可增至每天600mg。也可輸註每天300mg，加入5%葡萄糖註射劑中，緩慢輸註，以後可增至每天600mg。對拒藥者或治療開始1～2周內可用註射給藥，以後改為口服。
2.用於止吐：可口服每天600～1200mg，分次服。
3.用於消化性潰瘍：每天100～300mg，3～4次分服。
4.用於偏頭痛：每天100～200mg，分次服。
5.13 藥物相互作用與酒精及中樞神經系統抑制劑（如苯二氮卓類鎮靜劑、苯巴比妥類、肌肉松弛藥、 *** 、鎮痛藥）或三環類抗抑郁藥物合用，可導致過度嗜睡。鋰鹽可降低舒必利部分療效、加重舒必利的不良反應。與佐替平、曲馬朵合用，可增加癲癇發作的可能性。不得與減肥藥、止喘藥、抗感冒藥、抗過敏藥合用。抗酸劑和止瀉劑可減少舒必利的胃腸道吸收，不宜同服。抗帕金森病的藥物可減輕舒必利的不良反應，但必須在醫生指導下合用。
5.14 專家點評有較強的抗精神病作用。抗木僵、退縮、幻覺、妄想及精神錯亂的作用較強，並有壹定的抗抑郁作用。無催眠作用，用藥後不影響人的正常活動。另外有很強的止吐作用。口服比氯丙嗪強160倍。
6 舒必利中毒舒必利（硫苯酰胺，舒寧，止吐靈，消嘔寧）為苯酰胺類抗精神病藥。有精神安定作用和情感賦活作用，有強的止吐作用，比氯丙嗪強100倍。並具有較強的抗木僵、退縮、幻覺、妄想、精神錯亂作用及壹定抗抑郁作用。而無鎮靜催眠作用。本品口服吸收良好，血漿蛋白結合率< 40%，半衰期6～9h。用於治療精神分裂癥有幻覺、抑郁癥、左旋多巴引或復方左旋多巴引起的幻覺等精神癥狀、抽動穢語綜合征。劑量由25mg/次，2～3/d，漸增加到最適劑量，很少產生錐體外系反應。[1]
6.1 臨床表現[1]
1.用藥早期出現興奮、睡眠障礙、口渴，偶見胃腸道反應。
2.大劑量應用可導致錐體外系反應，出現月經失調、泌乳、男性 *** 發育、陽痿等內分泌紊亂。劑量增加過快，可有壹過性心電圖改變，高血壓或 *** 性低血壓，以及胸悶，脈搏加快。
3.可發生皮疹、瘙癢等過敏反應。
6.2 診斷舒必利中毒的診斷要點為[1]：
1.有服用或誤服舒必利史，出現上述臨床表現。
2.排除其他藥物中毒可能性。
6.3 治療舒必利中毒的治療要點為[1]：
1.口服過量，應立即予催吐、洗胃和吞服藥用炭。
2.本藥口服過量，無特效解毒藥，以對癥支持治療為主，如處理高血壓或低血壓、錐體外系反應等。