豬流感藥物簡介
豬流感藥物簡介
文/藥學部劉伯登
根據世界衛生組織(世衛組織)的消息，最近在美國和墨西哥發生了人感染豬流感(A/H1N1)疫情。截至4月23日，這兩個國家報告了898例流感樣病例，62例死亡(病死率6.9%)。感染豬流感病毒的人會出現流感樣癥狀。病毒潛伏期為壹周，目前(27日)還沒有特效疫苗。墨西哥政府24日宣布將開展大規模疫苗接種計劃，但隨後證實計劃中的普通流感疫苗對新型豬流感病毒無效。達菲(奧司他韋)在病毒感染早期有效，但對金剛烷胺和金剛乙胺有耐藥性。這種藥物以前曾被廣泛用於禽流感的預防和治療，對這種新型豬流感病毒也有壹定療效。本文簡要介紹了達菲(磷酸奧司他韋)的藥學方面。
磷酸奧司他韋，商品名達菲，別名達菲、克氟，每粒膠囊含磷酸奧司他韋98.5毫克(相當於奧司他韋75毫克)。瑞士羅氏制藥公司生產，1999在美國上市，2002年下半年在中國上市。市場價每粒30元左右。達菲可以通過抑制神經氨酸酶的活性來抑制病毒在人體包括呼吸系統的傳播，從而打破病毒感染的循環。當神經氨酸酶被抑制後，病毒就無法從庇護它們的細胞中走出來，進而死亡，也無法擴散和感染人體內的其他細胞。甲型和乙型流感病毒中都存在神經氨酸酶，因此奧司他韋對甲型和乙型流感病毒感染都有效。這兩種藥物大大減少了通過打噴嚏傳播的病毒，但它們不能完全停止。
藥品供應:我院目前沒有達菲。達菲的原研發公司吉利德在中國獲得了至少兩項與奧司他韋相關的專利，其中壹項專利將於2016年2月26日到期，另壹項專利將於2017年8月22日到期。2005年，羅氏授權兩家制藥公司在中國生產和銷售達菲仿制藥，他們生產的達菲僅用於防控疫情流感。“樂感清”是噴入鼻腔的藥物，適用範圍比達菲小。據相關資料顯示，在達菲出現耐藥性的情況下，該產品仍可使用，因此也是較好的選擇。根據2000年第二次修訂的《中華人民共和國專利法》。第49條規定:“在國家緊急情況或者非常情況下，或者為了公共利益的目的，國務院專利行政部門可以給予實施發明專利或者實用新型專利的強制許可。”因此，壹旦豬流感在中國流行，政府可以授權大規模生產該藥物，而不必擔心供應情況。
耐藥性:對奧司他韋耐藥的病毒非常少，但流感病毒在人類感染者身上發生了變異，變異後的病毒對達菲產生了明顯的耐藥性，導致藥物療效直線下降。報道說，在越南治療兩名感染禽流感病毒的患者的過程中，專家發現兩名患者體內的流感病毒發生了變異，對達菲產生了非常明顯的耐藥性，並因此死亡。羅氏發表聲明稱，在出現耐藥性的情況下，除了增加達菲的劑量外，可能還需要聯合其他抗病毒藥物來應對流感病毒。然而，達菲在抑制神經氨酸酶方面並不完美，因為神經氨酸酶仍然可以存活並對抗達菲。而且“對於任何藥物，病毒都可以針對它進化。妳不能只用壹種藥物來對付它。”“樂攻清”的結構與“達菲”不同，病毒對其產生耐藥性的可能性較小。“樂感清”對產生達菲耐藥性的病毒可能仍然有效。然而，該藥物尚未在中國上市。
不良反應:主要的嚴重不良反應是精神錯亂，也叫致幻作用。從1999到2005年，全世界僅記錄了1 2 6例與精神錯亂等不良反應相關的病例，主要在日本。美國美國食品藥品監督管理局(FDA)警告稱，被稱為“禽流感克星”的著名抗流感藥物達菲可能會導致患者，尤其是兒童出現精神錯亂和幻覺等嚴重副作用，甚至導致死亡。
功效:可降低40%的癥狀嚴重程度。在首次出現癥狀的2-4小時內口服該藥可使病程縮短40%，早期使用奧司他韋將使其療效最大化。癥狀出現後12小時內服用奧司他韋，比癥狀出現後48小時服用該藥可縮短病程3.1天。能迅速緩解流感高熱，奧司他韋的使用不抑制機體對流感病毒感染的免疫反應。
用法:治療性奧司他韋:成人75 mg，每日2次，連用5天，出現癥狀後2天內開始用藥。體重15公斤的兒童用30毫克，15 ~ 23公斤用45毫克，24 ~ 40公斤用60毫克，40公斤以上用75毫克。65438+不建議0歲以下兒童使用。肌酐清除率
額外話題:八角產於中國和越南，含有壹種重要的藥用成分——莽草酸。莽草酸是有效制備達菲的重要原料，但直接服用八角茴香預防和治療流感是不可行的。所以不要相信八角能治療豬流感，更不要個人存放。