據文獻報道，外用他紮羅汀，其結構中的酯被水解生成活性代謝物他紮羅汀酸，在血漿中幾乎不能檢測出原藥。他紮羅汀酸與血漿蛋白高度結合(＞99%)。他紮羅汀和他紮羅汀酸最終代謝為碸、亞碸以及其它極性化合物，所有這些代謝物均通過尿和糞便排泄。無論健康人、銀屑病、尋常痤瘡患者外用他紮羅汀時，他紮羅汀酸的半衰期相似，均為18小時。對9名銀屑病患者14天的多劑研究中，每天給藥壹次，將0.1%他紮羅汀乳膏塗於未包合的皮膚上(占體表面積5～35%；平均值±偏差為14±11%)，最後壹次給藥後8小時，測得他紮羅汀酸的Cmax為2.31±2.78ng/ml，其中5位給藥劑量為2mg/cm2的患者在第15天時，測得AUC0～24hr為31.2±35.2nghr/ml。0.05%或0.1%他紮羅汀乳膏治療銀屑病的臨床試驗中，139名患者有3名可檢測出血漿中他紮羅汀濃度，最高的為0.09ng/ml，139名患者中有78名可檢測到他紮羅汀酸。其中有3名使用0.1%乳膏的患者，其血漿中他紮羅汀酸濃度大於1ng/ml，最高為2.4ng/ml。但由於血樣隨時間的變化，藥物所塗皮損範圍不同及用藥劑量差別，準確的最大血漿濃度尚不清楚。中重度尋常痤瘡患者外用0.1%他紮羅汀乳膏，每天壹次，其中8位用於面部，10位用於體表(占體表面積15%)，均為女性患者，治療29天。在第15天時兩個劑量組的他紮羅汀酸Cmax和AUC值達峰值。皮損占體表15%面積的痤瘡患者，其Cmax和AUC高於面部痤瘡患者10倍。該研究中，第15天時，測得最大Cmax為1.91ng/ml。面部痤瘡組第15天測得的他紮羅汀酸Cmax和AUC0-24h分別為0.10±0.06ng/ml和1.54±1.01 nghr/ml；另壹組(皮損占體表15%的痤瘡患者)的Cmax和AUC0-24h分別為1.20±0.41ng/ml和17.01±6.15nghr/ml。面部痤瘡試驗組中，他紮羅汀酸的藥代動力學均在第8天達到穩態，而軀體部位患者痤瘡(占體表15%)的患者在第15天時達到穩態。在壹項Ⅲ期臨床試驗中，0.1%他紮羅汀乳膏用於治療面部尋常痤瘡，48位患者入組(男性26位，女性22位)，每天用藥壹次，治療12周。他紮羅汀酸的血漿濃度在第4和第8周時分別為0.078±0.073ng/ml(N=47)和0.052±0.037ng/ml(N=42)。個體血漿濃度最高為0.41ng/ml，為女性患者，發生於治療第4周，他紮羅汀酸的濃度大小與年齡、體重無關。