該品為解熱鎮痛藥,國際非專有藥名為Paracetamol。它是最常用的非抗炎解熱鎮痛藥,解熱作用與阿司匹林相似,鎮痛作用較弱,無抗炎抗風濕作用,是乙酰苯胺類藥物中最好的品種。特別適合於不能應用羧酸類藥物的病人。用於感冒、牙痛等癥。
藥物用途詳見“藥品信息”壹段。
對乙酰氨基酚也是有機合成中間體,過氧化氫的穩定劑,照相化學藥品。
對乙酰氨基酚也是藥理實驗中常用於小鼠肝損傷實驗動物模型的制備,因此本藥不宜長期服用。
藥理毒理 對乙酰氨基酚是非那西丁(phenacetin)的體內代謝產物,屬於苯胺類。通過抑制下丘腦體溫調節中樞前列腺素合成酶,減少前列腺素PGE1緩激肽和組胺等的合成和釋放,導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用,其抑制中樞神經系統前列腺素合成的作用與阿司匹林相似,但抑制外周前列腺素合成作用弱,故解熱鎮痛作用強,抗風濕作用弱,對血小板凝血機制無影響。 口服吸收迅速,完全,在體液內分布均勻,大部分在肝臟代謝,中間代謝產物對肝臟有毒,以葡萄糖醛酸結合物形式或從腎臟排泄,半衰期壹般為1-4小時。僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。
急性毒性試驗結果:小鼠經口LD50為338mg/kg,腹腔註射LD50為500mg/kg。
藥代動力學 口服易吸收,血藥濃度0.5~1h達峰值,在體內95%與葡萄糖醛酸或硫酸結合而失活,5%經羥化轉化為對肝臟有毒性的代謝物,均從尿中排出。血漿蛋白結合率為25%。90%~95%在肝臟代謝,主要與葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結合。中間代謝產物對肝臟有毒性作用。T1/2壹般為1~4小時(平均為2小時),腎功能不全時不變,但在某些肝病患者可能延長,老年人和新生兒可有所延長,而小兒則有所縮短。對乙酰氨基酚主要以葡萄糖醛酸結合的形式從腎臟排泄,24小時內約有3%以原形隨尿排出。
適應癥 用於發熱,也可用於緩解輕中度疼痛,如頭痛、肌肉痛、關節痛以及神經痛、痛經、癌性痛和手術後止痛等。尤其用於對阿司匹林過敏或不能耐受的患者。對各種劇痛及內臟平滑肌絞痛無效。