lín běn tuǒ yīng
2 英文參考Fosphenytoin [湘雅醫學專業詞典]
3 磷苯妥英說明書 3.1 藥品名稱磷苯妥英
3.2 英文名稱Fosphenytoin
3.3 磷苯妥英的別名磷苯妥英鈉;FosphenytoinDisodium;Cerebyx
3.4 分類
神經系統藥物 > 抗癲癇藥物 > 乙內酰脲類藥
3.5 劑型150mg/2ml(相當於100mg苯妥英鈉)和750mg/10ml(相當於500mg苯妥英鈉)瓶裝。
3.6 磷苯妥英的藥理作用磷苯妥英是苯妥英的水溶性前藥。經非腸道給藥後,轉化為抗驚厥藥苯妥英鈉。因此磷苯妥英的抗驚厥作用仍為苯妥英鈉。靜註治療劑量的磷苯妥英可阻礙最大電休克發作的強直階段,並能抑制點燃發作及癲癇發作。認為苯妥英抗驚厥作用的分子機制包括調節神經元電壓依賴性鈉通道和鈣通道,抑制鈣離子在神經元膜間的流動,提高神經元和神經膠質細胞鈉鉀ATP酶活性。
3.7 磷苯妥英的藥代動力學磷苯妥英在體內能被肝、血紅細胞和許多其他組織中的磷酸酶迅速和完全地代謝成苯妥英鈉。肌註或靜註相同摩爾磷苯妥英後可產生類似血漿苯妥苯妥英濃度。達峰時間為3.28分鐘,Cmax為6.98?g/ml,磷苯妥英AUC是苯妥英鈉的97.4.。磷苯妥英絕對生物利用度與給藥途徑無關。磷苯妥英為高度水溶性分子,單劑1200mg輸註(150mg/min)的分布為0.13L/kg(在較低劑量或緩慢輸註時稍低)。磷苯妥英以迅速平衡方式主要分布於(血管)腔隙和相關組織。磷苯妥英同苯妥英壹樣以非線性方式與同壹血漿蛋白(白蛋白)廣泛結合,置換苯妥英,增加後者的遊離部分。尿中可以檢出磷苯妥英和苯妥英鈉的主要代謝產物均為5(間羥基苯基)5苯基苯妥英的葡萄糖醛酸的軛合物。
3.8 磷苯妥英的適應證用於預防和治療癲癇的發作。
3.9 註意事項磷苯妥英不適合失神經發作。磷苯妥英靜註速率不得超過150mg PE/min,否則會引起心血管不良反應。高血壓及嚴重心功能不全患者慎用。
3.10 磷苯妥英的不良反應最常見的不良反應是眼震、頭暈、瘙癢、感覺異常、頭痛。嗜睡及***濟失調。嚴重的不良反應是靜脈註射磷苯妥英或苯妥英引起的心血管副作用和(或)中樞神經抑制。靜脈註射速度較快時會引起高血壓。
3.11 磷苯妥英的用法用量苯妥英鈉等量單位)/ml。 靜註或肌註,磷苯妥英負荷劑量為15mg PE/kg,日常維持劑量為每天4~5mg PE/kg,推薦的靜註速率為50~100mg PE/min。
3.12 專家點評