2300多年前，創立了西方醫學的希臘生理學家和醫生希波克拉底發現，柳樹的葉子和樹皮具有鎮痛和解熱作用，但卻不知道其中的有效成分是什麽。
阿司匹林的發明起源於隨處可見的柳樹。在中國和西方，人們自古以來就知道柳樹皮具有解熱鎮痛的作用，在缺醫少藥的年代，柳樹皮常常被當作治療發燒的廉價 "良藥"，在許多偏遠的地方，婦女分娩時，常常讓她咀嚼柳樹皮來鎮痛。
人們壹直無法知道柳樹皮中到底含有什麽物質，以至於有如此神奇的功效，直到1800年，人們才從柳樹皮中提取出具有解熱鎮痛功效的有效成分--水楊酸，從而解開了這個千年之謎。1898 年，德國化學家霍夫曼用水楊酸與乙酸酐反應。1898年，德國化學家霍夫曼用水楊酸與醋酐反應合成了乙酰水楊酸，1899年，德國拜仁制藥廠正式生產這種藥物，取商品名阿司匹林，這就是醫院最常用的藥物--阿司匹林
阿司匹林Aspirin
（歷史）本品是壹種歷史悠久的解熱鎮痛藥。阿司匹林作為解熱鎮痛藥有著悠久的歷史，1999 年 3 月 6 日是阿司匹林正式誕生 100 周年紀念日，也是德國拜耳公司為阿司匹林類藥物做出貢獻的日子。早在 1853 年，查爾斯弗雷德裏克。傑勒德（Gerhardt）用水楊酸和乙酸酐合成了乙酰水楊酸，但並未引起人們的註意；1898年，德國化學家費。霍夫曼（Felit Hoffmann）又合成了乙酰水楊酸，並用於他父親的類風濕性關節炎的治療，療效極佳；1899 年由德雷澤（Dreser）引入臨床，並命名為阿司匹林（Aspirin）。我國於 1958 年開始生產。迄今已有百年歷史，成為醫學史上三大經典藥物之壹，至今仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮痛、消炎藥，也被作為比較和評價其他藥物的標準制劑。
（別名）乙酰基水楊酸；乙酰基水楊酸；巴米妥；乙酰基水楊酸-酰基水楊酸）。
（性狀及穩定性）本品為白色結晶或結晶性粉末；無臭或略帶醋酸臭，味微酸，溶於乙醇，溶於氯仿和乙醚，微溶於水，性質不穩定，在潮濕空氣中可緩慢分解為水楊酸和醋酸，略帶酸味，故貯存時應置於密閉幹燥處，以防分解。
（體內過程）本品口服後易吸收，在體內迅速分解為遊離水楊酸，分布到全身各組織。其血漿有效消炎濃度為 150-300 微克/毫升，而中毒濃度為 200 微克/毫升以上，因此要防止蓄積中毒。本品主要在肝臟代謝，經腎臟排泄，與碳酸氫鈉同服時，遊離型藥物排泄增加，血漿藥物濃度降低，則藥物作用時間縮短。
（藥物作用）本品有較強的解熱鎮痛作用，能降低發熱者的體溫，對正常體溫幾乎無影響，且只能緩解癥狀，不能治療病因。本品還能減少炎癥部位有痛覺敏化作用的物質--前列腺素的產生，因此有明顯的鎮痛作用，對慢性疼痛效果較好，對劇烈疼痛或壹過性刺痛則無效。
本品消炎抗風濕作用也很強，急性風濕熱服藥後24-48小時可使發熱、關節紅腫疼痛癥狀明顯減輕。
本品還具有抗血小板聚集作用，延長出血時間，防止血栓形成。
（癥狀）廣泛用於各種原因引起的發熱、頭痛，以及牙痛、肌肉痛、關節痛、腰痛、痛經、術後小傷口疼痛等。
可用於風濕熱、活動性類風濕性關節炎、幼年關節炎、骨關節炎等疾病的維持治療。
小劑量藥物（每天40-50毫克）可用於預防暫時性缺血性發作、心肌梗塞或其他外科手術後的血栓形成。
（不良反應及註意事項） 1.最常見的不良反應是：胃腸功能紊亂，表現為惡心、嘔吐、腹痛，大劑量長期服用可引起胃炎、隱性出血，加重潰瘍形成和胃腸道出血。若飯後配合適量碳酸鈣，可減少不良反應的發生，但不宜與碳酸氫鈉同服，因後者可加速本品的排泄而降低藥效。
2.較少見的反應有：(1）對凝血系統的影響：大劑量長期服用，可抑制凝血酶的合成，增加出血傾向。由於本品對血小板凝集有不可逆的抑制作用，出血時間延長，正在使用肝素、香豆素類抗凝劑的患者，以及嚴重肝病、出血性病變（如血友病）患者不宜使用。(2）代謝反應：少數異質性體質的患者可能會出現蕁麻疹、黏膜充血、哮喘等過敏反應。其中，過敏性哮喘較為常見。其中較常見的過敏性哮喘，表現為服藥幾分鐘後即產生呼吸困難、喘息，嚴重者可危及生命。因此，有哮喘病史的患者不宜使用本品。(3）毒性反應：長期大量應用本品可產生頭痛、頭暈、耳鳴、聽力減退、嗜睡、出汗等反應，這是慢性水楊酸鹽中毒的表現，多見於治療風濕病、嚴重精神障礙、酸堿失衡和大出血者，此時應立即停藥，並采取各種對癥治療措施。(4）損害肝腎：幼年關節炎患兒和成年系統性紅斑狼瘡患者長期用本品治療，肝功能檢查常有改變，但停藥後仍可恢復。
3.胃及十二指腸潰瘍病患者慎用本品。肝、腎功能不全患者慎用本品。孕婦和哺乳期婦女慎用本品。
4.兒童應在醫師指導下使用，尤其是感染水痘、流感的患者，應嚴密觀察。
（藥物過量及處理）水楊酸鹽中毒：本品口服劑量每日超過5克可引起水楊酸鹽反應，劑量過大可引起水楊酸鹽中毒，成人口服10-30克可引起死亡。成人最常見的中毒初期表現為可逆性耳鳴、耳脹滿、耳聾等，但對於兒童和部分老年患者來說，並不能作為中毒的可靠指征，即使劑量較大也未必出現耳鳴；原有聽力障礙者也不能作為判斷依據。兒童用藥過量的首發癥狀是呼吸急促、發作性氣短和嗜睡。
起始劑量中毒：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、出血性胃炎和中毒性肝炎及重癥病例癥狀。
急性中毒：頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、視力障礙、復視、煩躁不安、語無倫次、恐懼、躁狂譫妄、手足抽搐、震顫、驚厥、高熱、大汗淋漓；伴隨中毒發展，中樞興奮性逐漸抑制，出現僵直、昏迷、喘息、紫紺，最後導致呼吸、循環衰竭。
應立即停藥，靜脈滴註含碳酸氫鈉的葡萄糖溶液，加速藥物排泄；如有出血，應輸血或補充維生素K。嚴重過量的患者可考慮血液透析和腹膜透析。
（藥物相互作用）(1) 乙醇會加劇本品對胃黏膜的損害作用。
（2）如果與香豆素類抗凝藥合用，可能會增加出血傾向。
（3）本品可抑制丙磺舒、苯磺隆促進尿酸排泄的作用，大劑量時尤為明顯。
（4）如與其他非甾體抗炎藥同服，胃腸道不良反應增加，抗炎作用減人。
（5）糖皮質激素可刺激胃酸分泌，並降低胃及十二指腸黏膜對胃酸的抗凹陷性，若兩者合用可使消化道出血加劇。
（6）本品可增加甲磺脲類降糖藥、甲氨蝶呤、巴比妥類、苯妥英鈉等的作用和毒性。
（用法與用量）口服。解熱鎮痛，成人壹次300-600毫克，壹日3次或視需要而定。兒童1-2歲，壹次75毫克；2-4歲，壹次150毫克；4-6歲，壹次225毫克；6-9歲，壹次300毫克；9-11歲，壹次375毫克；11-12歲，壹次450毫克，均為壹日3次。
預防血栓和心肌梗塞，75-325 毫克，每天壹次。
（有限劑型）片劑、水溶性片劑、腸溶片劑、栓劑、分散劑、緩釋片劑、復方制劑。
（現有列表制劑）阿司匹林：片劑，每片含 0.3 克阿司匹林，0.5 克阿司匹林，口服，用法同上。密閉室溫保存。