更詳細地說,它遠不止這些:
開發給藥技術是縮小與發達國家制藥業距離的有效途徑。開發劑型
比開發新藥成本低、風險小,同時帶來的價值也很大,壹般來說,原料藥與藥物釋放系統
的比例約為1:10。在國外,壹般壹種原料藥會有十幾種劑型,而我國只有
兩三種,很多藥品尤其是中藥,只有壹種劑型,顯然不能滿足消費者的需求,也
無法應對國外藥品在我國市場的競爭,外資和合資制藥企業的控釋和緩釋制劑
對相應的國產藥品,如感冒藥的沖擊,就是壹個很好的例證。
為了給我國醫藥產業的發展建言獻策,《中國醫藥報》近期委托北京美蘭德醫藥信息
咨詢有限公司對部分藥品的新劑型和市場現狀進行了調研和預測。本版將分四期
陸續刊發有關丸劑劑型的研究報告,為企業開展丸劑的研發和生產提供參考。
滴丸法制備滴丸始於1933年,當時丹麥壹家制藥公司用這種方法制備維生素AD滴丸
。在中國,早在 1958 年就開始用這種方法制備酒石酸鉀滴丸。但由於生產工藝和
理論不成熟,此後很長壹段時間國內外都沒有新產品推出。中藥滴丸的研制始於20世紀70年代
末,上海醫藥工業研究所等單位對蘇合香丸進行了研究,將原配方中的十余
味中藥精簡為蘇合香脂和冰片兩味,采用固體分散技術,以滴丸法制備亞寧滴丸。
應該說,滴丸是我國發展較快的壹種劑型,但在國外發展較少。近年來
我國滴丸品種迅速增加,技術普及到各種藥物的制備。其產品不僅用於口服
劑,還用於局部用藥,如耳部用藥、眼部用藥等,這在中成藥中尤為突出。
滴劑技術適用於含液藥物,以及主藥較小或刺激性較大的藥物,采用滴劑
劑型可以增加藥物的穩定性,減少刺激性,掩蓋不良氣味。隨著我國中藥生產工藝的改進
,大量中成藥采用滴丸劑型,如速效救心丸、復方丹參滴丸等。
滴丸因其劑型先進、療效確切,已成為中藥劑型現代化進程中壹道亮麗的彩虹。
■滴丸的生產原理
滴丸的基本原理是利用固體分散法,將壹些不溶於水的液體藥物或揮發油與水
溶性固體基質加熱熔融形成溶液、懸浮液或乳濁液,熱滴在另壹種不溶性
溶劑中,然後迅速冷卻,在表面張力的作用下使液滴收縮凝結成固態而得滴丸。
由於滴劑是由藥物和基質混合融合後經冷卻劑冷卻而成,因此,基質的選擇和冷卻劑
的選擇,成為滴劑制造的關鍵因素。滴丸的基質分為兩大類,即水溶性基質和脂溶性基質
。滴劑基質的要求首先應不與主藥發生反應,對人體無害,另外熔點應低於
,易於熔化,遇冷能迅速凝固成固體,且加入藥物後,這壹性質保持不變。通過調節
基質與藥物的溶解度比,以水溶性較差的
脂類為基質制成滴劑,可使藥物緩慢釋放,從而保持機體所需的藥物濃度
度。采用水溶性基質,可通過口腔黏膜迅速吸收,減少在消化道和肝臟的
滅活,同時減少某些藥物對胃腸道的刺激,使滴劑藥物迅速起效。冷卻劑還
分為水溶性和脂溶性兩種,對冷卻劑的要求是不能與基質或藥物發生化學反應,
其比重應略高於或略低於藥物,並需與基質有壹定的粘度,使藥丸下沈或上浮
減緩藥丸的速度,使其充分冷卻,以免粘結變形。
■劑型的優點
第壹,通過滴丸基質的調節,可以使藥物根據疾病治療的需要起到速效或長效
緩釋的作用,在治療急性疾病時、如心絞痛發作時的用藥,增加藥物的水溶性,可使其在
口腔內迅速溶解,通過粘膜吸收後迅速進入血液而發揮療效;復方丹參滴丸對主動脈
擴張作用迅速,起效時間是片劑的6倍,血藥濃度達峰時間幾乎在20分鐘內
。對於需要持續作用的患者,如高血壓患者,可通過基質發揮緩釋作用,從而平穩
地控制血壓。
其次,滴劑可用於局部用藥。滴劑克服了西藥滴劑易流失、易稀釋的缺點,也克服了中藥散劑引流受阻、不易清洗、易被膿液沖出等缺點,可廣泛用於耳、鼻、眼、口腔等局部用藥
。在緩釋、控釋給藥的腔道中,使用滴劑還能
大大提高藥效。
第三,增加藥物穩定性。由於采用基質,使易水解、易氧化分解的藥物和
易揮發的藥物嵌入其中,穩定性增加。
第四,可替代腸衣和栓劑。利用腸溶基質制成滴劑,可使藥物在胃內不
崩解,而是向腸內崩解,並可免除腸溶包衣的操作過程。滴劑與水溶性栓劑相比,
可采用聚乙二醇等水溶性輔料作為基質,與栓劑相比,具有藥物生物利用度高、作用
快、易於生產、成本低的優點。
(壹)
已上市國產丸劑藥品鏈接
序號 藥品名稱 批準文號
1柴胡滴丸(國藥準字Z20020053)
2桂芍寧心滴丸(國藥準字Z20020076)
3心痛寧滴丸(國藥準字Z20023181)
3心痛寧滴丸寧滴丸(國藥準字Z20023181)
3 Z20023181)
4 酸棗仁油滴丸(國藥準字B20020653)
5 廣藿香正氣滴丸(國藥準字Z20000048)
6 速效救心滴丸(國藥準字Z2000076)
6心痛滴丸(國藥準字Z20020014)
7 心痛滴丸(國藥準字ZF20000014)
8 化砂滴丸(國藥準字ZF20000014)
9 化砂滴丸(國藥準字Z20020076)
山參(中藥)
8 化砂滴丸(國藥準字Z10900001)
9 清咽滴丸(國藥準字Z10930004)
10 腦血寧滴丸(國藥準字Z10980039)
11 心痛寧滴丸(國藥準字Z11020962)
12 冠心丹參
12冠心丹參滴丸(國藥準字Z20010037)
12冠心丹參滴丸(國藥準字Z20010037)
13心痛寧滴丸(國藥準字Z20003269)
14元胡止痛滴丸(國藥準字Z20010024)
15咳嗽
16滿山紅油滴丸(國藥準字Z23021355)
17紫荊花油滴丸(國藥準字Z44021955)
18丁丙諾啡滴丸(國藥準字H11020980)
19丁丙諾啡滴丸(國藥準字H11021468
19丁丙諾啡滴劑(國藥準字H11021468)
20丁丙諾啡滴劑(國藥準字H21020002)
21炔諾酮滴劑(國藥準字H22022737)
22苯海拉明滴劑(國藥準字H22022454)
23苯海拉明滴劑(國藥準字H31021430)
24氯乙烯雌二醇滴眼液(國藥準字H32023059)
25 杜冷丁滴眼液(國藥準字Z20000007)
25 杜冷丁滴眼液(國藥準字H20000007)
25 Z20000007)
26 苯海拉明滴眼液(國藥準字H32024582)
27 苯海拉明滴眼液(國藥準字國藥準字H33020232)
28 苯海拉明滴眼液(國藥準字H33021305)
29 苯海拉明滴眼液(國藥準字H37020113)
30苯海拉明滴眼液(國藥準字H44023176)
31 杜密芬滴眼液(國藥準字H50020017)
32 馬來酸氯苯那敏滴眼液(國藥準字H50020031)
33馬來酸氯苯那敏滴眼液(國藥準字H50020033)
34 遠誌滴眼液(國藥準字H33021305)
34 遠誌滴眼液(國藥準字H33021305)
34 遠誌滴丸(國藥準字Z19990027)35 鹽酸考來烯胺滴丸(國藥準字Z50021972)
36 速效救心丸(國藥準字Z50021972)
36國藥準字Z11021132)
37 清開靈滴丸(國藥準字Z10980094)
38 冠心舒活滴丸(國藥準字Z1102101094)
38 冠心舒活滴丸(國藥準字Z11021094)
39國藥準字Z11021086)
39 苯海拉明滴丸(國藥準字H50020082)
40 枸櫞酸噴托維林滴丸(國藥準字H50020179)
41 枸櫞酸噴托維林滴丸(國藥準字H52020053)
42 馬來酸氯苯那敏滴丸(國藥準字H52020052國藥準字H52020052)
43 馬來酸氯苯那敏滴眼液(國藥準字H52020051)
44 牛黃蛇膽川貝滴丸(國藥準字Z10980040)
45 冠心舒活滴丸(國藥準字Z22024822)
46 婦炎丸(國藥準字Z62020027
46婦炎潔(國藥準字Z62020027)
46婦炎潔(國藥準字Z62020027)
47復方左炔諾孕酮滴眼液(國藥準字H11021475)
48炔諾酮滴眼液(國藥準字H12020217)
49聯苯二酚滴眼液(國藥準字H22022735)
50 復方左炔諾孕酮滴眼液(國藥準字H22022733)
50 復方左炔諾孕酮滴眼液(國藥準字H22022733)
51 H22022733)
51 復方左炔諾孕酮滴眼液(國藥準字H32023076)
52 二苯甲酸聯苯酯滴眼液(國藥準字H52020050)
53 萬山紅油滴眼液(國藥準字Z23021619)
54 復方炔雌醇滴眼液(國藥準字H11021712)
54 復方炔雌醇滴眼液(國藥準字H11021712)
54 復方炔雌醇滴丸(國藥準字H11021712)
55 滿山紅油滴丸(國藥準字Z23021620)
56 枸櫞酸噴托維林滴丸(國藥準字H12021098)
57 羚羊角滴丸(國藥準字Z10980137)
58 二苯甲酸二苯酯滴丸(國藥準字H20003830)
54 復方炔諾酮滴丸(國藥準字H20003830)
59 復方丹參滴丸(國藥準字Z10950111)
60 柴胡滴丸(國藥準字Z19990024)