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擅長激素用藥的醫生請進

甲強龍註射劑 Solu-Medrol 中國醫學健康網

制造商 法瑪西亞普強

性狀 本藥除有效成分外尚含有乳糖、雙磷酸鈉、幹燥的磷酸鈉、苯甲醇、註射用水。

藥理作用 本藥為供肌註和靜註用的甲基強的松龍,屬於合成的糖皮質激素,其高濃度的溶液特別適合治療壹些需要強效並具有快速激素作用的病變。甲基強的松龍具有強力抗炎作用、免疫抑制作用及抗過敏作用。皮質類固醇能擴散透過細胞膜,並與特殊的細胞內受體相結合,此結合體能進入細胞核內,與DNA(染色體)結合,並啟動mRNA的轉譯,繼而合成各種酶蛋白,糖皮質激素依靠這些酶來發揮其多種全身作用。皮質類固醇不單主要影響炎癥及免疫過程,亦影響碳水化合物、蛋白及脂肪代謝。其抗炎作用、免疫抑制作用及抗過敏作用被用作為大部份之治療用途,這些作用導致以下結果 :減少發炎部位免疫作用細胞之數目,減少血管擴張,穩定溶酶體膜,抑制吞噬作用,減少前列腺素及相關物質之生成。甲基強的松龍也具有極低的鹽皮質激素作用。皮質類固醇之最大藥理作用出現於其血濃度峰值之後,可見其大部份作用是通過改變酶之活性而達致,而非由藥物直接作用而致。

藥代動力學 在體內由膽堿脂酶迅速地水解甲基強的松龍琥珀酸鈉而成為自由的甲基強的松龍。以30 mg/kg作靜脈輸註需超過20分鐘,或1 g靜脈輸註超過30-60分鐘時間,接近15分鐘時獲得最高甲基強的松龍血漿濃度,接近於20 ug/mL,靜脈註射40 mg後25分鐘可測得血濃度峰值為42至47 ug/100 mL。肌肉註射40 mg之甲基強的松龍後於120分鐘後可測得血濃度峰值為34 ug/mL。肌肉註射所測得之血濃度峰值較靜脈註射為低,但經肌肉註射後之血中濃度值能維持較長,所以兩種註射方法可給予等量之甲基強的松龍。考慮皮質類固醇之作用機制,此兩種用法之臨床意義相差極小。使用本藥4-6小時後通常可觀察到臨床反應。用於治療哮喘,使用1或2小時後可見預期效果。甲基強的松龍之血漿半衰期為2.3-4小時,與給藥形式無關。甲基強的松龍為具有中等活性之皮質類固醇,其生物半衰期為12-36小時,從皮質類固醇之細胞內作用,可見血中半衰期與藥理作用半衰期明顯不同,當可測量之血中濃度消失後,而藥理作用仍然持續。皮質類固醇抗炎作用之持續時間與抑制腦下丘腦-垂體-腎上腺軸(HPA)之持續時間約相等。甲基強的松龍通過肝臟代謝,與可的松相似,主要的代謝產物為20-β羥基甲基強的松龍與20-β-羥基-6α-甲基強的松,並以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非螯合化合物主要經尿液排出。以碳14標記之甲基強的松龍經靜脈註射後96小時內的尿液中可回收75%之總放射活性,於5日後之糞便中回收9%,膽汁中為20%。

適應癥 內分泌失調 :原發性或繼發性腎上腺皮質功能不全(氫化可的松或可的松為首選用藥,可能要與鹽皮質激素合用,對於嬰兒,鹽皮質激素之補充特別重要)。急性腎上腺皮質素不足(氫化可的松或可的松為首選用藥,可能要補充鹽皮質酮,尤其當使用合成類似品時)。手術前與嚴重創傷或病情危急之病人,而已知其腎上腺皮質激素不足或其腎上腺皮質激素貯備不足。先天性腎上腺增生,非化膿性甲狀腺炎,癌癥引起之高血鈣癥。風濕性疾病 :作為短期使用之輔助療法(幫助病人度過急性發作或危重期)用於下列情況 :創傷後骨關節炎,骨關節炎之骨膜炎,風濕性關節炎,包括幼年風濕性關節炎(個別病例可能需要低劑量之維持治療),急性或亞急性滑囊炎,上髁炎,急性非特異性腱鞘炎,急性痛風關節炎,牛皮癬關節炎,關節強硬性脊椎炎。膠原疾病 :用於惡化或作為維持治療於個別病例中 :全身性紅斑狼瘡(狼瘡性腎炎),急性風濕性心肌炎,全身性皮肌炎(多肌炎),結節性多動脈炎,古德柏斯徹氏綜合征。皮膚疾病 :天皰瘡,嚴重多形糜爛性斑(斯-約二氏綜合征),剝落性皮炎,大皰皰疹性皮炎,嚴重脂溢性皮炎,嚴重牛皮癬,蕈樣真菌病。蕁麻疹。過敏狀態 :用於控制以常規療法難以處理的嚴重過敏,支氣管哮喘,接觸性皮炎,異位皮炎,血清病,季節性或多年性過敏鼻竇炎,藥物過敏反應,輸液反應引起的蕁麻疹,急性非感染性咽喉水腫(腎上腺素為道選藥物)。眼部疾病 :眼睛之嚴重急性及慢性過敏性與感染性疾病如眼部帶狀皰疹、虹膜炎、虹膜睫狀體炎、脈絡膜視網膜炎、擴散性後葡萄膜炎及脈絡膜炎、視神經炎、交感性眼炎、前房發炎、過敏性結膜炎、過敏性邊緣性環形角膜潰瘍、角膜炎。腸胃道疾病 :幫助病人度過疾病危急時期 :潰瘍性結腸炎(全身性治療),局限性回腸炎(全身性治療)。呼吸道疾病 :癥狀性類肉瘤病,鈹中毒,與適當的抗肺結核化療合用於暴發性或彌散性肺結核病,其它手段不能控制之呂弗勒氏綜合征,吸入性肺炎。血液疾病 :後天性(自體免疫)溶血性貧血,成年人特發性血小板減少性紫癜(只可靜脈投註,禁忌肌註),繼發性血小板減少癥,成紅細胞性貧血,先天性再生障礙性貧血。腫瘤 :供姑息治療 :成年人白血病及淋巴瘤,兒童急性白血病,晚期癌癥,改善晚期癌癥病人之生活質量。水腫 :自發性或狼瘡性腎病綜合征而無尿毒癥,可以促進利尿或緩解。神經系統 :因原發性或轉移性腫瘤和/或接受手術或放射治療所致的腦水腫,外傷性腦水腫,多發性硬化癥急性惡化。急性脊髓損傷的治療應在創傷後8小時內開始。休克 :當可能出現腎上腺皮質功能不全時,繼發於腎上腺皮質功能不全或對傳統性治療無反應的休克(壹般可選擇氫化可的松,若鹽皮質激素不適合,可用甲基強的松龍替代)。雖然尚無良好的臨床對照實驗(雙盲對照)可循,但由動物實驗模式所得之資料指出,本藥可用於對常規療法(例如補液)無效的出血性、創傷性或外科休克。其它 :與適當的抗結核化學療法合用時,治療結核性腦膜炎伴有蛛網膜下阻斷或趨於阻斷。影響神經或心肌的旋毛蟲病。器官移植。防止癌癥化療所引致的惡心及嘔吐。

用法用量 用於危重病情作為輔助療法時,推薦劑量是30 mg/kg體重,以最少30分鐘時間靜脈註射。此劑量可於48小時內,每4-6小時重復壹次。沖擊療法適用於對皮質類固醇無反應的惡化期疾病,和/或對標準療法無反應者(如狼瘡性腎炎、類風濕性關節炎)。建議用法如下:類風濕性關節炎 每日1 g,IV,使用1-4天或每月1 g,IV,使用6個月。系統性紅斑狼瘡 每日1 g,IV,使用3天。多發性硬化癥 每日1 g,IV,使用3天或5天。腎小球腎炎、狼瘡性腎炎 每日1 g,IV,使用3、5或7天。靜脈輸註須最少30分鐘,如治療後壹周內尚無改善跡象,可根據病情重復上述療程。提高晚期癌癥病人的生活質量 前瞻性對照實驗顯示連續使用4周,每天靜脈註射125 mg。防止癌癥化療所引起的惡心和嘔吐 建議用法:具輕微至中度致嘔吐性之化療:於施行化學治療前1小時、化學治療開始之際以及結束時各以五分鐘以上時間,靜脈註射250 mg。投予第壹劑時可並用氯化酚噻嗪以加強療效。具嚴重致嘔吐性之化學療法:於施行化療前1小時以至少五分鐘以上時間靜註投予250 mg本藥以及適當劑量的甲氧氯普胺或者丁酰苯類藥物,然後於施行化學治療之際及結束時各再以靜脈註射投予250 mg本藥。其它適應癥 第壹次劑量可自10 mg至500 mg不等,視病情而定。當病情危急時,可於短時間內使用較大劑量。初次劑量(可用至250 mg)應以最少五分鐘的時間經靜脈投藥,若大於250 mg,則最少30分鐘。其後之劑量可根據病情及反應給與靜脈或肌肉註射。皮質類固醇只是壹種輔助治療劑,不可用以取代傳統療法。嬰兒及兒童劑量可酌情減量,其用量應以患者的病情及其反應為主要考慮因素,而年齡和體重則為次要的考慮因素,用量不得低於500 ug/kg體重/24小時。

不良反應 體液及電解質紊亂 :鈉瀦留,某些病人有心力衰竭、高血壓、體液瀦留、失鉀、低鉀性堿中毒。肌肉骨骼系統 :類固醇性肌病,肌無力,骨質疏松,病理性骨折,脊椎受壓骨折,無菌性壞死。胃腸道 :可能發生消化性潰瘍穿孔或出血,胰腺炎,食道炎,腸穿孔。皮膚 :妨礙傷口愈合,瘀點,瘀斑。代謝 :蛋白異化作用所引起的負氮平衡。神經系統 :顱內壓升高,假腦瘤。內分泌系統 :月經失調,柯興氏病,腦垂體-腎上腺軸的抑制,糖耐量降低,潛伏性糖尿病的發作,增加糖尿病者胰島素或口服降血糖藥物之需求,抑制兒童的生長發育。眼 :後房囊下白內障,眼內壓升高,眼球突出。免疫系統 :掩蓋感染,潛伏感染發作,機會性感染,過敏性反應,抑制皮試的反應。

禁忌癥 全身性黴菌感染。已知對本藥成分有過敏者。 註意事項 研究報導顯示,正施行腎上腺皮質類固醇治療之病人處於應激狀態時,於應激情況呈現之前、當時及事後,須增加速效腎上腺皮質類固醇之劑量。腎上腺皮質類固醇可能會掩蓋感染之若幹癥狀,使用期間亦可能發生新的感染。使用腎上腺皮質類固醇時,抵抗力可能會減弱,而感染也無法限於局部。本藥用於敗血性休克,可能使若幹危險性較高的患者(如血清肌酐高於2 mg%或續發性感染)的死亡率增加。使用腎上腺皮質類固醇治療期間,不應接種天花疫苗。正在使用腎上腺皮質類固醇的病人,特別是大量使用時,宜避免各種免疫接種,因為可能引起神經系統並發癥及缺少抗體反應。本藥用於活動性結核病時,應僅限於暴發性或彌散性結核病,並與適當抗結核病療法合並使用。如皮質類固醇使用於潛伏性結核病或有結核反應的病人時,必須小心觀察以防疾病復發。此類病人長期使用腎上腺皮質類固醇治療應接受化學防治療法。因接受腎上腺皮質類固醇註射療法之病人,有極少數曾經發生類過敏反應,如支氣管痙攣,故投藥前宜先采取適當預防措施,尤其當病人有藥物過敏史時。迅速靜脈投予大劑量甲基強的松龍琥珀酸鈉(於10分鐘內投藥量大於500 mg者),曾有心律不整、虛脫、心跳停頓等報導。大劑量投予期間或事後,亦曾有心跳緩慢的報導,但與輸註速度快或時間長短可能並無關聯。本產品含有苯甲醇,據報導,苯甲醇與致命的早產兒喘息綜合征有關。使用皮質類固醇予眼部皰疹病者時需加註意,因為能發生角膜穿透。皮質類固醇可能使已存在的情緒不穩定或精神狀態加重。對以下病者使用皮質類固醇需加註意: -有穿孔可能的非特異性潰瘍性結腸炎, -膿腫或其它化膿性感染。 -憩室炎。 -剛完成腸道吻合術者。 -活動性或潛伏性消化性潰瘍。 -腎功能不全。 -高血壓。 -骨質疏松。 -重癥肌無力。以糖皮質激素治療時,並發癥的發生受劑量及治療時間的影響,所以,對於每壹病人,應根據劑量、治療時間及頻率來判斷得失。目前無證據顯示皮質類固醇有致癌性、致突變性或損害生育能力。 孕婦及哺乳期婦女用藥 動物實驗顯示,將大劑量腎上腺皮質類固醇投與母親時可能導致畸型胎兒。由於使用腎上腺皮質類固醇和人類生殖之有關研究尚不足,因此此類藥物於孕婦、授乳婦女及生育年齡的婦女時,應衡量藥效和對孕婦、胎兒的危險性兩者間的利害得失。由於對人類懷孕期的安全性證據不足,若必須使用本藥時必須謹慎。皮質類固醇容易穿過胎盤。懷孕期間曾接受有效劑量的皮質類固醇的母親所生的嬰兒必須小心觀察並衡量其腎上腺不足之征兆。尚無皮質類固醇對分娩之作用。腎上腺皮質類固醇可於母乳中分泌。 藥物過量 急性過量使用本藥無臨床癥狀出現。本藥可經由透析排除。

用藥須知 在使用前,註射藥物產品需以肉眼檢查有否特別物體及變色。在無菌環境下,將稀釋液加入無菌粉末藥瓶中,只可使用特定的稀釋液。甲基強的松龍琥珀酸鈉溶液與其它藥物予靜脈輸註混合液中之靜脈註射兼容性及穩定性受混合液中酸堿度、濃度、時間、溫度及甲基強的松龍自身溶解性的影響。為了避免兼容性及穩定性問題,建議在任何情況下,應盡可能讓甲強龍針與其它藥物分開投藥。

貯藏/有效期 未調配的藥品:儲存於室溫下(15-30°C)。

已調配之溶液:於室溫下(15-30°C)儲存,並在48小時內使用。

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[性狀] 常用其醋酸酯,為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦。在丙酮中易溶,在甲醇或無水乙醇中溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在乙醚中極微溶解,在水中不溶。其磷酸鈉鹽易溶於水。

[藥理及應用] 本晶的抗炎作用及控制皮膚過敏的作用比潑尼松更顯著,而對水鈉瀦留和促進排鉀作用較輕微,對垂體—腎上腺皮質的抑制作用較強。血漿蛋白結合率低,生物tl/2約190分鐘,組織tl/2約為3日。肌註地塞米松磷酸鈉或醋酸地塞米松,分別於1或 8小時達血漿高峰濃度。應用同潑尼松。

[用法] 口服,1日0.75~6mg,分2~4次服用。維持劑量1日0.5~0.75mg。肌註(醋酸地塞米松註射液),1次8~16mg,間隔2~3周1次。靜滴(地塞米松磷酸鈉註射液),每次2~20mg,或遵醫囑。

[註意]

(1)較大量服用,易引起糖尿及類柯興綜合征。

(2)長期服用,較易引起精神癥狀及精神病,有癔病史及精神病史者最好不用。

(3)潰瘍病、血栓性靜脈炎、活動性肺結核、腸吻合手術後病人忌用或慎用。

(4)其余註意事項,參見本章2.5“應用註意事項”。

[制劑] 醋酸地塞米松片:每片0.75mg。

醋酸地塞米松註射液:每支2.5rug(o.5m1);5mg (1m1);25mg(5m1)。

醋酸地塞米松軟膏:0.05%。

地塞米松磷酸鈉註射液:每支1mg(1m1);2mg(1m1);5mg(1m1)。

地塞米松磷酸鈉滴眼液:1.25mg(5m1)。

[貯法] 避光,密閉保存。

地塞米松是臨床上用得最多的壹種糖皮質激素,它的用途廣泛,作用很多,但也有些濫用,特別是壹些不太規範的診療單位.

常見的幾種情況是:(1)發熱病兒體溫不退就用激素甚至遇到發熱就用激素不管是感冒還是腹瀉;(2)壹懷疑有輸液反應就用大劑量激素,結果用後患兒大汗淋漓,四肢發軟,面色蒼白,有時還有惡心,嘔吐,心悸;(3疾病沒有診斷清楚圖療效亂用激素;(4)使用的時間較長,短的3天5天,長的1周以上,長時間使用又不註意逐漸減量.

激素的作用很多,副作用也不少.隨便使用激素容易掩蓋病情同時繼發二重感染,長時間使用還可導致孩子抵抗力低下,身材矮小.

萬壹需要使用激素也應註意激素的副作用,短時間用激素應防止低鉀血癥,長時間使用應防止免疫功能失調.

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