藥品名稱：Noladex
制造商：
藥品規格：3.6mg支
：3.6mg支
藥品說明功能主治
諾萊得緩釋植入劑Zoladex成分：醋酸戈舍瑞林 藥物分類：其他激素相關藥物 抗腫瘤藥物
生產商：阿斯利康
生產商：阿斯利康公司
生產商：阿斯利康公司阿斯利康
代理：
性狀
本品為無菌、白色或乳白色圓柱形，含有醋酸戈舍瑞林（相當於3.6毫克戈舍瑞林），分散在可生物降解的乳酸-乙醇酸交聯聚合物***中，用註射器單劑量給藥。
藥理作用
該藥是壹種人工合成的促黃體生成素釋放激素類似物，長期使用可抑制垂體分泌促黃體生成素，從而導致男性血清睪酮和女性血清雌二醇下降，停藥後可恢復。在男性患者中，睪酮濃度可能會在首次用藥後約 21 天降至脫落後水平，並在每 28 天用藥壹次的治療期間保持在脫落後濃度範圍內。這種睪酮抑制可使大多數患者的前列腺腫瘤消退，癥狀得到改善。在女性患者中，血清雌二醇濃度在首次用藥後約 21 天受到抑制，並在隨後每 28 天的治療中維持在絕經後水平。這種抑制與激素依賴性乳腺癌和子宮內膜異位癥有關。
藥代動力學
這種藥物幾乎具有完全的生物利用度。每 4 周註射壹次埋藏劑量，可維持有效的血藥濃度，而不會造成組織蓄積。Norethindr 的蛋白結合率低，在腎功能正常的患者中，其血漿清除半衰期為 2-4 小時，在腎功能不全的患者中，半衰期會延長，但這對每月使用埋藏劑量的患者影響很小，這些患者無需改變劑量。肝功能不全患者的藥代動力學無明顯變化。
毒理學研究
在雄性大鼠中觀察到，長期重復使用諾雷辛定會增加垂體良性腫瘤的發病率，這與以前在大鼠中觀察到的手術清創後的情況相似，但沒有發現與人類使用經驗相關。在小鼠實驗中，長期重復使用數倍於人類常用劑量的炔諾酮後，觀察到幽門區域的胰島細胞和胃黏膜細胞增生。這些事實的臨床意義尚不清楚。
適應癥
可通過激素療法治療的前列腺癌和絕經前及圍絕經期乳腺癌。它還可用於治療子宮內膜異位癥，如緩解疼痛和減少子宮內膜損傷。
用量
成人 3.6 毫克註射植入劑，每 28 天壹次，皮下註射到前腹壁，必要時使用局部麻醉。肝腎功能不全或老年患者無需調整劑量。子宮內膜異位癥患者的療程為 6 個月。不良反應 曾有皮疹的報道，通常無需中斷治療即可恢復。皮下註射部位偶見輕度腫脹。男性患者會出現潮紅和性欲減退，偶爾會出現乳房腫脹和結節。前列腺癌患者在治療初期可能會出現暫時性骨痛加劇，可對癥治療。個別病例可出現尿道梗阻和脊髓壓迫。女性患者可能會出現潮紅、出汗和性欲減退，通常無需停藥。還可能出現頭痛和抑郁等情緒變化。陰道幹燥和乳房大小變化也時有發生。在乳腺癌患者中，服藥初期癥狀會加重。在極少數子宮內膜異位癥患者中，使用黃體生成素釋放激素類似物後會出現停經，停藥後月經停止。禁忌癥 已知對黃體生成素釋放激素類似物過敏的患者、孕婦和哺乳期婦女不得使用本品。
警告 註意事項
易患尿道梗阻或脊髓受壓的男性患者慎用，在治療的第壹個月應密切觀察患者的情況。如果出現脊髓壓迫或腎功能不全，並因尿道梗阻而惡化，應采取適當的治療措施。女性使用促黃體生成素釋放激素激動劑會導致骨質密度下降。現有數據顯示，使用該藥物 6 個月後，脊椎骨礦物質密度平均下降 4.6%，停止治療 6 個月後，逐漸恢復到平均下降 2.6%。患有代謝性骨病的婦女應慎用此藥。到目前為止，還沒有關於使用 Norethindr 治療子宮內膜異位癥超過 6 個月的臨床資料。孕婦和哺乳期婦女用藥 盡管在動物生殖毒理學方面沒有證據表明該藥有致畸性，但理論上認為在妊娠期間使用促黃體生成素釋放激素激動劑會導致流產或胎兒畸形，因此有可能懷孕的婦女在用藥前應進行詳細檢查，以排除懷孕的可能性。用藥期間應采取非激素避孕措施。
兒童用藥
老年患者 藥物相互作用 藥物過量 尚未進行過量用藥的人體試驗。動物試驗表明，大劑量使用諾雷辛德時，除了對性激素濃度和生殖道的預期影響外，沒有其他影響。用藥過量時應進行對癥治療。使用說明
貯藏/有效期25°C以下貯藏。36 個月