2英文參考比索洛爾[湘雅醫學詞典]
協和[湘雅醫學詞典]
3比索洛爾說明書3.1藥品名稱比索洛爾
3.2英文名Bisoprolol
3.3比索洛爾別名康可；康欣；富馬酸比索洛爾；博蘇；ConcorEmcor歐拉達爾
3.4循環系統藥物的分類>:抗心律失常藥物>β受體阻滯劑
3.5劑型片劑:5mg，10mg。
3.6比索洛爾的藥理作用比索洛爾是壹種選擇性β1腎上腺素能受體阻滯劑，在治療劑量範圍內無明顯的膜穩定作用或內源性擬交感神經作用。但其心臟選擇性不是絕對的，高劑量(≥20mg)時也抑制β2腎上腺素能受體，主要在支氣管和血管平滑肌；為了保持選擇性，特別需要使用最低有效劑量。對β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。比索洛爾對β1受體的阻斷作用是其降壓的主要作用。
3.7比索洛爾的藥代動力學比索洛爾10mg口服後的絕對生物利用度約為80%，其吸收不受食物影響。其首過代謝(首過代謝)約為20%。血清蛋白的結合率約為30%。5 ~ 20 mg劑量的血藥濃度峰值出現在2 ~ 4小時。消除半衰期為9 ~ 12h。每天1次，5天達到穩定狀態。通過腎臟和非腎臟途徑消除等效性，約50%的劑量以其原始形式在尿液中排出，其余作為無活性代謝物排出。
3.8比索洛爾的適應癥高血壓、充血性心力衰竭可單獨使用或與其他降壓藥聯合使用。
3.9比索洛爾禁忌癥:對比索洛爾過敏、心源性休克、低血壓、明顯心力衰竭、ⅱ或ⅲ度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合征、明顯竇性心動過緩、支氣管哮喘者禁用。
3.10註意事項1。(1)慢性阻塞性氣道疾病；(2)充血性心力衰竭；(3)心動過緩；(4)肝功能異常；(5)腎功能不全；(6)外周循環障礙，如間歇性跛行或雷諾現象；(7)糖尿病，尤其是血糖波動大、酸中毒者；(8)甲亢；(9)麻醉或手術期間。
2.定期監測心功能(心率、血壓、心電圖、胸片)、肝腎功能，糖尿病患者要定期查血糖。
3.在高血壓的治療中，劑量壹定要個體化，逐漸加大劑量，直到達到最佳降壓效果。但要達到最好的降壓效果需要1 ~ 2周，所以要觀察壹段時間才能判斷療效。
4.停藥時應減少劑量。突然停藥可引起心絞痛加重甚至心肌梗死，還可引起高血壓反彈。停藥時應逐漸減少劑量，盡可能限制體力活動。
5.藥物過量出現心動過緩或傳導阻滯時可使用阿托品、異丙腎上腺素、腺激素，也可使用心臟起搏；心力衰竭或低血壓時給予強心藥物、升壓藥和補液治療，支氣管痙攣時給予β2受體激動劑。
3.11比索洛爾1不良反應。與其他β1受體阻滯劑的不良反應類似，不良反應與比索洛爾的劑量有關。
2.可能有:乏力、頭暈、頭痛、出汗、睡眠不好。偶見胃腸道反應、心動過緩、血壓明顯下降、傳導阻滯、皮疹、紅斑、肌痛、下肢腫脹。
3.12比索洛爾的用法用量通常初始劑量為每次5mg，每日1次，支氣管痙攣患者初始劑量可為2.5mg。必要時劑量可增加至10mg和20mg。肝腎功能不全(肌酐清除率小於40ml分鐘)的患者應使用每日2.5mg的初始劑量，劑量增加時要謹慎，因為比索洛爾不能透析。
3.13藥物相互作用1。可加重α1受體阻滯劑的首劑反應。除哌唑嗪外，其他α1受體阻滯劑少見，但與比索洛爾合用時應註意。
2.與胺碘酮合用，可出現明顯的心動過緩和竇性停搏。
3.二氫吡啶類鈣通道阻滯劑治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴重低血壓或心臟儲備減少。合並用藥時應仔細監測心臟功能，尤其是左心室功能受損、心律失常或主動脈瓣狹窄的患者。
4.地爾硫卓？能增強β受體阻滯劑的藥理作用，對心功能正常的患者有益。但聯合用藥後也有低血壓、左心衰竭、房室傳導阻滯的報道。如果合並用藥，應密切監測患者的心功能，尤其是老年人、左心衰竭、主動脈瓣狹窄以及兩種藥物用量較大時。
5.維拉帕米和比索洛爾都有直接的負肌力和負傳導，可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。當左心室功能不全、主動脈瓣狹窄或兩種藥物的劑量較大時，風險增加。兩種藥物合用時，應密切監測心臟功能。
6.與米貝地爾合用可導致低血壓、心動過緩或心臟儲備減少。在開始β受體阻滯劑治療前，應停藥7～14天。必要時應監測心功能，尤其是老年、左心室功能減退、心臟傳導功能減退或主動脈瓣狹窄的患者。
7.與奧洛弗林合用，可引起低血壓或伴有心動過緩的高血壓。如果壹起使用，應監測患者的血壓和心率。
8.在芬太尼麻醉期間，使用比索洛爾會導致嚴重的低血壓。
9.術前長期使用β受體阻滯劑的患者，給予阿芬太尼時易出現心動過緩。
10.當歸提取物可以抑制比索洛爾在肝臟中通過細胞色素P450的代謝。如果壹起用，要監測血壓。
165438+必要時應監測心功能，尤其是左心室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈瓣狹窄的患者。
12.齊留通能顯著增加普萘洛爾的濃度。雖然目前沒有與比索洛爾相互作用的報道，但合用時應謹慎。
13.與地高辛合用可延長房室傳導時間，增加地高辛的血藥濃度。聯合用藥時應仔細監測地高辛的心電圖和血漿濃度，並相應調整劑量。
14.比索洛爾與可樂定合用時，可樂定突然停藥可能加重高血壓。因此，需要適時停用比索洛爾，密切監測血壓，幾天後再逐漸停用可樂定。與莫索尼定合用時，突然停用莫索尼定也可引起高血壓反彈，應引起重視。
15.與乙酰甲膽堿合用時，β受體阻滯劑可加重或延長支氣管收縮，因此比索洛爾治療的患者應避免吸入乙酰甲膽堿。
16.當與甲基多巴合用時，少數患者可能對內源性或外源性兒茶酚胺有異常反應，如高血壓、心動過速或心律失常。
17.與非甾體類消炎藥合用，可使血壓升高。如果壹起使用，應監測血壓，並相應調整劑量。
18.檾麻胺具有β腎上腺素能活性，如果比索洛爾與它壹起使用，β腎上腺素能活性會減弱。因此，比索洛爾至少應停藥48小時後再使用阿部他明。
19.β受體阻滯劑可拮抗利托君的作用，應避免比索洛爾與利托君合用。
20.麻黃中含有麻黃堿和偽麻黃堿，可降低降壓藥的療效。接受比索洛爾治療的高血壓患者應避免使用含麻黃的制劑。
21.心臟選擇性β受體阻滯劑很少導致二型糖尿病患者糖耐量受損，但糖尿病患者仍應註意比索洛爾和降糖藥的聯合應用。
22.西咪替丁、利福平和比索洛爾之間的相互作用沒有明顯的臨床意義。
3.14專家意見