tóng gē suān
2 英文參考ketorolac
3 酮咯酸說明書 3.1 藥品名稱酮咯酸
3.2 英文名稱Ketorolac
3.3 酮咯酸的別名酮洛酸；酮咯酸氨丁三醇；安賀拉；酮洛酸氨丁三醇；酮咯酸氨基丁三醇；痛力克；痛立消；Acular；Toradol；Ketorolac；Ketorolac Tromethamin；Ketorolac Tromethamine
3.4 分類
神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 其他
3.5 劑型1.10mg（1ml），30mg（1ml）；2.片劑：10mg；3.滴眼劑：8ml（0.1%）。
3.6 酮咯酸的藥理作用為前列腺素合成酶抑制劑，具有強力止痛作用和中等抗炎、解熱作用，主要通過阻斷花生四烯酸代謝的環氧化酶，減少前列腺素的合成而發揮作用。在標準的鎮痛動物模型中，酮咯酸的鎮痛活性是阿司匹林的800倍，比吲哚美辛和萘普生強，相當或優於保泰松。多次試驗中，其消炎活性相當於或強於吲哚美辛，強於萘普生，明顯優於保泰松。對眼睛疾病的多次試驗表明，酮咯酸的消炎活性強，而不使眼睛潛在感染惡化。在大鼠模型，酮咯酸的退熱活性強於阿司匹林和保泰松，相當於吲哚美辛和萘普生。酮咯酸似乎抑制花生四烯酸和膠原引起的血小板凝集，但是不抑制腺苷二磷酸引起的血小板凝集，似乎延長平均出血時間。酮咯酸局部應用可降低房水內前列腺素（PGE2）的水平，具有消炎鎮痛作用，對眼壓幾無影響，可與抗生素、β受體拮抗劑及散瞳劑聯合應用。酮咯酸的優點是無中樞神經系統損害和成癮性等毒副作用，也無呼吸抑制或便秘等不良反應。
3.7 酮咯酸的藥代動力學肌內註射或口服酮咯酸氨丁三醇鹽後均可吸收。在生理pH下，該鹽離解形成陽離子酮洛酸分子，此分子的親水性低於該鹽。酮洛酸的血藥峰值約在30～60min內可達到。某些個體，肌內註射比口服的吸收緩慢。酮洛酸的蛋白結合率為99%。酮洛酸不易透過血腦脊液屏障，但可透過胎盤，小量藥物可分布進行乳汁中。終末t1/2約為4～6h，老年人為6～7h，腎功能不全者為9～10h。主要與葡糖醛酸結合和羥基化代謝，約有90%原藥和代謝物隨尿排出，余隨糞便排出。
3.8 酮咯酸的適應證酮咯酸適用於短期手術後止痛，包括腹腔、婦科、口腔、矯形及泌尿科手術引起的中至重度疼痛。也可用於緩解腎絞痛、牙痛、外傷痛及癌癥疼痛。酮咯酸滴眼液，可用於治療眼科手術後的炎癥、季節變應性結膜炎等。（國外資料）
3.9 酮咯酸的禁忌證1.酮咯酸禁用於對其及本類藥過敏者、患活動性潰瘍病者、術後患者。
2.對其他非甾體抗炎藥過敏者、鼻息肉綜合征、神經血管性水腫、支氣管哮喘者、腎功能不全者及孕婦和兒童均禁用酮咯酸。
3．產科手術及分娩過程疼痛禁用酮咯酸。
4.禁與抗凝藥或其他非甾體抗炎藥並用。
5.老人和兒童禁用。
6.滴眼劑禁用於戴隱形眼鏡者。
7.活動性消化性潰瘍患者。
8.孕婦。
9.分娩止痛。
10.鼻息肉綜合征及血管性水腫。
11.有高危出血傾向者。
12.18歲以下的兒童。
3.10 註意事項1.由於酮咯酸隨著使用時間的延長將增加消化道副作用的發生率，故不宜長期使用。
2.對出血時間延長，有消化性潰瘍史，肝、腎病史的患者及65歲以上的老年人，哺乳期婦女應慎用酮咯酸。
3.在用藥過程中密切觀察患者不良反應發生情況。酮咯酸不宜長期口服用於治療慢性疼痛。
3.11 酮咯酸的不良反應嗜睡、頭暈、頭痛。消化道反應：惡心、嘔吐、腹痛、消化不良。
其他：口幹、肌肉痛、心悸、血管擴張。長期應用可引起腎功能不全和皮疹、支氣管痙攣、休克等過敏反應。現已有引起消化道出血、術後出血、急性腎功能不全和過敏反應而死亡的報道。偶有抑制血小板功能作用，使出血時間延長，具有可逆性。
3.12 酮咯酸的用法用量用0.1%溶液滴眼，每次1～2滴，每天3次。
3.13 藥物相互作用1.酮咯酸與其他非甾體抗炎藥合用，不良反應增加，應避免合用。
2.合用利尿藥可使酮咯酸不良反應增強。
3.酮咯酸與嗎啡或哌替啶合用治療術後疼痛，無明顯不良相互作用。
4.與某些抗感染藥如β內酰類的青黴素、頭孢菌素及氨基糖苷類抗生素、止吐藥、瀉藥、支氣管擴張藥等合用，無藥物相互作用。
3.14 專家點評